公开(公告)号：US5187278A

公开(公告)日：1993-02-16

申请号：US786615

申请日：1991-11-01

申请人： Anthony O. King ,  Kevin Anderson ,  Sandor Karady ,  Alan W. Douglas ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

发明人： Anthony O. King ,  Kevin Anderson ,  Sandor Karady ,  Alan W. Douglas ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

IPC分类号： C07J73/00

CPC分类号： C07J73/005

摘要： A novel single-pot trialkylsilyl trifluoromethanesulfonate (R.sub.3 Si-OTf) mediated process produces derivatives of 4-aza 3-keto steroids at the .alpha.-methylenic carbon through electrophilic substitution. These derivatives are useful in the preparation, through elimination of the substituent on the .alpha.-methylene carbon, of .DELTA.-1 olefin 4-aza 3-keto steroids which are potent inhibitors of 5-.alpha. reductase.

摘要翻译： 一种新的单罐三烷基甲硅烷基三氟甲磺酸盐（R3Si-OTf）介导的方法通过亲电取代产生α-甲基碳上的4-氮杂-3-酮类固醇衍生物。 这些衍生物可用于通过消除α-亚甲基碳上的取代基的DELTA-1烯烃4-氮杂-3-酮类固醇，其是5-α还原酶的有效抑制剂。

公开(公告)号：US5120847A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US572920

申请日：1990-08-27

申请人： Anthony O. King ,  Sandor Karady ,  Kevin Anderson ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

发明人： Anthony O. King ,  Sandor Karady ,  Kevin Anderson ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07C231/12 ,  C07C233/04 ,  C07D223/10 ,  C07D223/16 ,  C07D233/04 ,  C07D233/10 ,  C07D233/16 ,  C07J51/00 ,  C07J73/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07D223/16 ,  C07C231/12 ,  C07D223/10 ,  C07J73/005

摘要： A novel, facile, and specific process for .alpha.-iodinating or .alpha.-brominating the .alpha.-methylenic carbon of a straight chain, branched chain, or cyclic secondary amide, such as a lactam or an azasteroid, comprises reacting the amide with trialkylsilyl-X (R.sub.3 Si--X), where X is Br, I, or Cl, and R is methyl, ethyl, or n-propyl, in the presence of I.sub.2 or Br.sub.2. The .alpha.-iodo- or .alpha.-bromo-amide is useful for making the .alpha.,.beta.-unsaturated amide through dehydrohalogenation.

公开(公告)号：US5091534A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US572811

申请日：1990-08-27

申请人： Anthony O. P. King ,  Sandor Karady ,  Kevin Anderson ,  Alan W. Douglas ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

发明人： Anthony O. P. King ,  Sandor Karady ,  Kevin Anderson ,  Alan W. Douglas ,  Newton L. Abramson ,  Richard F. Shuman

IPC分类号： C07J73/00 ,  C07J75/00

CPC分类号： C07J73/005

摘要： A novel single-pot trialkylsilyl trifluoromethanesulfonate (R.sub.3 Si--OTf) mediated process produces derivatives of 4-aza 3-keto steroids at the .alpha.-methylenic carbon through electrophilic substitution. These derivatives are useful in the preparation, through elimination of the substituent on the .alpha.-methylene carbon, of .DELTA.-1 olefin 4-aza 3-keto steroids which are potent inhibitors of 5-.alpha. reductase.

公开(公告)号：US4834846A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US129496

申请日：1987-12-07

申请人： Newton L. Abramson ,  Sandor Karady ,  Edward G. Corley ,  Leonard M. Weinstock

发明人： Newton L. Abramson ,  Sandor Karady ,  Edward G. Corley ,  Leonard M. Weinstock

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D403/04 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07F7/186

摘要： This invention relates to a process for preparing .beta.-lactams by electrochemically deblocking N-substituting .beta.-lactams using anodic oxidation.

摘要翻译： 本发明涉及通过使用阳极氧化电化学去除N-取代的β-内酰胺来制备β-内酰胺的方法。

公开(公告)号：US3953520A

公开(公告)日：1976-04-27

申请号：US552486

申请日：1975-02-24

申请人： Robert F. Czaja ,  Seemon H. Pines ,  Newton L. Abramson

发明人： Robert F. Czaja ,  Seemon H. Pines ,  Newton L. Abramson

IPC分类号： C07C45/46 ,  C07C319/20 ,  C07C323/09 ,  C07C149/34

CPC分类号： C07C319/20 ,  C07C45/46

摘要： Haloalkyl derivatives of aromatic compounds are prepared via reaction with dialkoxy or aralkoxy alkanes in the presence of a Lewis acid.

摘要翻译： 在路易斯酸存在下，通过与二烷氧基或芳烷氧基烷烃的反应来制备芳族化合物的卤代烷基衍生物。

公开(公告)号：US4716246A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US899283

申请日：1986-08-22

申请人： Donald F. Reinhold ,  Torleif Utne ,  Newton L. Abramson

发明人： Donald F. Reinhold ,  Torleif Utne ,  Newton L. Abramson

IPC分类号： C07C227/24 ,  C07C227/12 ,  C07C229/34 ,  C07C229/36 ,  C07C99/08

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07C227/24 ,  C07C227/34

摘要： A process for the preparation of (S)- or L-3-(3,4-dihydroxyphenyl)alanine (L-dopa) is described. The process utilizes water as reaction process solvent and proceeds via formation of an intermediate which can be kinetically resolved in a polar solvent to a precursor of the desired isomer and in which the undesired isomer can be efficiently racemized for reuse.