公开(公告)号：US20070071670A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US10544945

申请日：2004-02-10

申请人： Anthony Storey ,  Julie Davis ,  Sally-Ann Ricketts ,  Marivi Medizabal ,  Alan Cuthbertson ,  Joseph Arukwe ,  Kirsty Heywood ,  Ian Wilson ,  Duncan Wynn ,  Michael Schafers ,  Bodu Levkau ,  Stefan Wagner ,  Hans-Jorg Breyholz ,  Klaus Kopka

发明人： Anthony Storey ,  Julie Davis ,  Sally-Ann Ricketts ,  Marivi Medizabal ,  Alan Cuthbertson ,  Joseph Arukwe ,  Kirsty Heywood ,  Ian Wilson ,  Duncan Wynn ,  Michael Schafers ,  Bodu Levkau ,  Stefan Wagner ,  Hans-Jorg Breyholz ,  Klaus Kopka

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D401/02

CPC分类号： A61K51/0497

摘要： The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

摘要翻译： 本发明涉及诊断成像领域。 具体地，本发明涉及已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。 本发明的一个实施方案是具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性的化合物。 本发明还公开了一种药物组合物，其包含适合哺乳动物给药形式的本发明的诊断显像剂。 本发明还公开了合成本发明的诊断显像剂的中间体和用于制备本发明的药物组合物的试剂盒。 本发明的药物组合物可用于诊断已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病。

公开(公告)号：US08231858B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US10544945

申请日：2004-02-10

申请人： Anthony Storey ,  Julie Davis ,  Sally-Ann Ricketts ,  Marivi Mendizabal ,  Alan Cuthbertson ,  Joseph Arukwe ,  Kirsty Heywood ,  Ian Wilson ,  Duncan Wynn ,  Michael Schafers ,  Bodo Levkau ,  Stefan Wagner ,  Hans-Jörg Breyholz ,  Klaus Kopka

发明人： Anthony Storey ,  Julie Davis ,  Sally-Ann Ricketts ,  Marivi Mendizabal ,  Alan Cuthbertson ,  Joseph Arukwe ,  Kirsty Heywood ,  Ian Wilson ,  Duncan Wynn ,  Michael Schafers ,  Bodo Levkau ,  Stefan Wagner ,  Hans-Jörg Breyholz ,  Klaus Kopka

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： A61K51/0497

摘要： The present invention relates to the field of diagnostic imaging. Specifically, the invention relates to the diagnostic imaging of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved. One embodiment of the invention is a compound having matrix metalloproteinase inhibitory activity suitable for diagnostic imaging. Also disclosed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the diagnostic imaging agent of the invention in a form suitable for mammalian administration. The invention furthermore discloses intermediates in the synthesis of the diagnostic imaging agents of the invention and kits for the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. The pharmaceutical composition of the invention may be used in the diagnosis of diseases where specific matrix metalloproteinases are known to be involved.

摘要翻译： 本发明涉及诊断成像领域。 具体地，本发明涉及已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病的诊断成像。 本发明的一个实施方案是具有适用于诊断成像的基质金属蛋白酶抑制活性的化合物。 本发明还公开了一种药物组合物，其包含适合哺乳动物给药形式的本发明的诊断显像剂。 本发明还公开了合成本发明的诊断显像剂的中间体和用于制备本发明的药物组合物的试剂盒。 本发明的药物组合物可用于诊断已知涉及特定基质金属蛋白酶的疾病。

公开(公告)号：US20060120956A1

公开(公告)日：2006-06-08

申请号：US10530836

申请日：2003-10-08

申请人： Klaus Kopka ,  Hans-Jorg Breyholz ,  Stefan Wagner ,  Michael Shafers ,  Bodo Leykau ,  Benedicte Guilbert ,  Duncan Wynn

发明人： Klaus Kopka ,  Hans-Jorg Breyholz ,  Stefan Wagner ,  Michael Shafers ,  Bodo Leykau ,  Benedicte Guilbert ,  Duncan Wynn

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07F5/00 ,  C07D403/02 ,  C07K16/46

CPC分类号： A61K51/0497 ,  A61K49/0438 ,  A61K51/0459

摘要： The present invention relates to diagnostic imaging agents for in vivo imaging. The imaging agents comprise a synthetic barbituric acid derivative labelled at the 5-position with an imaging moiety suitable for diagnostic imaging in vivo. The invention also provides pharmaceutical and radiopharmaceutical compositions comprising the imaging agents, together with kits of the preparation of the radiopharmaceuticals. Also described are chelator conjugates of the barbituric acid derivative, which are suitable for the preparation of imaging agents comprising a radioactive or paramagnetic metal ion. The imaging agents are useful for the diagnostic imaging in vivo of various disease states, including atherosclerosis.

摘要翻译： 本发明涉及用于体内成像的诊断成像剂。 成像剂包括在5位标记的合成巴比妥酸衍生物，其具有适于体内诊断成像的成像部分。 本发明还提供包含成像剂的药物和放射性药物组合物，以及放射性药物的制备试剂盒。 还描述了适用于制备包含放射性或顺磁金属离子的成像剂的巴比妥酸衍生物的螯合剂缀合物。 成像剂可用于各种疾病状态的体内诊断成像，包括动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US08221720B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US10560508

申请日：2005-05-11

申请人： Sajinder Kaur Luthra ,  Frank Brady ,  Nicholas Toby Jeffery ,  Erik Arstad ,  Alexander Mark Gibson ,  Duncan Wynn ,  Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken

发明人： Sajinder Kaur Luthra ,  Frank Brady ,  Nicholas Toby Jeffery ,  Erik Arstad ,  Alexander Mark Gibson ,  Duncan Wynn ,  Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14

CPC分类号： C07B59/00 ,  C07B63/00 ,  C07B2200/11

摘要： The invention relates to novel processes for the purification of radiolabelled tracers, using a solid-support bound scavenger group. The general concept being illustrated by the scheme:

摘要翻译： 本发明涉及使用固体支持结合清除剂组来纯化放射性标记的示踪剂的新方法。 计划说明的一般概念：

公开(公告)号：US20070148647A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US10560508

申请日：2005-05-11

申请人： Sajinder Luthra ,  Frank Brady ,  Nicholas Jeffery ,  Erik Arstad ,  Alexander Gibson ,  Duncan Wynn ,  Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken

发明人： Sajinder Luthra ,  Frank Brady ,  Nicholas Jeffery ,  Erik Arstad ,  Alexander Gibson ,  Duncan Wynn ,  Alan Cuthbertson ,  Magne Solbakken

IPC分类号： C12Q1/68

CPC分类号： C07B59/00 ,  C07B63/00 ,  C07B2200/11

摘要： The invention relates to novel processes for the purification of radiolabelled tracers, using a solid-support bound scavenger group. The general concept being illustrated by the scheme:

摘要翻译： 本发明涉及使用固体支持结合清除剂组来纯化放射性标记的示踪剂的新方法。 计划说明的一般概念：

公开(公告)号：US20110027178A1

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：US12867914

申请日：2009-02-26

申请人： Paul Alexander Jones ,  Ian Wilson ,  Veronique Morrison-Iveson ,  Clare Jones ,  John Woodcraft ,  Alex Jackson ,  Duncan Wynn

发明人： Paul Alexander Jones ,  Ian Wilson ,  Veronique Morrison-Iveson ,  Clare Jones ,  John Woodcraft ,  Alex Jackson ,  Duncan Wynn

IPC分类号： A61K51/04 ,  C07D417/06 ,  C07D215/38 ,  C07D401/06 ,  A61P25/00 ,  G21C1/01

CPC分类号： A61K51/0455

摘要： The present invention provides novel compounds which may be used as in vivo imaging agents. The compounds of the invention are useful in a method to image the expression of P2X7 receptors in a subject, as a means to facilitate the diagnosis of a range of disease states.

摘要翻译： 本发明提供可用作体内成像剂的新型化合物。 本发明的化合物可用于成像受试者中P2X7受体表达的方法，以便于诊断一系列疾病状态。

公开(公告)号：US20060239915A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US10537103

申请日：2003-12-05

申请人： Ian Wilson ,  Duncan Wynn

发明人： Ian Wilson ,  Duncan Wynn

IPC分类号： A61B5/055

CPC分类号： C07F13/005 ,  A61K31/18 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0478 ,  C07C311/21

摘要： The present invention is in the field of diagnostic imaging. In one aspect, the invention relates to novel imaging agents comprising synthetic macrophage scavenger receptor A antagonists, said imaging agents being useful in the diagnostic imaging of cardiovascular disease. Also claimed in the present invention is a pharmaceutical composition comprising the novel imaging agents of the invention, said pharmaceutical composition being useful for the diagnostic imaging of cardiovascular disease in humans. Another aspect of the present invention is a kit useful in the preparation of the pharmaceutical composition of the invention. Furthermore, the use of the imaging agent of the invention for the diagnostic imaging of cardiovascular disease is also claimed.

摘要翻译： 本发明在诊断成像领域。 一方面，本发明涉及包含合成的巨噬细胞清道夫受体A拮抗剂的新型成像剂，所述显像剂可用于心血管疾病的诊断成像。 本发明还要求保护的是包含本发明新型成像剂的药物组合物，所述药物组合物可用于人类心血管疾病的诊断成像。 本发明的另一方面是可用于制备本发明的药物组合物的试剂盒。 此外，还要求使用本发明的成像剂用于心血管疾病的诊断成像。

公开(公告)号：US09040021B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13885466

申请日：2011-11-07

申请人： Clare Jones ,  Amanda Ewan ,  Duncan Wynn ,  Alessandra Gaeta ,  James Nairne

发明人： Clare Jones ,  Amanda Ewan ,  Duncan Wynn ,  Alessandra Gaeta ,  James Nairne

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61M36/14 ,  A61K51/04 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D295/067 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K51/0455 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D295/067 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： Heterocyclic compounds of formula (I) useful as imaging probes of Tau pathology in Alzheimer's disease are described. Compositions and methods of making such compounds are also described.

摘要翻译： 描述了用作阿尔茨海默氏病Tau病理学成像探针的式（I）的杂环化合物。 还描述了制备这种化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US20130236395A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13885466

申请日：2011-11-07

申请人： Clare Jones ,  Amanda Ewan ,  Duncan Wynn ,  Alessandra Gaeta ,  James Nairne

发明人： Clare Jones ,  Amanda Ewan ,  Duncan Wynn ,  Alessandra Gaeta ,  James Nairne

IPC分类号： A61K51/04

CPC分类号： A61K51/0455 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D295/067 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： Heterocyclic compounds of formula (I) useful as imaging probes of Tau pathology in Alzheimer's disease are described. Compositions and methods of making such compounds are also described.

摘要翻译： 描述了用作阿尔茨海默氏病Tau病理学成像探针的式（I）的杂环化合物。 还描述了制备这种化合物的组合物和方法。

公开(公告)号：US08071811B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12279086

申请日：2007-02-14

申请人： Hanno Priebe ,  Duncan Wynn ,  Robert James Domett Nairne

发明人： Hanno Priebe ,  Duncan Wynn ,  Robert James Domett Nairne

IPC分类号： C07C233/05 ,  A61K49/04

CPC分类号： C07C237/46

摘要： The present invention relates to a class of compounds and to diagnostic compositions containing such compounds where the compounds are iodine containing compounds. More specifically the iodine containing compounds are chemical compounds containing an aliphatic central moiety allowing for the arrangement of three iodinated phenyl groups bound thereto. The invention also relates to the use of such diagnostic compositions as contrast agents in diagnostic imaging and in particular in X-ray imaging and to contrast media containing such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一类化合物和含有这些化合物的诊断组合物，其中化合物是含碘化合物。 更具体地，含碘化合物是含有脂族中心部分的化合物，其允许与其结合的三个碘化苯基的排列。 本发明还涉及这种诊断组合物作为造影剂在诊断成像中的用途，特别是在X射线成像中以及含有这种化合物的造影剂的用途。