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    STABILIZED POLYMERIC THIOL REAGENTS
    4.
    发明申请
    STABILIZED POLYMERIC THIOL REAGENTS 有权
    稳定的聚合物THIOL试剂

    公开(公告)号：US20120258985A1

    公开(公告)日：2012-10-11

    申请号：US13528103

    申请日：2012-06-20

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： C07D213/71 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/444 ,  C07D401/12

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/415 ,  A61K47/60 ,  C07C323/12 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

    摘要： Disclosed are water soluble polymeric conjugates comprising the structure POLY-[Y—S—S-A]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, S—S is a disulfide group attached to an sp3 hybridized carbon of Y; and A is a covalently linked residue of a pharmacologically active molecule. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are polymeric reagents useful to prepare such conjugates, and methods of their formation and use.

    摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-S-A] x的水溶性聚合物共轭物，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-S为连接于Y的sp3杂化碳的二硫基; 并且A是药理活性分子的共价连接的残基。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了可用于制备这种缀合物的聚合物试剂，及其形成和用途的方法。

    Stabilized polymeric thiol reagents
    6.
    发明申请
    Stabilized polymeric thiol reagents 有权
    稳定的聚合硫醇试剂

    公开(公告)号：US20060135586A1

    公开(公告)日：2006-06-22

    申请号：US11316051

    申请日：2005-12-21

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： A61K31/415

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/415 ,  A61K47/60 ,  C07C323/12 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

    摘要： Disclosed are water soluble polymeric reagents comprising the structure POLY-[Y—S—W]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, and S—W is a thiol, protected thiol, or thiol-reactive derivative. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are conjugates of such polymeric reagents with pharmaceutically relevant molecules, and methods of their formation and use.

    摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-W] x X的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-W为硫醇，被保护的硫醇或硫醇活性衍生物。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了这些聚合物试剂与药学上相关的分子的缀合物，以及它们的形成和用途的方法。

    Polymeric reagents comprising a ketone or a related functional group
    7.
    发明申请
    Polymeric reagents comprising a ketone or a related functional group 有权
    包含酮或相关官能团的聚合试剂

    公开(公告)号：US20070166277A1

    公开(公告)日：2007-07-19

    申请号：US11714322

    申请日：2007-03-06

    申请人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Daniel Cook

    发明人： Samuel McManus ,  Antoni Kozlowski ,  Xiaoming Shen ,  Daniel Cook

    IPC分类号： A61K31/74

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K47/60 ,  C08G65/329 ,  C08G65/331 ,  C08G65/3344 ,  C08L2203/02

    摘要： Polymeric reagents comprising a polymer attached, either directly or through one or more atoms, to a ketone or a related functional group such as ketone hydrate, thione, monothiohydrate, dithiohydrate, hemiketal, monothiohemiketal, dithiohemiketal, ketal, or dithioketal are provided. The polymeric reagents are useful for, among other things, forming polymer-active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.

    摘要翻译： 提供了包含直接或通过一个或多个原子连接到酮或相关官能团例如酮水合物，硫酮，一硫代水合物，二硫代水合物，半缩酮，单硫代缩酮，二硫代葡萄糖酮，缩酮或二硫缩酮的聚合试剂。 聚合物试剂尤其可用于形成聚合物 - 活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。

    Method of preparing propionic acid-terminated polymers
    9.
    发明申请
    Method of preparing propionic acid-terminated polymers 有权
    制备丙酸封端聚合物的方法

    公开(公告)号：US20050171291A1

    公开(公告)日：2005-08-04

    申请号：US11040142

    申请日：2005-01-21

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： C07C67/31 ,  C08F8/12 ,  C08F8/14 ,  C08F232/00 ,  C08G65/332

    CPC分类号： C08F8/14 ,  C08G65/3322

    摘要： The invention provides methods for preparing polymers bearing a terminal propionic acid. The method involves first reacting a water soluble and non-peptidic polymer comprising at least one hydroxyl group with a tertiary alkyl acrylate in the presence of a catalyst to form a propionic acid ester of the polymer, wherein the polymer has a weight average molecular weight of at least about 10,000 Da; and then treating the propionic acid ester of the polymer with a strong acid to form a propionic acid of the polymer.

    摘要翻译： 本发明提供了制备具有末端丙酸的聚合物的方法。 该方法包括首先使包含至少一个羟基的水溶性和非肽聚合物与丙烯酸叔烷基酯在催化剂存在下反应以形成聚合物的丙酸酯，其中聚合物的重均分子量为 至少约10,000Da; 然后用强酸处理聚合物的丙酸酯，形成聚合物的丙酸。

    Stabilized Polymeric Thiol Reagents
    10.
    发明申请
    Stabilized Polymeric Thiol Reagents 有权
    稳定的聚合硫醇试剂

    公开(公告)号：US20110112277A1

    公开(公告)日：2011-05-12

    申请号：US12943740

    申请日：2010-11-10

    申请人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    发明人： Antoni Kozlowski ,  Samuel McManus

    IPC分类号： C07K14/535

    CPC分类号： A61K47/48215 ,  A61K31/415 ,  A61K47/60 ,  C07C323/12 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71

    摘要： Disclosed are water soluble polymeric reagents comprising the structure POLY-[Y—S—W]x, where POLY is a water soluble polymer; Y is a hydrocarbon-based spacer group, x is 1 to 25, and S—W is a thiol, protected thiol, or thiol-reactive derivative. Preferably, the water soluble polymer is a PEG polymer. Also disclosed are conjugates of such polymeric reagents with pharmaceutically relevant molecules, and methods of their formation and use.

    摘要翻译： 公开了包含结构POLY- [Y-S-W] x的水溶性聚合物试剂，其中POLY是水溶性聚合物; Y为烃类间隔基，x为1〜25，S-W为硫醇，被保护的硫醇或硫醇活性衍生物。 优选地，水溶性聚合物是PEG聚合物。 还公开了这些聚合物试剂与药学上相关的分子的缀合物，以及它们的形成和用途的方法。