公开(公告)号：US20050239837A1

公开(公告)日：2005-10-27

申请号：US11112002

申请日：2005-04-22

申请人： Arie Gutman ,  Marina Etinger ,  Boris Tishin ,  Boris Pertsikov ,  Boris Fedotev ,  Alexander Vilensky ,  Pavel Potyabin ,  Gennady Nisnevich

发明人： Arie Gutman ,  Marina Etinger ,  Boris Tishin ,  Boris Pertsikov ,  Boris Fedotev ,  Alexander Vilensky ,  Pavel Potyabin ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/32

摘要： Disclosed is a process for production of highly pure donepezil hydrochloride in the form of polymorph I that does not involve the isolation of donepezil base. The disclosed process involves intramolecular cyclization of N-benzyl-2-(3,4-dimethoxybenzyl)-3-(4-piperidine)propionic acid followed by treatment with HCl.

摘要翻译： 公开了以不含多奈哌齐碱分离的多晶型I形式的高纯度多奈哌齐盐酸盐的制造方法。 所公开的方法包括N-苄基-2-（3,4-二甲氧基苄基）-3-（4-哌啶）丙酸的分子内环化，然后用HCl处理。

公开(公告)号：US07166730B2

公开(公告)日：2007-01-23

申请号：US11125164

申请日：2005-05-10

申请人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin

发明人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin

IPC分类号： C07C51/363

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08

摘要： The invention provides a novel process for the preparation of prostaglandins and analogues thereof, and new crystalline intermediates in the process.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备前列腺素及其类似物的新方法，以及该方法中的新的结晶中间体。

公开(公告)号：US20050209337A1

公开(公告)日：2005-09-22

申请号：US11125164

申请日：2005-05-10

申请人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin

发明人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin

IPC分类号： A61K31/557 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D307/935 ,  C07C405/00 ,  C07C2601/08

摘要： The invention provides a novel process for the preparation of prostaglandins and analogues thereof, and new crystalline intermediates in the process.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备前列腺素及其类似物的新方法，以及该方法中的新型结晶中间体。

公开(公告)号：US20090163596A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US11896002

申请日：2007-08-29

申请人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

发明人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  A61P27/02 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K9/0048 ,  C07C2601/08 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides a novel polymorphic form I of crystalline bimatoprost, method for preparation thereof and new crystalline intermediates in the preparation. This form I of crystalline bimatoprost is used in purification of crude bimatoprost and in storage of bimatoprost as active pharmaceutical intermediate. Use of the physical form of bimatoprost in the manufacture of a medicament is also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了结晶比马前列素的新型多晶型I，其制备方法和制备中的新型结晶中间体。 结晶比马前列素的形式I用于纯化比马前列素和作为活性药物中间体的比马前列素的储存。 还公开了在生产药物中使用比马前列素的物理形式。

公开(公告)号：US20110288179A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13113136

申请日：2011-05-23

申请人： Arie GUTMAN ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

发明人： Arie GUTMAN ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： A61K31/166 ,  C07C233/11

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K9/0048 ,  C07C2601/08 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides a novel polymorphic form I of crystalline bimatoprost, method for preparation thereof and new crystalline intermediates in the preparation. This form I of crystalline bimatoprost is used in purification of crude bimatoprost and in storage of bimatoprost as active pharmaceutical intermediate. Use of the physical form of bimatoprost in the manufacture of a medicament is also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了结晶比马前列素的新型多晶型I，其制备方法和制备中的新型结晶中间体。 结晶比马前列素的形式I用于纯化比马前列素和作为活性药物中间体的比马前列素的储存。 还公开了在生产药物中使用比马前列素的物理形式。

公开(公告)号：US07947740B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11896002

申请日：2007-08-29

申请人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

发明人： Arie Gutman ,  Igor Rukhman ,  Boris Tishin ,  Lev Yudovich ,  Alexander Vilensky ,  Boris Pertsikov ,  Gennady Nisnevich

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C235/34 ,  C07C231/24 ,  A61P27/02 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C405/00 ,  A61K9/0048 ,  C07C2601/08 ,  C07F7/1804

摘要： The invention provides a novel polymorphic form I of crystalline bimatoprost, method for preparation thereof and new crystalline intermediates in the preparation. This form I of crystalline bimatoprost is used in purification of crude bimatoprost and in storage of bimatoprost as active pharmaceutical intermediate. Use of the physical form of bimatoprost in the manufacture of a medicament is also disclosed.

摘要翻译： 本发明提供了结晶比马前列素的新型多晶型I，其制备方法和制备中的新型结晶中间体。 结晶比马前列素的形式I用于纯化比马前列素和作为活性药物中间体的比马前列素的储存。 还公开了在生产药物中使用比马前列素的物理形式。

公开(公告)号：US20050043329A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10791451

申请日：2004-03-01

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18

CPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel crystalline forms of valacyclovir hydrochloride, in particular a novel hydrated form of valacyclovir hydrochloride having about 6% to about 10% by weight water. Also provided are methods for making the novel crystalline forms.

摘要翻译： 提供盐酸伐昔洛韦的新型结晶形式，特别是具有约6％至约10％重量水的新型水合形式的盐酸伐昔洛韦。 还提供了制备新型结晶形式的方法。

公开(公告)号：US20050187229A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11042526

申请日：2005-01-25

申请人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Shlomit Wizel ,  Judith Aronhime ,  Valerie Niddam-Hildesheim ,  Ben-Zion Dolitzky ,  Marina Etinger ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P43/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/10

CPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  C07D473/18

摘要： Provided are novel polymorphs and pseudopolymorphs of valacyclovir hydrochloride and pharmaceutical compositions containing these. Also provided are methods for making the novel polymorphs and pseudopolymorphs, which include valacyclovir hydrochloride monohydrate and valacyclovir hydrochloride dihydrate.

公开(公告)号：US20050130993A1

公开(公告)日：2005-06-16

申请号：US11042538

申请日：2005-01-25

申请人： Marina Etinger ,  Lev Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Ben Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

发明人： Marina Etinger ,  Lev Yudovich ,  Michael Yuzefovich ,  Gennady Nisnevich ,  Ben Dolitzky ,  Boris Pertsikov ,  Boris Tishin ,  Dina Blasberger

IPC分类号： C07D473/18 ,  A61K20060101 ,  A61K31/522 ,  A61P31/22 ,  C07B51/00 ,  C07D473/00 ,  C07D473/12

CPC分类号： C07D473/00

摘要： The present invention relates to protected valacyclovir, N-tert-butoxycarbonyl-L-valine 2-[(2-amino-1,6-dihydro-6-oxo-9H-purin-9-yl)methoxy] ethyl ester, and a method of making it. The present invention further relates to a method of making valacyclovir including the steps of coupling an amine protected valine selected from N-t-butoxycarbonyl valine and N-formyl valine with acyclovir using a coupling agent to form a protected valacyclovir, and deprotecting the protected valacyclovir to form valacyclovir or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further relates to valacyclovir in pure form, a method of making pure valacyclovir, and to compositions containing pure valacyclovir.

公开(公告)号：US07157590B2

公开(公告)日：2007-01-02

申请号：US10478849

申请日：2002-05-03

申请人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovitch ,  Boris Pertsikov

发明人： Arie Gutman ,  Gennady Nisnevich ,  Marina Etinger ,  Igor Zaltzman ,  Lev Yudovitch ,  Boris Pertsikov

IPC分类号： C07C51/36

CPC分类号： C07C405/00

摘要： The present invention provides a new and effective process for the synthesis of 17-phenyl-18,19,20-trinor-PGF2α and its derivatives, including the anti-glaucoma drugs Bimatoprost and Latanoprost. The benefit of the present invention rises inter alia from the fact that a major intermediate involved in the synthesis of the above compounds may be isolated from a mixture containing also an undesired isomer, by crystallization. In addition, the undesired isomer may be oxidized to give the starting compound, which is then recycled.

摘要翻译： 本发明提供了一种新的和有效的合成17-苯基-18,19,20-三磷酸-PGF2α及其衍生物的方法，包括抗青光眼药物比马前列素和拉坦前列素。 本发明的优点尤其在于通过结晶从参与合成上述化合物的主要中间体也可以从含有不想要的异构体的混合物中分离出来。 此外，不需要的异构体可被氧化，得到起始化合物，然后再循环。