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    Antiviral protease inhibitors
    5.
    发明授权
    Antiviral protease inhibitors 失效
    抗病毒蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06489364B2

    公开(公告)日：2002-12-03

    申请号：US09887758

    申请日：2001-06-21

    申请人： Bjorn Classon ,  Ingemar Sven-Anders Kvarnstrom ,  Bengt Bertil Samuelsson

    发明人： Bjorn Classon ,  Ingemar Sven-Anders Kvarnstrom ,  Bengt Bertil Samuelsson

    IPC分类号： A01N3718

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/14 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/40 ,  C07D277/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

    摘要： Compounds of formula (I), wherein A′ and A″ are independently the same or different group of formula (II) wherein: R′ is H, CH3, C(CH3)2, —ORa, —N(Ra)2, —N(Ra)ORa or —DP; R′″ is H or CH3; Ra is H, C1-C3 alkyl; D is a bond, alkylene, —C(═O)—, —S(O)— or S(O)2—; P is an optionally substituted, mono or bicyclic carbo- or hetereocycle; R″ is H, any of the sidechains found in the natural amino acids, carboxacetamide, or a group (CH2)nDP; M is a bond or —C(═O)N(R′″)—; Q is absent, a bond, —CH(OH)— or CH2—; or R″ together with Q, M and R′ define an optionally substituted 5 or 6 membered carbo- or heterocyclic ring which is optionally fused with a further 5 or 6 membered carbo- or heterocyclic ring; with the proviso that R′ is —ORa, —, N(Ra)2, —N(Ra)ORa or -DP, if M is a bond and Q is absent; X is H, OH, OCH3, Y is H, OH, OCH3, but X and Y are not both H; Z′ and Z″ are independently —(CH2)mP where P is as defined above; n and m are independently 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof have utility as aspartyl protease inhibitors of HIV. They can be prepared in a facile two step synthesis from novel 2,5-di-O-benzyl-L-mannaro-1,4:6,3-dilactone intermediates.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其中A'和A“独立地是相同或不同的式（II）基团，其中：R'是H，CH 3，C（CH 3）2，-OR a，-N（R a）2 ，-N（Ra）OR a或-DP; R“'是H或CH 3; R a是H，C 1 -C 3烷基; D是键，亚烷基，-C（= O） - ， - S（O） - 或S（O）2 - P是任选取代的单或双环碳 - 或杂环; R“是H，在天然氨基酸，羧基乙酰胺或（CH 2）nDP基团中发现的任何侧链; M是键或-C（= O）N（R“'） - ; Q不存在，键，-CH（OH） - 或CH2-; 或R“与Q，M和R'一起定义任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选地与另外的5或6元碳环或杂环稠合; 条件是R'为-OR a， - ，N（R a）2，-N（R a）OR a或-DP，若M为键且Q不存在; X是H，OH，OCH 3，Y是H，OH，OCH 3，但X和Y不同时为H; Z'和Z“独立地为 - （CH 2）m P，其中P如上所定义; n和m独立地为0,1或2; 其药学上可接受的盐和前药具有用作HIV的天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 它们可以从新的2,5-di-O-苄基-L-肉豆蔻酰-1,4：6,3-二酮中间体的容易的两步合成中制备。

    Antiviral protease inhibitors
    6.
    发明授权
    Antiviral protease inhibitors 失效
    抗病毒蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US06291687B1

    公开(公告)日：2001-09-18

    申请号：US09402499

    申请日：1999-12-14

    申请人： Bjorn Classon ,  Ingemar Sven-Anders Kvarnstrom ,  Bengt Bertil Samuelsson

    发明人： Bjorn Classon ,  Ingemar Sven-Anders Kvarnstrom ,  Bengt Bertil Samuelsson

    IPC分类号： C07D49304

    CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C235/14 ,  C07C237/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/16 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/40 ,  C07D277/24 ,  C07D309/10 ,  C07D333/16 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D493/04

    摘要： Compounds of the formula I: wherein: A′ and A″ are independently the same or different group of the formula II: wherein: R′ is H. CH3, C(CH3)2, —ORa, —N(Ra)2, —N(Ra)ORa or —DP R′″ is H or CH3; Ra is H, C1-C3 alkyl; D is a bond, alkylene, —C(═O)—, —S(O)— or —S(O)2—; P is an optionally substituted, mono or bicyclic carbo- or heterocycle; R″ is H, any of the sidechains found in the natural amino acids, carboxacetamide, or a group (CH2)nDP; M is a bond or —C(═O)N(R′″)—; Q is absent, a bond, —CH(OH)— or —CH2—; or R″ together with Q , M and R′ define an optionally substituted 5 or 6 membered carbo- or heterocyclic ring which is optionally fused with a further 5 or 6 membered carbo- or heterocyclic ring; with the proviso that R′ is —ORa, —N(Ra)2, —N(Ra)ORa or —DP, if M is a bond and Q is absent; X is H, OH, OCH3; Y is H, OH, OCH3, but X and Y are not both H; Z′ and Z″ are independently —(CH2)mP where P is as defined above; n and m are independently 0,1 or 2; and pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof have utility as aspartyl protease inhibitors of HIV. They can be prepared in a facile two step synthesis from novel 2,5-di-O-benzyl-L-maannaro-1,4:6,3 dilactone intermediates.

    摘要翻译： 式I化合物：其中：A'和A“独立地是相同或不同的式II的基团：其中：R'是H.CH 3，C（CH 3）2，-OR a，-N（R a）2 ，-N（R a）OR a或-DPR“'是H或CH 3; R a是H，C 1 -C 3烷基; D是键，亚烷基，-C（= O） - ， - S（O） - 或-S（O）2 - ; P是任选取代的单或双环碳 - 或杂环; R“是H，在天然氨基酸，羧基乙酰胺或（CH 2）nDP基团中发现的任何侧链; M是键或-C（= O）N（R”'） - ; Q不存在，-CH（OH） - 或-CH 2 - ;或R'与Q，M和R'一起定义任选取代的5或6元碳环或杂环，其任选地与另外的 5或6元碳环或杂环;条件是R'为-OR a，-N（R a）2，-N（R a）OR a或-DP，若M为键且Q不存在; X为H ，OH，OCH 3; Y是H，OH，OCH 3，但X和Y不同时为H; Z'和Z“独立地为 - （CH 2）m P，其中P如上所定义; n和m独立地为0,1 或2;及其药学上可接受的盐和前药可用作HIV的天冬氨酰蛋白酶抑制剂。 它们可以从新的2,5-di-O-苄基-L-马那罗-1,4：6,3二酮中间体的容易的两步合成中制备。