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    23-Keto derivatives of C-076 compounds
    5.
    发明授权
    23-Keto derivatives of C-076 compounds 失效
    C-076化合物的23-酮衍生物

    公开(公告)号：US4289760A

    公开(公告)日：1981-09-15

    申请号：US146725

    申请日：1980-05-02

    申请人： Helmut H. Mrozik ,  John G. MacConnell ,  August J. Kempf

    发明人： Helmut H. Mrozik ,  John G. MacConnell ,  August J. Kempf

    IPC分类号： C07D493/22 ,  A01N43/90 ,  A61K31/365 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7048 ,  A61P33/10 ,  C07H17/08 ,  C07H19/01 ,  A61K31/71 ,  A61K31/335 ,  C07D313/00

    CPC分类号： C07H19/01 ,  A01N43/90

    摘要： Derivatives of C-076 compounds are described in which the C-076 molecule, a series of macrolides, has the 23-hydroxy group thereof oxidized to the 23-keto group. The 23-keto compounds are prepared by selectively oxidizing the suitably protected 23-hydroxy compound using such oxidizing agents as pyridinium dichromate, chromic acid-dimethyl pyrazole, chromic acid, chromic acid-acetic acid, and the like. Alternatively, selective oxidation of the unprotected 23-hydroxy compound may be accomplished by placing the compound in soil. Further reaction of the oxidized C-076 compounds is also possible. The compounds thus produced have profound anthelmintic, insecticidal, ectoparasiticidal, and acaricidal activity. Compositions containing the described C-076 derivatives as the active ingredient thereof are also disclosed.

    摘要翻译： 描述了C-076化合物的衍生物，其中C-076分子，一系列大环内酯类，其23-羟基被氧化成23-酮基。 通过使用诸如重铬酸吡啶鎓，铬酸 - 二甲基吡唑，铬酸，铬酸 - 乙酸等氧化剂选择性氧化适当保护的23-羟基化合物来制备23-酮化合物。 或者，未保护的23-羟基化合物的选择性氧化可以通过将化合物置于土壤中来完成。 氧化的C-076化合物的进一步反应也是可能的。 如此生产的化合物具有深远的驱肠虫，杀虫，杀寄生虫和杀螨活性。 还公开了含有所述C-076衍生物作为其活性成分的组合物。