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    Echinocandin cyclic peptide derivatives
    3.
    发明申请
    Echinocandin cyclic peptide derivatives 审中-公开
    棘白菌素环肽衍生物

    公开(公告)号：US20050181988A1

    公开(公告)日：2005-08-18

    申请号：US10502646

    申请日：2003-02-04

    申请人： Hiroaki Mizuno ,  Takahiro Matsuya ,  Hiroshi Matsuda ,  David Barrett ,  Ayako Toda ,  Keiji Matsuda

    发明人： Hiroaki Mizuno ,  Takahiro Matsuya ,  Hiroshi Matsuda ,  David Barrett ,  Ayako Toda ,  Keiji Matsuda

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/10 ,  C07K7/56 ,  A61K38/12 ,  C07K7/64

    CPC分类号： C07K7/56

    摘要： This invention relates to new lipopeptide compound represented by the following general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined in the description or a salt thereof which has antimicrobial activities (especially, antifungal activities), inhibitory activity on β-1,3-glucan synthase, to process for preparation thereof, to a pharmaceutical composition comprising the same, and to a method for prophylactic and/or thereapeutic treatment of infectious diseases including Pneumocystis carinii infection (e.g. Pneumocystis carinii pneumonia) in a human being or an animal. In particular, R4 is an alkyl moiety which is substituted with an eventually protected and/or further substituted selected from amino, carboxy, guanidino, heterocyclic-carbonyl, alkyl-carbamoyl.

    摘要翻译： 本发明涉及由以下通式（I）表示的新的脂肽化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4和R 5如在描述中所定义或其具有抗微生物活性（特别是抗真菌活性），对β-1,3-葡聚糖合酶的抑制活性的盐 用于制备其的药物组合物，以及涉及在人或动物中包括卡氏肺囊虫感染（例如肺孢子虫肺炎）的感染性疾病的预防和/或治疗性治疗方法。 特别地，R 4是被最后被保护和/或进一步取代的烷基部分，其被选自氨基，羧基，胍基，杂环羰基，烷基 - 氨基甲酰基。

    Cephem compounds
    5.
    发明授权
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US07192943B2

    公开(公告)日：2007-03-20

    申请号：US10942916

    申请日：2004-09-17

    申请人： Toshio Yamanaka ,  Kenji Murano ,  Ayako Toda ,  Hidenori Ohki ,  Masaru Oogaki ,  Shinya Okuda ,  Kohji Kawabata ,  Satoshi Inoue ,  Keiji Misumi ,  Kenji Itoh ,  Kenji Sato

    发明人： Toshio Yamanaka ,  Kenji Murano ,  Ayako Toda ,  Hidenori Ohki ,  Masaru Oogaki ,  Shinya Okuda ,  Kohji Kawabata ,  Satoshi Inoue ,  Keiji Misumi ,  Kenji Itoh ,  Kenji Sato

    IPC分类号： C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a compound of the formula [I]: wherein R1 is lower alkyl or hydroxy(lower)alkyl, and R2 is hydrogen or amino protecting group, or R1 and R2 are bonded together and form lower alkylene; R is -A-R6 wherein A is bond, —NHCO—(CH2CO)n—, lower alkylene, —NH—CO—CO— or the like, and R6 is wherein R7, R8, R9 and R10 are independently amino, guanidino, amidino or the like; R4 is carboxy or protected carboxy; and R5 is amino or protected amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing a compound of the formula [I], and a pharmaceutical composition comprising a compound of the formula [I] in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier.

    摘要翻译： 本发明涉及式[I]化合物：其中R 1是低级烷基或羟基（低级）烷基，R 2是氢或氨基保护基 或R 1和R 2结合在一起形成低级亚烷基; R为-AR 6，其中A为键，-NHCO-（CH 2 CO 2）n - ，低级亚烷基，-NH-CO- CO-等，并且R 6是其中R 7，R 8，R 9和R 9， 胍基10是独立的氨基，胍基，脒基等; R 4是羧基或被保护的羧基; 和R 5是氨基或被保护的氨基或其药学上可接受的盐，制备式[I]化合物的方法，以及药物组合物，其包含式[I]化合物 与药学上可接受的载体混合。

    Cephem compounds
    6.
    发明申请
    Cephem compounds 失效
    头孢烯化合物

    公开(公告)号：US20050096306A1

    公开(公告)日：2005-05-05

    申请号：US10942916

    申请日：2004-09-17

    申请人： Toshio Yamanaka ,  Kenji Murano ,  Ayako Toda ,  Hidenori Ohki ,  Masaru Oogaki ,  Shinya Okuda ,  Kohji Kawabata ,  Satoshi Inoue ,  Keiji Misumi ,  Kenji Itoh ,  Kenji Sato

    发明人： Toshio Yamanaka ,  Kenji Murano ,  Ayako Toda ,  Hidenori Ohki ,  Masaru Oogaki ,  Shinya Okuda ,  Kohji Kawabata ,  Satoshi Inoue ,  Keiji Misumi ,  Kenji Itoh ,  Kenji Sato

    IPC分类号： A61K31/546 ,  C07D501/00 ,  A61K31/545 ,  C07D501/14

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： The present invention relates to a compound of the formula [I]: wherein R1 is lower alkyl or hydroxy(lower)alkyl, and R2 is hydrogen or amino protecting group, or R1 and R2 are bonded together and form lower alkylene; R is -A-R6 wherein A is bond, —NHCO—(CH2CO)n—, lower alkylene, —NH—CO—CO— or the like, and R6 is wherein R7, R8, R9 and R10 are independently amino, guanidino, amidino or the like; R4 is carboxy or protected carboxy; and R5 is amino or protected amino, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a process for preparing a compound of the formula [I], and a pharmaceutical composition comprising a compound of the formula [I] in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier.

    摘要翻译： 本发明涉及式[I]化合物：其中R 1是低级烷基或羟基（低级）烷基，R 2是氢或氨基保护基 或R 1和R 2结合在一起形成低级亚烷基; R为-AR 6，其中A为键，-NHCO-（CH 2 CO 2）n - ，低级亚烷基，-NH-CO- CO-等，并且R 6是其中R 7，R 8，R 9和R 9， 胍基10是独立的氨基，胍基，脒基等; R 4是羧基或被保护的羧基; 和R 5是氨基或被保护的氨基或其药学上可接受的盐，制备式[I]化合物的方法，以及药物组合物，其包含式[I]化合物 与药学上可接受的载体混合。