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    FXR receptor-mediated modulation cholesterol metabolism
    1.
    发明授权
    FXR receptor-mediated modulation cholesterol metabolism 有权
    FXR受体介导的调节胆固醇代谢

    公开(公告)号：US06465258B1

    公开(公告)日：2002-10-15

    申请号：US09478948

    申请日：2000-01-06

    申请人： Bei Shan ,  Arthur Y Okamoto

    发明人： Bei Shan ,  Arthur Y Okamoto

    IPC分类号： G01N33566

    CPC分类号： G01N33/92 ,  A61K31/00 ,  A61K31/575 ,  G01N33/6872 ,  G01N33/6875 ,  G01N2333/70567 ,  G01N2500/04 ,  G01N2800/044

    摘要： This invention provides methods and compositions that are useful for modulating cholesterol levels in a cell, and for identifying compounds that can tested for ability to modulate cholesterol levels in mammals. In vitro assays for prescreening to identify candidate therapeutic agents for modulation of cholesterol metabolism are provided. These methods involve analyzing the effect of a test compound on the binding of FXR to a ligand for FXR. Such ligands include, for example, bile acids, coactivators, and corepressors. The methods and compositions involve modulating FXR-mediated expression of genes involved in cholesterol metabolism.

    摘要翻译： 本发明提供了可用于调节细胞中胆固醇水平的方法和组合物，并且用于鉴定可测试哺乳动物胆固醇水平调节能力的化合物。 提供了用于预筛选以鉴定用于调节胆固醇代谢的候选治疗剂的体外测定。 这些方法包括分析试验化合物对FXR与FXR配体结合的影响。 这样的配体包括例如胆汁酸，共激活剂和共抑制因子。 所述方法和组合物涉及调节涉及胆固醇代谢的基因的FXR介导的表达。

    Sitosterolemia susceptibility gene (SSG) polypeptides
    4.
    发明授权
    Sitosterolemia susceptibility gene (SSG) polypeptides 失效
    肠易激综合征基因（SSG）多肽

    公开(公告)号：US07229816B2

    公开(公告)日：2007-06-12

    申请号：US11128026

    申请日：2005-05-11

    申请人： Hui Tian ,  Joshua Schultz ,  Bei Shan

    发明人： Hui Tian ,  Joshua Schultz ,  Bei Shan

    IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N9/16 ,  C12N9/10 ,  C12N9/12 ,  C12N9/14

    CPC分类号： C07K14/705

    摘要： The present invention provides polypeptides of a novel ABC family cholesterol transporter, SSG. The herein-disclosed sequences can be used for any of a number of purposes, including for the diagnosis and treatment of cholesterol-associated disorders, including sitosterolemia, and for the identification of molecules that associate with and/or modulate the activity of SSG.

    摘要翻译： 本发明提供新型ABC家族胆固醇转运蛋白SSG的多肽。 本文公开的序列可以用于许多目的中的任何一个，包括用于诊断和治疗胆固醇相关疾病，包括静脉麻醉，以及用于鉴定与SSG的活性相关和/或调节的分子。

    Nuclear hormone receptor drug screens
    5.
    发明授权
    Nuclear hormone receptor drug screens 有权
    核激素受体药物筛选

    公开(公告)号：US07101681B1

    公开(公告)日：2006-09-05

    申请号：US09163713

    申请日：1998-09-30

    申请人： Kevin Lustig ,  Patrick Baeuerle ,  Holger Beckmann ,  Jin-Long Chen ,  Bei Shan

    发明人： Kevin Lustig ,  Patrick Baeuerle ,  Holger Beckmann ,  Jin-Long Chen ,  Bei Shan

    IPC分类号： G01N33/53

    CPC分类号： G01N33/74 ,  G01N33/542 ,  G01N2333/575 ,  G01N2333/70567

    摘要： Methods for identifying modulators of nuclear hormone receptor function comprise the steps of (a) forming a mixture comprising a nuclear hormone receptor, a peptide sensor and a candidate agent, but not a natural coactivator protein of the receptor, wherein the sensor provides direct, in vitro binding to the receptor under assay conditions; (b) measuring an agent-biased binding of the sensor to the receptor; and (c) comparing the agent-biased binding with a corresponding unbiased binding of the sensor to the receptor. In particular embodiments, the sensor comprises an amphipathic alpha helix nuclear hormone interacting domain comprising a recited nuclear hormone transcriptional coactivator motif sequence, the sensor is present at sub-micromolar concentration, the binding reaction occurs in solution, the sensor comprises a fluorescent label and the measuring step comprises detecting fluorescence polarization of the label. Reagents include labeled sensor peptides and reaction mixtures consisting essentially of nuclear hormone receptor, a peptide and a candidate agent.

    摘要翻译： 用于鉴定核激素受体功能调节剂的方法包括以下步骤：（a）形成包含核激素受体，肽传感器和候选试剂但不是受体的天然共激活蛋白的混合物，其中所述传感器直接提供 在测定条件下与受体的体外结合; （b）测量传感器与受体的药剂偏置结合; 和（c）将代理偏好的结合与传感器与受体的相应的无偏见的结合进行比较。 在具体实施方案中，传感器包括包含所述核激素转录辅激动子序列的两亲性α螺旋核激素相互作用结构域，所述传感器以亚微摩尔浓度存在，所述结合反应发生在溶液中，所述传感器包含荧光标记和 测量步骤包括检测标签的荧光偏振。 试剂包括标记的传感器肽和基本上由核激素受体，肽和候选试剂组成的反应混合物。

    LXR modulators
    7.
    发明授权
    LXR modulators 失效
    LXR调制剂

    公开(公告)号：US06906069B1

    公开(公告)日：2005-06-14

    申请号：US09479315

    申请日：2000-01-06

    申请人： Leping Li ,  Julio C. Medina ,  Bei Shan

    发明人： Leping Li ,  Julio C. Medina ,  Bei Shan

    IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/167 ,  A61K31/34 ,  A61K31/443

    CPC分类号： A61K31/167 ,  A61K31/34 ,  A61K31/443 ,  Y02A50/411

    摘要： The invention provides compounds, compositions and methods for modulating the effects of LXRα in a cell. The compounds and compositions are useful both as diagnostic indicators of LXRα function and as pharmacologically active agents. The compounds and compositions find particular use in the treatment of disease states associated with cholesterol metabolism, particularly atherosclerosis and hypercholesterolemia.

    摘要翻译： 本发明提供用于调节细胞中LXRα的作用的化合物，组合物和方法。 化合物和组合物既可用作LXRα功能的诊断指标，也可用作药理活性剂。 化合物和组合物特别用于治疗与胆固醇代谢相关的疾病状态，特别是动脉粥样硬化和高胆固醇血症。

    Substituted benzene compounds as antiproliferative and cholesterol lowering action
    8.
    发明授权
    Substituted benzene compounds as antiproliferative and cholesterol lowering action 失效
    取代苯化合物作为抗增殖和降胆固醇的作用

    公开(公告)号：US06284923B1

    公开(公告)日：2001-09-04

    申请号：US08917025

    申请日：1997-08-22

    申请人： Julio Cesar Medina ,  David Louis Clark ,  John A. Flygare ,  Terry J. Rosen ,  Bei Shan

    发明人： Julio Cesar Medina ,  David Louis Clark ,  John A. Flygare ,  Terry J. Rosen ,  Bei Shan

    IPC分类号： A61K3136

    CPC分类号： C07C311/21

    摘要： The invention provides compounds, compositions and methods relating to novel electrophilic aromatic derivatives and their use as pharmacologically active agents. The compositions find particular use as pharmacological agents in the treatment of disease states, particularly cancer, psoriasis, vascular restenosis, infections, atherosclerosis and hypercholesterolemia, or as lead compounds for the development of such agents. The compositions include compounds of the general Formula I:

    摘要翻译： 本发明提供了与新型亲电芳族衍生物有关的化合物，组合物和方法及其作为药理学活性剂的用途。 该组合物特别用作治疗疾病状态，特别是癌症，牛皮癣，血管再狭窄，感染，动脉粥样硬化和高胆固醇血症中的药理作用，或作为用于开发此类药物的铅化合物。 组合物包括通式I的化合物：