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    Composition of S−sodium ibuprofen
    2.
    发明授权
    Composition of S−sodium ibuprofen 失效
    β-布洛芬钠的组成

    公开(公告)号：US06242000B1

    公开(公告)日：2001-06-05

    申请号：US08942717

    申请日：1997-10-02

    申请人： Bernard John Armitage ,  John Francis Lampard ,  Alan Smith

    发明人： Bernard John Armitage ,  John Francis Lampard ,  Alan Smith

    IPC分类号： A61K914

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/19 ,  C07C57/30 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/944 ,  Y10S514/969

    摘要： The use of S(−)sodium 2-(4-isobutylphenyl)propionate (the sodium salt of S(+)-ibuprofen) in pharmaceutical compositions for the treatment of inflammation, pain and pyrexia is described. Preferred compositions comprise S(−)sodium 2-(4-isobutylphenyl)propionate dihydrate. Processes to prepare S(−)sodium 2-(4-isobutyl-phenyl)propionate and its use in a process to prepare S(+) 2-(4-isobutylphenyl)propionic acid of high enantiomeric purity are also described.

    摘要翻译： 描述了用于治疗炎症，疼痛和发热的药物组合物中使用S-（ - ）2-（4-异丁基苯基）丙酸钠（S（+） - 布洛芬的钠盐）。 优选的组合物包含S-（ - ）2-（4-异丁基苯基）丙酸钠二水合物。 还描述了制备S-（ - ）2-（4-异丁基 - 苯基）丙酸钠的方法及其在制备高对映体纯度的S（+）2-（4-异丁基苯基）丙酸的方法中的用途。

    Naphthyridinone derivatives
    3.
    发明授权
    Naphthyridinone derivatives 失效
    萘啶衍生物

    公开(公告)号：US5854257A

    公开(公告)日：1998-12-29

    申请号：US809580

    申请日：1997-04-24

    申请人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie

    发明人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## including pharmaceutically acceptable salts thereof in which R.sub.1 represents a phenyl C.sub.1-6 alkyl group (in which the phenyl ring is optionally substituted by one or more of the following: halo, a C.sub.1-4 alkyl group, a C.sub.1-4 alkoxy group, hydroxy or trifluoromethyl) and the alkyl chain is optionally substituted by one or more C.sub.1-2 alkyl groups; R.sub.2 represents a C.sub.2-6 alkoxycarbonyl group; and R.sub.3 represents hydrogen or halo are disclosed, which are antirheumatic agents and are useful as modulators of cytokine synthesis, immunomodulatory agents, antiinflammatory agents and anti-allergic agents. Compositions containing these compounds and processes to make these compounds are also disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 03808 Sec。 371日期1997年3月24日 102（e）1997年3月24日PCT PCT 1995年9月26日PCT公布。 第WO96 / 11199号公报 日期：1996年4月18日I式I化合物包括其药学上可接受的盐，其中R 1表示苯基C 1-6烷基（其中苯环任选被以下一个或多个取代：卤素，C1 -4-烷基，C 1-4烷氧基，羟基或三氟甲基），烷基链任选被一个或多个C 1-2烷基取代; R2表示C2-6烷氧基羰基; 和R 3表示氢或卤素，其是抗风湿剂，并且可用作细胞因子合成的调节剂，免疫调节剂，抗炎剂和抗过敏剂。 还公开了含有这些化合物的组合物和制备这些化合物的方法。

    Condensed 4-aminopyridines with antirheumatic activity
    4.
    发明授权
    Condensed 4-aminopyridines with antirheumatic activity 失效
    具有抗风湿活性的冷凝的4-氨基吡啶

    公开(公告)号：US5780482A

    公开(公告)日：1998-07-14

    申请号：US564154

    申请日：1995-12-21

    申请人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie ,  Thomas Kerr Miller ,  Christopher Morley

    发明人： Bernard John Armitage ,  Bruce William Leslie ,  Thomas Kerr Miller ,  Christopher Morley

    IPC分类号： C07H15/203 ,  A61K31/435 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/535 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07H15/26

    CPC分类号： C07D471/04 ,  C07H15/26

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof in which one of A or B represents N and the other represents N or C--R.sub.3 ; R.sub.1 represents hydrogen, halo, alkyl, hydroxy, carboxyalkenyl, alkoxycarbonylalkenyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, alkoxycarbonylalkyl, alkoxy, halogenated alkyl, carboxy, alkoxycarbonyl, alkanoylamino or carbamoylalkenyl; R.sub.2 represents hydrogen, alkyl, halo, alkoxy, hydroxy, alkanoyloxy, or phenoxy; R.sub.3 represents hydrogen or alkyl; R.sub.4 represents hydrogen, halo, alkoxycarbonyl, cyano, benzyloxycarbonyl, alkanoyl, benzoyl, alkyl, carboxy, alkylthio or carbamoyl; R.sub.5 represents hydrogen or alkyl; R.sub.9 represents hydrogen or alkyl; R.sub.10 represents phenyl, pyridyl or pyrimidinyl substituted by OR.sub.6 and optionally further substituted wherein R.sub.6 represents hydrogen, alkyl, alkoxycarbonyl or carbamoyl, alicyclic hydrocarbon, phenyl, cycloalkylalkyl, arylalkyl or pyridyl; or when R.sub.10 represents phenyl, OR.sub.6 represents a monosaccharide group or a disaccharide group; which are antirheumatic agents. Compositions containing these compounds and processes to prepare them are also disclosed.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP94 / 01923 Sec。 371 1995年12月21日第 102（e）日期1995年12月21日PCT提交1994年6月10日PCT公布。 第WO95 / 00511号公报 日期：1月5日，I式I化合物及其药学上可接受的盐，其中A或B中的一个为N，另一个为N或C-R 3; 羧基，烷氧基羰基烷基，烷氧基，卤代烷基，羧基，烷氧基羰基，烷酰基氨基或氨基甲酰基烯基; R 1表示氢，卤素，烷基，羟基，羧基烯基，烷氧基羰基， R2代表氢，烷基，卤素，烷氧基，羟基，烷酰氧基或苯氧基; R3表示氢或烷基; R4代表氢，卤素，烷氧基羰基，氰基，苄氧基羰基，烷酰基，苯甲酰基，烷基，羧基，烷硫基或氨基甲酰基; R5代表氢或烷基; R9代表氢或烷基; R 10表示被OR 6取代的苯基，吡啶基或嘧啶基，任选进一步取代，其中R 6表示氢，烷基，烷氧基羰基或氨基甲酰基，脂环族烃，苯基，环烷基烷基，芳基烷基或吡啶基。 或当R 10表示苯基时，OR 6表示单糖基或二糖基; 它们是抗风湿剂。 还公开了含有这些化合物的组合物和其制备方法。

    Therapeutic agent
    5.
    发明授权
    Therapeutic agent 失效
    治疗剂

    公开(公告)号：US06525214B1

    公开(公告)日：2003-02-25

    申请号：US08137092

    申请日：1993-10-26

    申请人： Bernard John Armitage ,  Paul Frederick Coe

    发明人： Bernard John Armitage ,  Paul Frederick Coe

    IPC分类号： C07B5700

    CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/19 ,  C07C57/30 ,  Y10S514/886 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/944 ,  Y10S514/969

    摘要： The use of S(−)sodium 2-(4-isobutylphenyl)-propionate (the sodium salt of S(+)-ibuprofen) in pharmaceutical compositions for the treatment of inflammation, pain and pyrexia is described. Preferred compositions comprise S(−)sodium 2-(4-isobutylphenyl)-propionate dihydrate. Processes to prepare S(−)sodium 2-(4-isobutylphenyl)propionate and its use in a process to prepare S(+) 2-(4-isobutylphenyl)propionic acid of high enantiomeric purity are also described.

    摘要翻译： 描述了用于治疗炎症，疼痛和发热的药物组合物中使用S-（ - ）2-（4-异丁基苯基）丙酸钠（S（+） - 布洛芬的钠盐）。 优选的组合物包含S-（ - ）2-（4-异丁基苯基）丙酸钠二水合物。制备S（ - ）2-（4-异丁基苯基）丙酸钠的方法及其在制备S（+）2-（ 还描述了高对映体纯度的4-异丁基苯基）丙酸。