公开(公告)号：US20090098189A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12202744

申请日：2008-09-02

申请人： Bernd BUCHMANN ,  Michael Haerter ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Duy Nguyen ,  Martin Fritsch

发明人： Bernd BUCHMANN ,  Michael Haerter ,  Yolanda Cancho-Grande ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Duy Nguyen ,  Martin Fritsch

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P15/16 ,  A61P15/18 ,  A61K9/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates to azaindoles of general formula I, a method for the production thereof, and to the use thereof for the production of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的氮杂吲哚，其制备方法及其用于制备药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07863283B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US12138879

申请日：2008-06-13

申请人： Duy Nguyen ,  Arne von Bonin ,  Michael Haerter ,  Hartmut Schirok ,  Anne Mengel ,  Martina Schaefer ,  Oliver von Ahsen

发明人： Duy Nguyen ,  Arne von Bonin ,  Michael Haerter ,  Hartmut Schirok ,  Anne Mengel ,  Martina Schaefer ,  Oliver von Ahsen

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07C381/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to sulphoximine-substituted quinazoline derivatives of the formula (I), processes for their preparation and their use as a medicament for the treatment of various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰亚胺取代的喹唑啉衍生物，其制备方法及其作为治疗各种疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US20090186911A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12138879

申请日：2008-06-13

申请人： Duy NGUYEN ,  Arne von Bonin ,  Michael Haerter ,  Hartmut Schirok ,  Anne Mengel ,  Martina Schaefer ,  Oliver von Ahsen

发明人： Duy NGUYEN ,  Arne von Bonin ,  Michael Haerter ,  Hartmut Schirok ,  Anne Mengel ,  Martina Schaefer ,  Oliver von Ahsen

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/94 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D239/94 ,  C07C381/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to sulphoximine-substituted quinazoline derivatives of the formula (I), processes for their preparation and their use as a medicament for the treatment of various diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的磺酰亚胺取代的喹唑啉衍生物，其制备方法及其作为治疗各种疾病的药物的用途。

公开(公告)号：US09676766B2

公开(公告)日：2017-06-13

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  C07D491/08 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

公开(公告)号：US20130156756A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/167 ,  A61K31/565 ,  A61K31/277 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K39/395 ,  A61K38/14 ,  A61K31/704 ,  A61K31/513 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/69 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US09555022B2

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：US13704859

申请日：2011-06-14

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Marcus Koppitz ,  Detlef Stöckigt ,  Olaf Prien

IPC分类号： C07D513/02 ,  C07D515/02 ,  C07D249/08 ,  A61K31/44 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

CPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/167 ,  A61K31/277 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/513 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/565 ,  A61K31/675 ,  A61K31/69 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K33/24 ,  A61K38/14 ,  A61K39/395 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to substituted triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease of uncontrolled cell growth, proliferation and/or survival as well as to the use of intermediate compounds for the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合 包括所述化合物，用于制备用于治疗或预防不受控制的细胞生长，增殖和/或存活的疾病的药物组合物以及使用中间体化合物来制备所述化合物的用途。

公开(公告)号：US20130121994A1

公开(公告)日：2013-05-16

申请号：US13512721

申请日：2010-11-26

申请人： Marcus Koppitz ,  Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Christof Wegscheid-Gerlach ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner ,  Ulf Bömer

发明人： Marcus Koppitz ,  Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Tobias Marquardt ,  Christof Wegscheid-Gerlach ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Antje Margret Wengner ,  Ulf Bömer

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/337 ,  A61K39/395 ,  A61K33/24 ,  A61K31/282 ,  A61K31/513 ,  A61K31/664 ,  A61K31/427 ,  A61K31/573 ,  A61K31/565 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/565 ,  A61K31/573 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K39/3955

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of proliferative diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，其是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂，其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所给出， 涉及制备所述化合物的方法，包含所述化合物的药物组合物和组合，以及所述化合物用于制备用于治疗或预防增殖性疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20120328610A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13512701

申请日：2010-11-17

申请人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

发明人： Volker Schulze ,  Marcus Koppitz ,  Dirk Kosemund ,  Hartmut Schirok ,  Benjamin Bader ,  Philip Lienau ,  Antje Margret Wengner ,  Hans Briem ,  Simon Holton ,  Gerhard Siemeister ,  Stefan Prechtl ,  Ulf Bömer

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/573 ,  A61K31/567 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61K38/14 ,  A61K31/664 ,  A61K31/513 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/69 ,  A61K33/24 ,  A61K31/519 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/52 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5377 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I) which are Monopolar Spindle 1 kinase (Mps-1 or TTK) inhibitors: Formula (I), in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis proliferative of diseases, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物，它们是单极主轴1激酶（Mps-1或TTK）抑制剂：式（I），其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5如 描述和权利要求书中涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和包含所述化合物的组合，用于制备用于治疗或预防疾病增殖的药物组合物的所述化合物的用途，以及可用于 所述化合物的制备。

公开(公告)号：US20140120087A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US14113017

申请日：2012-04-16

申请人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

发明人： Volker Schulze ,  Dirk Kosemund ,  Antje Margret Wengner ,  Gerhard Siemeister ,  Detlef Stöckigt ,  Philip Lienau ,  Hartmut Schirok ,  Hans Briem

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06

摘要： The present invention relates to triazolopyridine compounds of general formula (I): in which R1, R2, R3, R4, and R5 are as given in the description and in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds, to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, as well as to intermediate compounds useful in the preparation of said compounds.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的三唑并吡啶化合物：其中R1，R2，R3，R4和R5如说明书和权利要求书中所述，涉及制备所述化合物的方法，药物组合物和组合，包括 所述化合物涉及所述化合物用于制备用于治疗或预防疾病的药物组合物的用途，以及可用于制备所述化合物的中间体化合物。

公开(公告)号：US20110245273A1

公开(公告)日：2011-10-06

申请号：US13133383

申请日：2009-12-08

申请人： Hartmut Schirok ,  Nils Griebenow ,  Chantal Fürstner ,  Joachim Mittendorf ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Stefan Heitmeier

发明人： Hartmut Schirok ,  Nils Griebenow ,  Chantal Fürstner ,  Joachim Mittendorf ,  Johannes-Peter Stasch ,  Frank Wunder ,  Stefan Heitmeier

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present application relates to novel aliphatically substituted pyrazolopyridines, to processes for their preparation, to their use, alone or in combination, for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 本申请涉及新型脂族取代的吡唑并吡啶，其制备方法，单独或组合用于治疗和/或预防疾病及其用于制备用于治疗和/或预防疾病的药物的用途 ，特别是用于治疗和/或预防心血管疾病。