公开(公告)号：US5300523A

公开(公告)日：1994-04-05

申请号：US864953

申请日：1992-04-07

申请人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie Viktor De Vry

发明人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie Viktor De Vry

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D213/76 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D409/06 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07C2102/10

摘要： For binding 5-HT.sub.1 receptors and thereby treating central nervous system disorders, novel substituted aminomethyltetralins and their heterocyclic analogues of the formula ##STR1##

摘要翻译： 对于结合5-HT1受体，从而治疗中枢神经系统疾病，新型取代的氨基甲基四氢萘酮及其式（*化学结构*）的杂环类似物

公开(公告)号：US5585392A

公开(公告)日：1996-12-17

申请号：US484541

申请日：1995-06-07

申请人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  J org Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie Viktor De Vry

发明人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  J org Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie Viktor De Vry

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D213/76 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/425 ,  A61K31/395 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07C2102/10

摘要： The method of treating stroke in a patient suffering therefrom by administering a substituted aminomethylchroman of the formula ##STR1## in which Z--denotes a group of the formula ##STR2## R.sup.1, E and F can be hydrogen or other radicals, or salts thereof.

摘要翻译： 通过施用式（IMAGE）的取代的氨基甲基苯并二氢吡喃酮来治疗患有这种疾病的患者的中风的方法，其中Z-表示下式的组： 图像> R1，E和F可以是氢或其它基团或其盐。

公开(公告)号：US5137901A

公开(公告)日：1992-08-11

申请号：US412694

申请日：1989-09-26

申请人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

发明人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/19 ,  A61K31/215 ,  A61K31/35 ,  A61K31/352 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4425 ,  A61K31/443 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61K31/5415 ,  A61P1/00 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  B01J31/14 ,  C07B61/00 ,  C07C67/00 ,  C07C201/00 ,  C07C205/36 ,  C07C209/00 ,  C07C209/08 ,  C07C209/16 ,  C07C209/24 ,  C07C209/42 ,  C07C209/48 ,  C07C209/50 ,  C07C209/60 ,  C07C211/30 ,  C07C217/58 ,  C07C229/14 ,  C07C233/36 ,  C07C233/78 ,  C07C237/04 ,  C07C237/06 ,  C07C255/24 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07C323/65 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D221/20 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/64 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07C2102/10

摘要： For binding 5-HT.sub.1 receptors and thereby treating central nervous system disorders, novel substituted aminomethyltetralins and their heterocyclic analogues of the formula ##STR1## in which Z--denotes a group of the formula ##STR2## R.sup.1, E and F can be hydrogen or other radicals, or salts thereof.

摘要翻译： 对于结合5-HT1受体并因此治疗中枢神经系统疾病，新的取代的氨基甲基四氢萘酮及其式“IMAGE”的其杂环类似物，其中Z代表下式的基团： R1 ，E和F可以是氢或其它基团，或其盐。

公开(公告)号：US5506246A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US171941

申请日：1993-12-21

申请人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

发明人： Bodo Junge ,  Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Thomas Glaser ,  Jorg Traber ,  Ulrich Benz ,  Teunis Schuurman ,  Jean-Marie V. De Vry

IPC分类号： C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D213/76 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D417/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D213/76 ,  C07C233/78 ,  C07C271/20 ,  C07C311/18 ,  C07D275/06 ,  C07D285/24 ,  C07D311/58 ,  C07D311/66 ,  C07D311/92 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07C2102/10

摘要： A method of treating depression or stroke in a patient suffering therefrom by administering a substituted aminomethylchroman of the formula ##STR1## in which Z--denotes a group of the formula ##STR2## and R.sup.1, E and F can be hydrogen or other radicals, or salts thereof.

摘要翻译： 一种通过施用式（IMAGE）的取代的氨基甲基苯并二氢吡喃来治疗患有抑郁症或中风的方法，其中Z代表下式的组：IMA，IMA，IMA，IMA，IMA， F可以是氢或其它基团，或其盐。

公开(公告)号：US4937343A

公开(公告)日：1990-06-26

申请号：US247813

申请日：1988-09-22

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

公开(公告)号：US5314884A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US938187

申请日：1992-08-31

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物，其制备方法，含有所述取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物作为活性物质的组合物，以及所述化合物和组合物的用途 影响中枢神经系统的药物。 本发明还包括制备活性式（I）化合物的式（Ⅷ）中间体。

公开(公告)号：US4818756A

公开(公告)日：1989-04-04

申请号：US838238

申请日：1986-03-10

申请人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

发明人： Peter-Rudolf Seidel ,  Harald Horstmann ,  Jorg Traber ,  Wolfgang Dompert ,  Thomas Glaser ,  Teunis Schuurman

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/54 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/96 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives defined herein by formula (I), processes for their manufacture, compositions containing said substituted 2-pyrimidinyl-1-piperazine derivatives as active materials and the use of said compounds and compositions as agents effecting the central nervous system. Also included in the invention are intermediates of formula (VIII) for making the active formula (I) compounds.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物，其制备方法，含有所述取代的2-嘧啶基-1-哌嗪衍生物作为活性物质的组合物，以及所述化合物和组合物的用途 影响中枢神经系统的药物。 本发明还包括制备活性式（I）化合物的式（Ⅷ）中间体。

公开(公告)号：US5326771A

公开(公告)日：1994-07-05

申请号：US983988

申请日：1992-11-30

申请人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

发明人： Hans-Georg Heine ,  Bodo Junge ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Rudolf Schohe-Loop ,  Thomas Glaser ,  Jean M. V. De Vry ,  Wolfgang Dompert ,  Henning Sommermeyer

IPC分类号： A61K31/35 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/453 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D311/20 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D493/10

CPC分类号： C07D405/06

摘要： Piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be prepared by first reducing corresponding chromancarboxylic acid derivatives, if appropriate with prior activation, with the cyclic amines and then reducing the carbonyl group, or by reacting chromanmethyl compounds directly with the cyclic amines. The substituted piperidylmethyl-substituted chroman derivatives can be employed as active compounds in medicaments, in particular for the treatment of diseases of the central-nervous system.

摘要翻译： 哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可以如下制备：首先用环胺缩合相应的苯并二氢吡喃羧酸衍生物，然后用环胺还原羰基，或直接与环胺反应。 取代的哌啶基甲基取代的苯并二氢吡喃衍生物可用作药物中的活性化合物，特别是用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5453437A

公开(公告)日：1995-09-26

申请号：US118376

申请日：1993-09-08

申请人： Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Jorg Traber ,  Thomas Glaser

发明人： Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Jorg Traber ,  Thomas Glaser

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： Novel 1,3-disubstituted pyrrolidines active on the central nervous system of the formula ##STR1## wherein A--denotes phenyl or hetaryl, which is optionally fused with aromatic, saturated or unsaturated cyclic or heterocyclic hydrocarbons, where this radical can optionally be substituted,X--denotes --O--CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --O-- or --0--,n--denotes a number from 1 to 19, andB--denotes cyano or a group of the formula --COOR.sup.1, --CONR.sup.2 R.sup.3, --SO.sub.2 NR.sup.2 R.sup.3, --SO.sub.m R.sup.4, --NR.sup.5 R.sup.6, or --C.tbd.C--CH.sub.2 --NR.sup.5 R.sup.6,and salts thereof.

摘要翻译： 在式（I）的中枢神经系统上活性的新的1,3-二取代吡咯烷，其中A表示苯基或杂芳基，其任选地与芳族，饱和或不饱和的环状或杂环烃稠合，其中该基团可任选地 被取代，X表示-O-CH 2 - ， - CH 2 -O-或-O-，n - 表示1至19的数，B表示氰基或式-COOR 1，-CONR 2 R 3 - SO2NR2R3，-SOmR4，-NR5R6或-C3OND C-CH2-NR5R6，及其盐。

公开(公告)号：US5274097A

公开(公告)日：1993-12-28

申请号：US682785

申请日：1991-04-09

申请人： Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Jorg Traber ,  Thomas Glaser

发明人： Rudolf Schohe ,  Peter-Rudolf Seidel ,  Jorg Traber ,  Thomas Glaser

IPC分类号： C07D207/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/12 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06

摘要： Novel 1,3-disubstituted pyrrolidines active on the central nervous system of the formula ##STR1## wherein A--denotes phenyl or hetaryl, which is optionally fused with aromatic, saturated or unsaturated cyclic or heterocyclic hydrocarbons, where this radical can optionally be substituted,X--denotes --O--CH.sub.2 --, --CH.sub.2 --O-- or --O--,n--denotes a number from 1 to 19, andB--denotes cyano or a group of the formula --COOR.sup.1, --CONR.sup.2 R.sup.3, --SO.sub.2 NR.sup.2 R.sup.3, --SO.sub.m R.sup.4, --NR.sup.5 R.sup.6, or --C.tbd.C--CH.sub.2 --NR.sup.5 R.sup.6,and salts thereof.

摘要翻译： 在式（I）的中枢神经系统上活性的新的1,3-二取代吡咯烷，其中A表示苯基或杂芳基，其任选地与芳族，饱和或不饱和的环状或杂环烃稠合，其中该基团可任选地 被取代，X表示-O-CH 2 - ， - CH 2 -O-或-O-，n - 表示1至19的数，B表示氰基或式-COOR 1，-CONR 2 R 3 - SO2NR2R3，-SOmR4，-NR5R6或-C3OND C-CH2-NR5R6，及其盐。