公开(公告)号：US20080076751A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11854754

申请日：2007-09-13

申请人： Robert Aslanian ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Kiselgof ,  Chad Knutson ,  Joel Harris ,  Brian McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth Smith ,  Henry Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin Kim

发明人： Robert Aslanian ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Tin-Yau Chan ,  Eugenia Kiselgof ,  Chad Knutson ,  Joel Harris ,  Brian McKittrick ,  Anandan Palani ,  Elizabeth Smith ,  Henry Vaccaro ,  Dong Xiao ,  Hyunjin Kim

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61P25/04 ,  A61P3/00 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to Azetidinone Derivatives, compositions comprising an Azetidinone Derivative and methods for treating or preventing a disorder of lipid metabolism, pain, diabetes, a vascular condition, demyelination or nonalcoholic fatty liver disease, comprising administering to a patient an effective amount of an Azetidinone Derivative.

摘要翻译： 本发明涉及氮杂环丁酮衍生物，包含氮杂环丁酮衍生物的组合物和用于治疗或预防脂质代谢紊乱，疼痛，糖尿病，血管病症，脱髓鞘或非酒精性脂肪性肝病的方法，包括向患者施用有效量的 氮杂环丁酮衍生物。

公开(公告)号：US20080070888A1

公开(公告)日：2008-03-20

申请号：US11854620

申请日：2007-09-13

申请人： Brian McKittrick ,  Elizabeth Smith ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Chad Knutson

发明人： Brian McKittrick ,  Elizabeth Smith ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Chad Knutson

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  C07D239/42 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： Disclosed are compounds of the formula wherein Z1 is —CH2— or —C(O)—, R4 and R5 are carbon chains (and optionally, together can form a C2 bridge), u and v are independently an integer of 0-3 such that there sum is from 3 to 5, and R2 is heteroaryl, and R1 and R3 are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain using a compound of formula I.

摘要翻译： 公开了下式的化合物其中Z 1是-CH 2 - 或-C（O） - ，R 4和R 4， 5是碳链（并且可选地，一起可以形成C 2 H 2桥），u和v独立地是0-3的整数，使得总和为3至5，并且 R 2是杂芳基，R 1和R 3如本文所定义。 还公开了使用式I化合物治疗疼痛的方法。

公开(公告)号：US20080089858A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11854600

申请日：2007-09-13

申请人： Brian McKittrick ,  Elizabeth Smith ,  Chad Bennett ,  Joel Harris ,  Eugenia Kiselgof ,  Chad Knutson ,  Peter Korakas ,  Deen Tulshian ,  Hyunjin Kim

发明人： Brian McKittrick ,  Elizabeth Smith ,  Chad Bennett ,  Joel Harris ,  Eugenia Kiselgof ,  Chad Knutson ,  Peter Korakas ,  Deen Tulshian ,  Hyunjin Kim

IPC分类号： A61K31/438 ,  A61K31/565 ,  A61K31/57 ,  A61K31/573 ,  A61K31/675 ,  A61K38/20 ,  A61P3/10 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds of the formula: and compounds of the formula: wherein R1, R2, R3, R4, R5, u and v are as defined herein. Also disclosed are methods of treating pain (e.g., inflammatory pain, chronic pain, and neuropathic pain), methods of treating diabetes, and methods of inhibiting the absorption of cholesterol using compounds of formula I or IIA.

摘要翻译： 公开了下式的化合物和下式的化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4， u，v和u如本文所定义。 还公开了治疗疼痛（例如炎性疼痛，慢性疼痛和神经性疼痛）的方法，治疗糖尿病的方法，以及使用式I或IIA化合物抑制胆固醇吸收的方法。

公开(公告)号：US20070197581A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11654821

申请日：2007-01-18

申请人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

发明人： Theodros Asberom ,  Thomas Bara ,  Chad Bennett ,  Duane Burnett ,  Mary Ann Caplen ,  John Clader ,  David Cole ,  Martin Domalski ,  Hubert Josien ,  Chad Knutson ,  Hongmei Li ,  Mark McBriar ,  Dmitri Pissarnitski ,  Li Qiang ,  Murali Rajagopalan ,  Thavalakulamgara Sasikumar ,  Jing Su ,  Haiqun Tang ,  Wen-Lian Wu ,  Ruo Xu ,  Zhiqiang Zhao

IPC分类号： A61K31/4741 ,  A61K31/473 ,  A61K31/353 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07D311/22 ,  C07C317/14 ,  C07C317/20 ,  C07C317/44 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/12 ,  C07D311/80 ,  C07D311/92 ,  C07D311/94 ,  C07D313/08 ,  C07D335/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： This invention discloses novel gamma secretase inhibitors of the formula: R2 and R3, or R2 and R4, or R3 and R4, together with the atoms to which they are bound, can form a fused cycloalkyl or fused heterocycloalkyl ring. The cycloalkyl ring or the heterocycloalkyl ring can be optionally substituted with one or more substitutents. One or more compounds of formula (I), or formulations comprising such compounds, may be useful, e.g. in treating Alzheimer's Disease.

摘要翻译： 本发明公开了下式的新型γ分泌酶抑制剂：R 2和R 3，或R 2和R 4 O / >或R 3和R 4与它们所连接的原子一起可以形成稠合的环烷基或稠合的杂环烷基环。 环烷基环或杂环烷基环可任选被一个或多个取代基取代。 一种或多种式（I）化合物或包含这些化合物的制剂可以是有用的，例如， 治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20070072864A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11505140

申请日：2006-08-16

申请人： Chad Bennett ,  William Greenlee ,  Chad Knutson ,  Duane Burnett

发明人： Chad Bennett ,  William Greenlee ,  Chad Knutson ,  Duane Burnett

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K31/503

CPC分类号： C07D487/22 ,  C07D495/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J3, X, Z, and R1, R3, and R4 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了式I的三环化合物（其中J 1，X 3，X 3，Z和R 1） ，R 3和R 4如本文所定义），其用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂，含有化合物的药物组合物 以及使用化合物和组合物治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗方法。

公开(公告)号：US20070072863A1

公开(公告)日：2007-03-29

申请号：US11504860

申请日：2006-08-16

申请人： Chad Bennett ,  Wen-Lian Wu ,  Duane Burnett

发明人： Chad Bennett ,  Wen-Lian Wu ,  Duane Burnett

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/503 ,  A61K31/4745 ,  C07D487/14 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D495/14 ,  C07D471/14 ,  C07D487/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides tricyclic compounds of formula I (wherein J1-J3, X, Z, and R1-R4 are as defined herein) useful as metabotropic glutamate receptor (mGluR) antagonists, particularly as selective metabotropic glutamate receptor 1 antagonists, pharmaceutical compositions containing the compounds, and methods of treatment using the compounds and compositions to treat diseases associated with metabotropic glutamate receptor (e.g., mGluR1) such as, for example, pain, migraine, anxiety, urinary incontinence and neurodegenerative diseases such Alzheimer's disease.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供式I的三环化合物（其中J 1，X 3，X，Z和R 1） 可用作代谢型谷氨酸受体（mGluR）拮抗剂，特别是作为选择性代谢型谷氨酸受体1拮抗剂的药物组合物，以及使用该化合物和组合物的治疗方法 治疗与代谢型谷氨酸受体（例如，mGluR1）相关的疾病，例如疼痛，偏头痛，焦虑症，尿失禁和神经变性疾病如阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US09181236B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14240215

申请日：2012-08-21

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Theodros Asberom ,  Chad Bennett ,  Thavalakulamgara K. Sasiskumar ,  Jack D. Scott

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Theodros Asberom ,  Chad Bennett ,  Thavalakulamgara K. Sasiskumar ,  Jack D. Scott

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  A61K45/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D279/34 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D279/34 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein each of the variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基噻嗪二氧化物化合物，包括式（I）化合物及其互变异构体和立体异构体，以及所述化合物，所述互变异构体和所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中式 如本文所定义。 本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物及其制备和使用方法，包括阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20140200213A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14240215

申请日：2012-08-21

申请人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Theodros Asberom ,  Chad Bennett ,  Thavalakulamgara K. Sasiskumar ,  Jack D. Scott

发明人： Wen-Lian Wu ,  Duane A. Burnett ,  Andrew W. Stamford ,  Jared N. Cumming ,  Theodros Asberom ,  Chad Bennett ,  Thavalakulamgara K. Sasiskumar ,  Jack D. Scott

IPC分类号： C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K45/06 ,  C07D279/34 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain iminothiazine dioxide compounds, including compounds Formula (I): and tautomers and stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts of said compounds, said tautomeros and said stereoisomers, wherein each of the variables shown in the formula are as defined herein. The novel compounds of the invention are useful as BACE inhibitors and/or for the treatment and prevention of various pathologies related thereto. Pharmaceutical compositions comprising one or more such compounds (alone and in combination with one or more other active agents), and methods for their preparation and use, including Alzheimer's disease, are also disclosed.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了某些亚氨基噻嗪二氧化物化合物，包括式（I）化合物及其互变异构体和立体异构体，以及所述化合物，所述互变异构体和所述立体异构体的药学上可接受的盐，其中式 如本文所定义。 本发明的新化合物可用作BACE抑制剂和/或用于治疗和预防与其相关的各种病症。 还公开了包含一种或多种这样的化合物（单独和与一种或多种其它活性剂组合）的药物组合物及其制备和使用方法，包括阿尔茨海默氏病。