公开(公告)号：US08063065B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US12969753

申请日：2010-12-16

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Darren Di Salvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Jochen Neu ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Alan David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Darren Di Salvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Jochen Neu ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D515/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US07879873B2

公开(公告)日：2011-02-01

申请号：US12564129

申请日：2009-09-22

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Daniel Robert Fandrick ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Jochen Neu ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Jinhua J. Song ,  Alan David Swinamer ,  Zhulin Tan

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Daniel Robert Fandrick ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Jochen Neu ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Jinhua J. Song ,  Alan David Swinamer ,  Zhulin Tan

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D515/04

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

公开(公告)号：US20110230521A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  CAN Mao ,  Wang Mao ,  Brain Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  CAN Mao ,  Wang Mao ,  Brain Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P25/28 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08546442B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13328199

申请日：2011-12-16

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Brian Nicholas Cook ,  Darren DiSalvo ,  Christian Harcken ,  Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Can Mao ,  Hossein Razavi

IPC分类号： A01N43/56 ,  A01N43/42 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  C07D231/54 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了制备方法和使用方法。

公开(公告)号：US08293917B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20090325988A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12477586

申请日：2009-06-03

申请人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

发明人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  Daivd Thomson

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D211/72 ,  C07D239/46 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08268859B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12477586

申请日：2009-06-03

申请人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  David Thomson

发明人： Christian Harcken ,  Rajashekhar Betageri ,  Todd Bosanac ,  Michael Jason Burke ,  Soojin Kim ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-ho Lee ,  Zhibin Li ,  Pingrong Liu ,  John Lord ,  Hossein Razavi ,  Jonathan Timothy Reeves ,  David Thomson

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, X, and Y are as defined herein, or a tautomer, optical isomer, prodrug, co-crystal, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 其中R1，R2，X和Y如本文所定义的式（I）化合物或其互变异构体，旋光异构体，前药，共结晶或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08338610B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US13368397

申请日：2012-02-08

申请人： Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  Hossein Razavi

发明人： Daniel Kuzmich ,  Pingrong Liu ,  Hossein Razavi

IPC分类号： C07D213/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I), useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are intermediates thereof, and methods of making and methods of using same.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物，其可用于治疗通过包括自身免疫疾病如类风湿性关节炎和多发性硬化的CCR1的活性介导或持续的多种疾病和病症。 还公开了其中间体及其制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。