公开(公告)号：US20050176706A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Joachim Harcken ,  Thomas Kirrane ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha Patel ,  John Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/44 ,  A61P5/46 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/02 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/02

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3， R 4，R 5和R 6分别如式（IA），（IB），（IC）和 （ID）或其互变异构体前药，溶剂化物或盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US08741897B2

公开(公告)日：2014-06-03

申请号：US10947420

申请日：2004-09-22

申请人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

发明人： Younes Bekkali ,  Rajashekhar Betageri ,  Michel J. Emmanuel ,  Abdelhakim Hammach ,  Christian Hanke Justus Joachim Harcken ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Usha R. Patel ,  John Robert Proudfoot ,  Hossein Razavi ,  Doris Riether ,  Hidenori Takahashi ,  David S. Thomson ,  Ji Wang ,  Renee Zindell

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/52 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/42 ,  C07D307/79 ,  C07D319/06 ,  C07D319/08 ,  C07D333/56 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Compounds of Formula (IA), (IB), (IC), and (ID) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as respectively defined herein for Formula (IA), (IB), (IC), and (ID), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA），（IB），（IC）和（ID）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文中对于式（IA），（IB） ，和（ID），或互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US07579469B2

公开(公告)日：2009-08-25

申请号：US10739208

申请日：2003-12-18

申请人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

发明人： Daniel Kuzmich ,  Thomas Wai-Ho Lee ,  John Robert Proudfoot ,  John Robinson Regan ,  David S. Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Mark Stephen Ralph ,  Renee Zindell ,  Younes Bekkali ,  Thomas Martin Kirrane, Jr.

IPC分类号： C07D471/02

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D207/14 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/44 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/74 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/85 ,  C07D215/06 ,  C07D215/227 ,  C07D215/233 ,  C07D215/42 ,  C07D217/04 ,  C07D231/56 ,  C07D237/28 ,  C07D239/42 ,  C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D241/44 ,  C07D243/08 ,  C07D243/14 ,  C07D265/22 ,  C07D265/36 ,  C07D279/12 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D295/112 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D307/24 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08

摘要： Compounds of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, and X are as defined herein for Formula (IA) and Formula (IB), or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof, pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和X如本文对式（IA）和式（IB）所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐，药物组合物 含有这些化合物的方法，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06489328B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09921510

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US06844435B2

公开(公告)日：2005-01-18

申请号：US10271222

申请日：2002-10-15

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04 ,  C07D235/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US07115644B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10654452

申请日：2003-09-03

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Disclosed are benzimidazolone compounds of formulas (I) & (II):wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, L, m, n and t are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds

摘要翻译： 公开了式（I）和（II）的苯并咪唑酮化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4 R 5，X 5，L，m，n和t在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物

公开(公告)号：US06770639B2

公开(公告)日：2004-08-03

申请号：US10292026

申请日：2002-11-12

申请人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

发明人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D235/30 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, Ra, R4, R5, X and Y are defined below, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases associated with such kinases, for example, diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are processes for preparing these compounds, novel intermediates useful in these processes and compositions comprising compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，Ra，R4，R5，X和Y定义如下，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗与这种激酶相关的疾病，例如 由不适当的细胞增殖引起的疾病，包括自身免疫性疾病，慢性炎性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及脑缺血症如中风引起的疾病。 还公开了制备这些化合物的方法，可用于这些方法的新型中间体和包含式（I）化合物的组合物。

公开(公告)号：US06506769B2

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09921509

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

发明人： Roger John Snow ,  Mario Cardozo ,  Daniel Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Tina Morwick ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Hidenori Takahashi ,  Matt Aaron Tschantz ,  Xiao-Jun Wang

IPC分类号： A61K314745

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/24 ,  C07D235/30 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, Ra, R4, R5, X and Y are defined below, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases associated with such kinases, for example, diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are processes for preparing these compounds, novel intermediates useful in these processes and compositions comprising compounds of the formula (I).

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，Ra，R4，R5，X和Y定义如下，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗与这种激酶相关的疾病，例如 由不适当的细胞增殖引起的疾病，包括自身免疫性疾病，慢性炎性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及脑缺血症如中风引起的疾病。 还公开了制备这些化合物的方法，可用于这些方法的新型中间体和包含式（I）化合物的组合物。

公开(公告)号：US20070060633A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11449231

申请日：2006-06-08

申请人： Ingo Mugge ,  David Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Burke ,  Mark Ralph ,  Jennifer Kowalski ,  Joerg Bentzien

发明人： Ingo Mugge ,  David Thomson ,  Abdelhakim Hammach ,  Michael Burke ,  Mark Ralph ,  Jennifer Kowalski ,  Joerg Bentzien

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/12 ,  C07D249/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of Formula (IA) and (IB) wherein R1, R2, R3, A, B, C, D, and E are as defined herein, or a tautomer, prodrug, solvate, or salt thereof; pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of modulating the glucocorticoid receptor function and methods of treating disease-states or conditions mediated by the glucocorticoid receptor function or characterized by inflammatory, allergic, or proliferative processes in a patient using these compounds.

摘要翻译： 式（IA）和（IB）的化合物，其中R 1，R 2，R 3，A，B，C，D和 E如本文所定义，或其互变异构体，前药，溶剂合物或其盐; 含有这些化合物的药物组合物，以及调节糖皮质激素受体功能的方法和治疗由糖皮质激素受体功能介导的疾病状态或病症的方法，或其特征在于使用这些化合物的患者的炎症，过敏或增殖过程。

公开(公告)号：US06825184B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10269173

申请日：2002-10-11

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John R. Regan

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  John R. Regan

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/02 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/02 ,  C07D473/34 ,  C07D513/04

摘要： Disclosed are compounds of the formulas (I) & (II) shown below which are active as anti-inflammatory agents. Also disclosed are methods of using and making such compounds. wherein G, X, A and Q are described herein.

摘要翻译： 公开了作为抗炎剂活性的下述式（I）和（II）的化合物。 还公开了使用和制备这种化合物的方法，其中G，X，A和Q在本文中描述。