公开(公告)号：US08017771B2

公开(公告)日：2011-09-13

申请号：US12355157

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D239/26 ,  C07D241/04 ,  C07D241/12 ,  C07D231/12 ,  C07D295/10 ,  C07D277/24 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US08101765B2

公开(公告)日：2012-01-24

申请号：US12355150

申请日：2009-01-16

申请人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US07514557B2

公开(公告)日：2009-04-07

申请号：US11135533

申请日：2005-05-23

申请人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Alan Busacca ,  Rogelio Perez Frutos ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Jon Charles Lorenz ,  Anjan Saha ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07K5/0808 ,  C07C225/22 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are highly convergent processes for preparing compounds of formula (I), which compounds are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection: The disclosed processes use SNAr-type coupling reactions between peptidic compounds having a hydroxyproline moiety of the following formula: and halogenated or sulfonated bromoquinoline compounds.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）化合物的高度收敛的方法，该化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂：所公开的方法使用具有羟丙基部分的肽化合物之间的SNAr-型偶联反应 以下公式：卤代或磺化溴喹啉化合物。

公开(公告)号：US07186827B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10976094

申请日：2004-10-27

申请人： Carl Alan Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Charles Lorenz ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Carl Alan Busacca ,  Nizar Haddad ,  Suresh R. Kapadia ,  Lana Smith Keenan ,  Jon Charles Lorenz ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D211/66

摘要： Disclosed are processes of making dipeptide compounds of formula(I) as further described in the detailed description section:

摘要翻译： 公开了如详细描述部分中进一步描述的制备式（I）的二肽化合物的方法：

公开(公告)号：US07608614B2

公开(公告)日：2009-10-27

申请号：US11276573

申请日：2006-03-06

申请人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Intermediates of the formula QUIN: and methods for their preparation are described. The intermediate compounds are useful for preparing active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 描述了公式QUIN的中间体及其制备方法。 中间体化合物可用于制备用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的活性剂。

公开(公告)号：US08222369B2

公开(公告)日：2012-07-17

申请号：US12552569

申请日：2009-09-02

申请人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

发明人： Carl Alan Busacca ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Azad Hossain ,  Suresh R. Kapadia ,  Jianxiu Liu ,  Chris H. Senanayake ,  Xudong Wei ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07K1/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I) wherein a hydroxyl-substituted macrocyclic compound of formula (3) is reacted with a sulfonyl-substituted compound of formula QUIN: The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了制备式（I）的大环化合物的方法，其中式（3）的羟基取代的大环化合物与磺酰基取代的式QuIN化合物反应：式（I）化合物是有效的活性剂 用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染。

公开(公告)号：US07148347B2

公开(公告)日：2006-12-12

申请号：US10818657

申请日：2004-04-06

申请人： Joerg Brandenburg ,  Kai Donsbach ,  Hans-Dieter Ecker ,  Rogelio Perez Frutos ,  Fabrice Gallou ,  Dieter Gutheil ,  Nizar Haddad ,  Robert Hagenkoetter ,  Dirk Kemmer ,  Jutta Kroeber ,  Thomas Nicola ,  Juergen Schnaubelt ,  Michael Schul ,  Robert Donald Simpson ,  Xudong Wei ,  Eric Winter ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee

发明人： Joerg Brandenburg ,  Kai Donsbach ,  Hans-Dieter Ecker ,  Rogelio Perez Frutos ,  Fabrice Gallou ,  Dieter Gutheil ,  Nizar Haddad ,  Robert Hagenkoetter ,  Dirk Kemmer ,  Jutta Kroeber ,  Thomas Nicola ,  Juergen Schnaubelt ,  Michael Schul ,  Robert Donald Simpson ,  Xudong Wei ,  Eric Winter ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee

IPC分类号： C07D207/09 ,  C07D245/04 ,  C07D267/02

CPC分类号： B01J31/2226 ,  B01J31/2265 ,  B01J31/2404 ,  B01J2231/543 ,  B01J2531/821 ,  C07D491/08 ,  C07K1/006 ,  C07K1/086 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812

摘要： Disclosed is a process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): which is carried out using an intermediate of the formula (II): wherein W, R1 through R4, D, A and R12 are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了一种制备式（I）的大环化合物的方法：其使用式（II）的中间体进行：其中W，R 1至R 4， SUP>，D，A和R 12如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：US07544798B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11670140

申请日：2007-02-01

申请人： Carl Alan Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee ,  Li Zhang

发明人： Carl Alan Busacca ,  Vittorio Farina ,  Fabrice Gallou ,  Nizar Haddad ,  Xiao-jun Wang ,  Xudong Wei ,  Jinghua Xu ,  Yibo Xu ,  Nathan K. Yee ,  Li Zhang

IPC分类号： C07K5/08 ,  C07D215/16

CPC分类号： C07K5/0802 ,  A61K38/00 ,  C07D417/14 ,  C07K1/006 ,  C07K5/06165 ,  C07K5/0827

摘要： Disclosed is a multi-step process for preparing a macrocyclic compound of the formula (I): wherein Q is a radical of the following formula: and the other variables are as defined herein. The compounds of formula (I) are potent active agents for the treatment of hepatitis C virus (HCV) infection.

摘要翻译： 公开了用于制备式（I）的大环化合物的多步骤方法：其中Q是下式的基团：其它变量如本文所定义。 式（I）化合物是用于治疗丙型肝炎病毒（HCV）感染的有效活性剂。

公开(公告)号：US08946418B1

公开(公告)日：2015-02-03

申请号：US14327076

申请日：2014-07-09

申请人： Nizar Haddad ,  Bo Qu ,  Jolaine Savoie ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

发明人： Nizar Haddad ,  Bo Qu ,  Jolaine Savoie ,  Chris Hugh Senanayake ,  Xudong Wei

IPC分类号： C07F15/00 ,  C07F9/6571 ,  B01J31/22

CPC分类号： C07F15/0033 ,  B01J31/2295 ,  B01J2231/64 ,  C07F9/657163

摘要： The invention relates to a series of novel chiral nitrogen-phosphorus ligands of formulae (Ia) and (Ib): wherein R1-R3 and X are as defined herein. The invention also relates to chiral metal complexes prepared with these chiral nitrogen-phosphorus ligands. The chiral metal complexes are useful as catalysts for carrying out asymmetric hydrogenation.

摘要翻译： 本发明涉及式（Ia）和（Ib）的一系列新型手性氮磷配体：其中R1-R3和X如本文所定义。 本发明还涉及用这些手性氮 - 磷配体制备的手性金属络合物。 手性金属络合物可用作进行不对称氢化的催化剂。

公开(公告)号：US07265222B2

公开(公告)日：2007-09-04

申请号：US10881589

申请日：2004-06-30

申请人： Nizar Haddad ,  Xudong Wei ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinghua Xu ,  Nathan Yee

发明人： Nizar Haddad ,  Xudong Wei ,  Chris Hugh Senanayake ,  Jinghua Xu ,  Nathan Yee

IPC分类号： C07D239/34

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07C275/34 ,  C07D239/545

摘要： Disclosed is a process of making compounds of formula(I): wherein R1, R2, R3, R4 and Ra of formula(I) are defined herein. The product compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation. Also disclosed are intermediates useful in making such compounds.

摘要翻译： 公开了制备式（I）化合物的方法：其中R 1，R 2，R 3，R 4， （I）的R a和R A在本文中定义。 产物化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及炎症的疾病和病理状况。 还公开了可用于制备这些化合物的中间体。