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    .alpha.-AMINOMETHYL-4-HYDROXY-3-METHYLSULFONYL BENZYL ALCOHOLS
    6.
    发明授权
    .alpha.-AMINOMETHYL-4-HYDROXY-3-METHYLSULFONYL BENZYL ALCOHOLS 失效
    {6-氨基-4-羟基-3-甲基磺酰基苄醇

    公开(公告)号：US4048229A

    公开(公告)日：1977-09-13

    申请号：US539492

    申请日：1975-01-08

    申请人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

    发明人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

    IPC分类号： C07C317/32 ,  C07C91/18

    CPC分类号： C07C317/32

    摘要： .alpha.-Aminomethyl-4-hydroxy-3-methylsulfonyl benzyl alcohols having .beta.-adrenergic antagonist activity are prepared generally from 4-benzyloxy-3-methylsulfonylacetophenone by, for example, bromination and treatment of the resulting .alpha.-bromo derivative with an N-benzyl secondary amine, followed by catalytic hydrogenation to remove protective benzyl groups and reduce the ketone moiety.

    摘要翻译： 具有β-肾上腺素能拮抗剂活性的α-氨基甲基-4-羟基-3-甲基磺酰基苄基醇通常通过例如溴化和4-溴苄基苯甲醛来制备，由4-苄氧基-3-甲基磺酰基苯乙酮制备得到的α-溴衍生物与N-苄基 仲胺，然后催化氢化除去保护性苄基并还原酮部分。

    N,N'-bis[3-substituted-4-hydroxypheyl)-2-hydroxyethyl)] -polymethylenediamines
    7.
    发明授权
    N,N'-bis[3-substituted-4-hydroxypheyl)-2-hydroxyethyl)] -polymethylenediamines 失效
    N，N {40-双{8 3-取代-4-羟基苯基）-2-羟乙基）{9-聚亚甲基二胺

    公开(公告)号：US3933913A

    公开(公告)日：1976-01-20

    申请号：US287399

    申请日：1972-09-08

    申请人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

    发明人： Donald F. Colella ,  Carl Kaiser

    IPC分类号： C07C215/50 ,  C07C215/56 ,  C07C233/00 ,  C07C275/24 ,  C07C275/40 ,  C07C91/22

    CPC分类号： C07C275/40 ,  C07C215/50 ,  C07C215/56 ,  C07C233/00 ,  C07C275/24

    摘要： N,N'-Bis[2-(3-substituted-4-hydroxyphenyl)-ethyl or-2-hydroxyethyl]-polymethylenediamines having .beta.-adrenergic stimulant activity particularly as selective bronchodilators, are prepared generally by condensation of an N-benzylphenethylamine with a polymethylene dihalide or by reaction of an .alpha.-bromoacetophenone with an N,N'-dibenzyl-polymethylenediamine, with further operations depending on the nature of the 3-substituent, and subsequently hydrogenating catalytically with for example palladium-on-carbon. The key intermediates are also part of the invention.

    摘要翻译： 具有β-肾上腺素能兴奋剂活性的N，N'-双[2-（3-取代-4-羟基苯基） - 乙基或2-羟基乙基] - 聚亚甲基二胺通常通过N-苄基苯乙胺与 多亚甲基二卤化物或通过α-溴代乙酰苯与N，N'-二苄基聚亚甲基二胺的反应，进一步根据3-取代基的性质进行操作，然后用例如钯 - 碳催化氢化。 关键中间体也是本发明的一部分。