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    HIV-1 protease inhibitors
    1.
    发明授权
    HIV-1 protease inhibitors 失效
    HIV-1蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：US5827827A

    公开(公告)日：1998-10-27

    申请号：US667001

    申请日：1996-06-20

    申请人： Kim D. Janda ,  Peter Wirsching

    发明人： Kim D. Janda ,  Peter Wirsching

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K19/00

    CPC分类号： C07K7/02 ,  C07K5/021 ,  A61K38/00

    摘要： A series of novel oxirane derivatives, which are useful for inhibiting HIV are disclosed. Particularly of value are peptidomimetic compounds, containing a terminal epoxide group on a peptide or psuedopeptide backbone, which are believed to inhibit HIV protease by extruding enzyme-bound water molecules from the active site of the enzyme.

    摘要翻译： 公开了一系列用于抑制HIV的新型环氧乙烷衍生物。 值得特别的是肽模拟化合物，其在肽或肽肽主链上含有末端环氧基团，据信通过从酶的活性位点挤出酶结合水分子来抑制HIV蛋白酶。

    Peptide linkage unit
    2.
    发明授权
    Peptide linkage unit 失效
    肽连接单元

    公开(公告)号：US5563121A

    公开(公告)日：1996-10-08

    申请号：US256236

    申请日：1994-06-30

    申请人： Kim D. Janda ,  Peter Wirsching ,  Shoji Ikeda

    发明人： Kim D. Janda ,  Peter Wirsching ,  Shoji Ikeda

    IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/66 ,  A61K38/00 ,  B60W40/09 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K7/02 ,  C07K14/81 ,  C12N9/99 ,  A61K38/03 ,  C07K4/00

    CPC分类号： C07K7/02 ,  C07F9/301 ,  C07F9/3241 ,  C07K5/021 ,  A61K38/00 ,  B60W40/09 ,  F16H2059/003 ,  F16H2312/02

    摘要： A peptide linkage unit is employed for joining peptide and pseudopeptide sequences, including peptides and pseudopeptides that inhibit aspartic proteinase enzymes. The peptide linkage unit includes a phosphinate methylene ammonium linkage in place of a peptidyl carboxamide bond. If the peptide linkage unit is incorporated into a peptide sequence that would otherwise serve as an aspartic proteinase substrate and if it is positioned at a cleavage site within such peptide sequence, the phosphinate methylene ammonium linkage is resistant to cleavage and serves as an exploding transition state analog of such cleavage site. When so incorporated, the phosphinate methylene ammonium linkage can bind or interfere with the active site of aspartic proteinase enzymes and inhibit its activity. Preferred inhibitors contain a phosphinic acid methylene amine group joining the P.sub.1 and P.sub.1 ' residues and have a length of 3 to about 15 amino acid residues.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 00228 Sec。 371日期：1994年6月30日 102（e）1994年6月30日PCT 1993年1月11日PCT PCT。 公开号WO93 / 00228 日期1993年1月11日使用肽连接单元连接肽和假肽序列，包括抑制天冬氨酸蛋白酶的肽和假肽。 肽连接单元包括次膦酸亚甲基铵键代替肽基羧酰胺键。 如果将肽连接单元并入到否则将用作天冬氨酸蛋白酶底物的肽序列中，并且如果其位于该肽序列内的切割位点，则次膦酸亚甲基铵键对切割具有抗性并且用作爆炸过渡态 类似物的这种切割位点。 当这样结合时，次膦酸亚甲基铵键可以结合或干扰天冬氨酸蛋白酶的活性位点并抑制其活性。 优选的抑制剂含有连接P1和P1'残基的次膦酸亚甲基基团，并且具有3至约15个氨基酸残基的长度。

    MPZP: A SMALL MOLECULE CORTICOTROPIN-RELEASING FACTOR TYPE 1 RECEPTOR (CRF1) ANTOGONIST
    5.
    发明申请
    MPZP: A SMALL MOLECULE CORTICOTROPIN-RELEASING FACTOR TYPE 1 RECEPTOR (CRF1) ANTOGONIST 审中-公开
    MPZP：小分子CORTICOTROPIN释放因子1型受体（CRF1）ANTOGONIST

    公开(公告)号：US20100249138A1

    公开(公告)日：2010-09-30

    申请号：US12677770

    申请日：2008-09-12

    申请人： George F. Koob ,  Eric P. Zorrilla ,  Barbara Mason ,  Kim Janda ,  Peter Wirsching

    发明人： George F. Koob ,  Eric P. Zorrilla ,  Barbara Mason ,  Kim Janda ,  Peter Wirsching

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519

    CPC分类号： A61K31/519

    摘要： A method for treating or preventing a host mammal that exhibits aversive signs and symptoms present during protracted abstinence or extended discontinuation syndromes as seen after cessation of compulsive activity, behaviors, or substance use is disclosed. That method comprises administering to a host mammal in need a pharmaceutical composition containing an aversive sign and symptom lessening amount a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof dissolved or dispersed in a physiologically acceptable diluent, and repeating the administration as needed, wherein W, X, Y and Z, R1 and Ar are defined within. Data are provided in rats as host mammals using behavioral models dependent on the CRF1 system: defensive burying, alcohol dependence, cocaine dependence and nicotine dependence. A contemplated method also is useful for inhibiting relapse of such a behavior. A contemplated method also is useful for treating substance-related or substance-induced psychiatric disorders that include aversive signs and symptoms.

    摘要翻译： 公开了一种用于治疗或预防在停止强迫性活动，行为或物质使用过程中看到的延长禁欲或延长不连续综合征期间出现厌恶症状和症状的宿主哺乳动物的方法。 该方法包括向需要的宿主哺乳动物施用药物组合物，所述药物组合物含有溶解或分散在生理上可接受的稀释剂中的式I化合物或其药学上可接受的盐的反义征候和症状减轻量，并根据需要重复给药，其中W ，X，Y和Z，R1和Ar定义在其中。 使用依赖于CRF1系统的行为模型，在大鼠中提供数据作为宿主哺乳动物：防御性掩埋，酒精依赖，可卡因依赖和尼古丁依赖。 预期的方法也可用于抑制这种行为的复发。 预期的方法也可用于治疗包括厌食症状和症状的物质相关或物质诱导的精神障碍。

    Anti-cocaine vaccine
    8.
    发明授权
    Anti-cocaine vaccine 失效
    抗可卡因疫苗

    公开(公告)号：US06383490B1

    公开(公告)日：2002-05-07

    申请号：US09077434

    申请日：1998-06-12

    申请人： Peter Wirsching ,  Kim D. Janda

    发明人： Peter Wirsching ,  Kim D. Janda

    IPC分类号： A61K39395

    CPC分类号： C07D451/04 ,  A61K31/46 ,  A61K39/0013 ,  A61K47/6803 ,  A61K2039/6081 ,  C07D451/12 ,  C07F9/6561 ,  C07K16/44 ,  Y10S530/807

    摘要： An anti-cocaine vaccine employs a cocaine hapten conjugated to a carrier protein. The anti-cocaine vaccine elicits an immune response which reduces the psychoactive effects of cocaine consumption by the production of anti-cocaine polyclonal antibodies. The antibodies may be employed in an ELISA test for assaying cocaine. The immune response elicited by the anti-cocaine vaccine produces antibody producing cells which may be isolated and cloned for producing anti-cocaine monoclonal antibodies.

    摘要翻译： 抗可卡因疫苗使用与载体蛋白缀合的可卡因半抗原。 抗可卡因疫苗引发免疫反应，通过生产抗可卡因多克隆抗体降低可卡因消费的精神影响。 抗体可用于测定可卡因的ELISA试验。 由抗可卡因疫苗引起的免疫应答产生抗体产生细胞，其可以被分离并克隆以产生抗可卡因单克隆抗体。