公开(公告)号：US20080293696A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US11630850

申请日：2005-06-23

申请人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

发明人： Catherine Brennan ,  Julie A. Dixon ,  William J. Scott ,  Aniko Redman ,  Benjamin D. Jones ,  Barton Phillips ,  Philip Wickens ,  Istvan Enyedy ,  Ellalahewage Kumarasinghe ,  Charles Kreiman ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Chih-Yuan Chuang ,  Harold C.E. Kluender ,  Zhenqiu Hong ,  Lei Wang ,  Donald Bierer

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  C07D405/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D319/08

摘要： A compound having the formula (1) in which the ring containing E is a phenyl, a pyridine, or a pyrimidine. In formula (1) the symbol A represents wherein the group R4 represents halogen, CF3, or H, provided that the maximum number of CF3 groups on any A is 2, and the maximum number of hydrogens on A is 2 for the A groups which together with the carbon atoms to which they are attached form 6-membered rings, and the maximum number of hydrogens on A is 1 for the A group which together with the carbon atoms to which it is attached forms a 5-membered ring. Z represents N or CH when E forms a phenyl ring, and represents CH when E forms a pyridine or pyrimidine. The groups R1, R2 and R3 and the subscripts a, b, and d are as defined in the text and claims. Pharmaceutical compositions containing a compound of formula (1) and methods of treating cancer using compounds of formula (1) are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 具有式（1）的化合物，其中含有E的环是苯基，吡啶或嘧啶。 在式（1）中，符号A表示其中基团R 4表示卤素，CF 3或H，条件是任何A上的CF 3基团的最大数目为2，并且A组中的最大氢数为2， 与它们连接的碳原子一起形成6元环，并且对于与连接的碳原子一起形成5元环的A基团，A上的最大氢数为1。 当E形成苯环时，Z表示N或CH，当E形成吡啶或嘧啶时，Z表示CH。 基团R1，R2和R3以及下标a，b和d如本文和权利要求中所定义。 还公开并要求保护含有式（1）化合物的药物组合物和使用式（1）化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20080300281A1

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：US12181032

申请日：2008-07-28

申请人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

发明人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/381 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗癌症以外的细胞因子介导的疾病和除了癌症以外的蛋白水解酶介导的疾病以及用于这种治疗的药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US07625915B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11768533

申请日：2007-06-26

申请人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernard Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

发明人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernard Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/38 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04

摘要： Methods of treating tumors mediated by raf kinase, with substituted urea compounds, and such compounds per se.

摘要翻译： 治疗由raf激酶介导的肿瘤与取代的脲化合物及其化合物本身的方法。

公开(公告)号：US20120046290A1

公开(公告)日：2012-02-23

申请号：US11932548

申请日：2007-10-31

申请人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Holger Paulsen ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Wendy Lee ,  Aniko Redman ,  Jeffrey Johnson ,  Robert Sibley

发明人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Holger Paulsen ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Wendy Lee ,  Aniko Redman ,  Jeffrey Johnson ,  Robert Sibley

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/422 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  C07D261/14 ,  C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P11/06 ,  A61P1/00 ,  A61P31/00 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D261/14 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases, other than cancer and proteolytic enzyme mediated diseases, other than cancer, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

公开(公告)号：US07329670B1

公开(公告)日：2008-02-12

申请号：US09472232

申请日：1999-12-27

申请人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernard Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

发明人： Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernard Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Jeffrey Johnson ,  Aniko Redman ,  Robert Sibley

IPC分类号： C07D231/38 ,  C07D403/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D333/36 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04

摘要： The compounds are aryl and heteroaryl substituted heterocyclic ureas of the formula A—NH—C(O)—NH—B where A is the aryl or hetaryl substituted heterocyclic group and B is an aryl or heteroaryl moiety. The compounds inhibit raf kinase and are useful in the treatment of RAF kinase mediated diseases.

摘要翻译： 化合物是式A-NH-C（O）-NH-B的芳基和杂芳基取代的杂环脲，其中A是芳基或杂芳基取代的杂环基，B是芳基或杂芳基部分。 该化合物抑制raf激酶，并且可用于治疗RAF激酶介导的疾病。

公开(公告)号：US20090093526A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US11932397

申请日：2007-10-31

申请人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David E. Gunn ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Marell Rodriguez ,  Robert Sibley ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

发明人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David E. Gunn ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Marell Rodriguez ,  Robert Sibley ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/36 ,  C07D213/04 ,  A61P19/02

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases and proteolytic enzyme mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗细胞因子介导的疾病和蛋白水解酶介导的疾病中的用途，以及用于这种治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US07517880B2

公开(公告)日：2009-04-14

申请号：US10060396

申请日：2002-02-01

申请人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David E. Gunn ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Marell Rodriguez ,  Robert Sibley ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

发明人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David E. Gunn ,  Holia Hatoum-Mokdad ,  Marell Rodriguez ,  Robert Sibley ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  C07D333/22 ,  C07D233/61

CPC分类号： A61K31/17 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/44 ,  A61K31/5375 ,  Y02A50/411

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating cytokine mediated diseases and proteolytic enzyme mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗细胞因子介导的疾病和蛋白水解酶介导的疾病中的用途，以及用于这种治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US20080269265A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US12145679

申请日：2008-06-25

申请人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David Gunn ,  Martha Rodriguez ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

发明人： Scott Miller ,  Martin Osterhout ,  Jacques Dumas ,  Uday Khire ,  Timothy B. Lowinger ,  Bernd Riedl ,  William J. Scott ,  Roger A. Smith ,  Jill E. Wood ,  David Gunn ,  Martha Rodriguez ,  Ming Wang ,  Tiffany Turner ,  Catherine Brennan

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07D213/70 ,  C07D213/63 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D277/68 ,  C07D215/20 ,  C07D239/38 ,  A61P35/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/38 ,  C07C275/40 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/68 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/81 ,  C07D213/89 ,  C07D215/20 ,  C07D239/38 ,  C07D277/68 ,  C07D317/64 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

摘要： This invention relates to the use of a group of aryl ureas in treating raf mediated diseases, and pharmaceutical compositions for use in such therapy.

摘要翻译： 本发明涉及一组芳基脲在治疗raf介导的疾病中的用途，以及用于此类治疗的药物组合物。

公开(公告)号：US07557129B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10788029

申请日：2004-02-27

申请人： William J. Scott ,  Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Wendy Lee ,  Yuanwei Chen ,  Barton Phillips ,  Sharad Verma ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu ,  Lila Adnane

发明人： William J. Scott ,  Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Wendy Lee ,  Yuanwei Chen ,  Barton Phillips ,  Sharad Verma ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu ,  Lila Adnane

IPC分类号： A61K31/4433 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。

公开(公告)号：US08076488B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US10788426

申请日：2004-03-01

申请人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger A. Smith ,  William J. Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

发明人： Jacques Dumas ,  Stephen Boyer ,  Sharad Verma ,  Lila Adnane ,  Yuanwei Chen ,  Wendy Lee ,  Barton Phillips ,  Roger A. Smith ,  William J. Scott ,  Jennifer Burke ,  Jianqing Chen ,  Zhi Chen ,  Jianmei Fan ,  Karl Miranda ,  Brian Raudenbush ,  Aniko Redman ,  Jianxing Shao ,  Ning Su ,  Gan Wang ,  Lin Yi ,  Qingming Zhu

IPC分类号： C07D213/62 ,  C07D401/00 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention relates to novel diaryl ureas, pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of those compounds or compositions for treating hyper-proliferative and angiogenesis disorders, as a sole agent or in combination with cytotoxic therapies.

摘要翻译： 本发明涉及新的二芳基脲，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物或组合物用于治疗高增殖和血管生成障碍，作为唯一试剂或与细胞毒性疗法组合的用途。