公开(公告)号：US07405225B2

公开(公告)日：2008-07-29

申请号：US11206707

申请日：2005-08-18

申请人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu

发明人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D471/02 ,  C07D491/02 ,  C07D498/02 ,  C07D513/02 ,  C07D515/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06964956B2

公开(公告)日：2005-11-15

申请号：US10453175

申请日：2003-06-03

申请人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

发明人： Charles L. Cywin ,  Zhidong Chen ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Tina Morwick ,  Jonathan Emeigh

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P39/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07D495/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C08G63/6956 ,  C08G63/916

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 1和R 2 2在本文中定义，其可用作IkappaB激酶（IKK）复合物的激酶活性的抑制剂 。 因此，这些化合物可用于治疗IKK介导的疾病，包括自身免疫疾病炎性疾病和癌症。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。

公开(公告)号：US06974870B2

公开(公告)日：2005-12-13

申请号：US10730172

申请日：2003-12-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

发明人： Charles L. Cywin ,  Can Mao ,  Jonathan Emeigh ,  Roman Wolfgang Fleck ,  Ming-Hong Hao ,  Eugene Hickey ,  Weimin Liu ,  Daniel Richard Marshall ,  Tina Morwick ,  Peter Nemoto ,  Ronald John Sorcek ,  Sanxing Sun ,  Jiang-Ping Wu ,  Erick Young ,  Darren DiSalvo ,  John Ginn ,  Pier Cirillo

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/435 ,  C07D495/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1 and R2 are defined herein, which are useful as inhibitors of the kinase activity of the IκB kinase (IKK) complex. The compounds are therefore useful in the treatment of IKK mediated diseases including autoimmune diseases inflammatory diseases and cancer. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

公开(公告)号：US06608057B2

公开(公告)日：2003-08-19

申请号：US10082952

申请日：2001-10-24

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法

公开(公告)号：US06730671B2

公开(公告)日：2004-05-04

申请号：US10366282

申请日：2003-02-13

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Tina Morwick ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D41702

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes, for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这种新型化合物的方法。

公开(公告)号：US06506747B1

公开(公告)日：2003-01-14

申请号：US09324933

申请日：1999-06-03

申请人： Rajashekhar Betageri ,  Charles L. Cywin ,  Karl Hargrave ,  Mary Ann Hoermann ,  Thomas M. Kirrane ,  Thomas M. Parks ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Xiao-Jun Wang

发明人： Rajashekhar Betageri ,  Charles L. Cywin ,  Karl Hargrave ,  Mary Ann Hoermann ,  Thomas M. Kirrane ,  Thomas M. Parks ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Xiao-Jun Wang

IPC分类号： A61K31535

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D495/04

摘要： 1-(4-aminophenyl)pyrazoles optionally substituted on the 3- and 5-positions of the pyrazole ring and on the amino group at the 4-position of the phenyl ring are disclosed and described, which pyrazoles inhibit IL-2 production in T-lymphocytes.

摘要翻译： 公开和描述了在吡唑环的3位和5位和苯环4位的氨基上任意取代的1-（4-氨基苯基）吡唑，其中吡唑抑制T中的IL-2产生 淋巴细胞

公开(公告)号：US06228881B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09461446

申请日：1999-12-14

申请人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

发明人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D231/40 ,  C07D333/36

摘要： Novel aromatic heterocyclic compounds inhibit cytokines production involved in immunoregulation and inflammation such as interleukin-1 and tumor necrosis factor production. The compounds are therefore useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases.

摘要翻译： 新型芳香杂环化合物抑制参与免疫调节和炎症的细胞因子生成，如白细胞介素-1和肿瘤坏死因子的产生。 因此，化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。

公开(公告)号：US06395897B1

公开(公告)日：2002-05-28

申请号：US09434106

申请日：1999-11-05

申请人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

发明人： Charles L. Cywin ,  Michel J. Emmanuel ,  Leah L. Frye ,  Denice M. Spero ,  David S. Thomson ,  Yancey D. Ward

IPC分类号： C07D27764

CPC分类号： C07D295/215 ,  C07C311/42 ,  C07D263/32 ,  C07D277/64 ,  C07D413/04

摘要： Disclosed are cathepsin S reversible inhibitory compounds of the formulas (I),(Ia) and (II),(IIa) as defined herein. The compounds are useful for treating autoimmune diseases. Also disclosed are processes for making such novel compounds.

摘要翻译： 公开的是本文定义的式（I），（Ia）和（II），（IIa）的组织蛋白酶S可逆抑制化合物。 该化合物可用于治疗自身免疫性疾病。 还公开了制备这些新化合物的方法。

公开(公告)号：US5705499A

公开(公告)日：1998-01-06

申请号：US710996

申请日：1996-09-25

申请人： Charles L. Cywin ,  MaryAnn Hoermann ,  Janice M. Klunder

发明人： Charles L. Cywin ,  MaryAnn Hoermann ,  Janice M. Klunder

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18 ,  A61P37/04 ,  C07D221/00 ,  C07D243/00 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D471/14 ,  C09B57/00

摘要： Disclosed are novel 8-arylalkyl-5,11-dihydro-6H-dipyrido�3,2-b:2',3'-e!�1,4!diazepines. These are useful in the treatment of HIV-1 infection.

摘要翻译： 公开了新的8-芳基烷基-5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b：2'，3'-e] [1,4]二氮杂。 这些可用于治疗HIV-1感染。

公开(公告)号：US07705151B2

公开(公告)日：2010-04-27

申请号：US12399292

申请日：2009-03-06

申请人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

发明人： Charles L. Cywin ,  Scott E. Jakes ,  Joachim Heider ,  Mark A. Bobko ,  Renee L. Des Jarlais ,  Mark Player ,  James Rinker ,  Michael Winters ,  Bao-ping Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R3, R5, R7 and R8 are defined herein, which are useful as inhibitors SYK kinase and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, which include allergic and inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds and processes for preparing these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中R 3，R 5，R 7和R 8在本文中定义，其可用作抑制剂SYK激酶，因此可用于治疗由不适当的肥大细胞活化引起的疾病，包括过敏性和炎性疾病。 还公开了包含这些化合物的药物组合物和制备这些化合物的方法。