公开(公告)号：US06228881B1

公开(公告)日：2001-05-08

申请号：US09461446

申请日：1999-12-14

申请人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

发明人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

IPC分类号： A61K3138

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D231/40 ,  C07D333/36

摘要： Novel aromatic heterocyclic compounds inhibit cytokines production involved in immunoregulation and inflammation such as interleukin-1 and tumor necrosis factor production. The compounds are therefore useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases.

摘要翻译： 新型芳香杂环化合物抑制参与免疫调节和炎症的细胞因子生成，如白细胞介素-1和肿瘤坏死因子的产生。 因此，化合物可用于治疗涉及炎症的疾病或病理状况的药物组合物，例如慢性炎性疾病。

公开(公告)号：US6080763A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US181743

申请日：1998-10-29

申请人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

发明人： John R. Regan ,  Pier F. Cirillo ,  Eugene R. Hickey ,  Neil Moss ,  Charles L. Cywin ,  Christopher Pargellis ,  Thomas A. Gilmore

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  C07D231/40 ,  C07D235/30 ,  C07D333/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  A61K31/44 ,  C07D231/38

CPC分类号： C07D235/30 ,  C07D231/40 ,  C07D333/36

摘要： Novel aromatic heterocyclic compounds inhibit cytokines production involved in immunoregulation and inflammation such as interleukin-1 and tumor necrosis factor production. The compounds are therefore useful in pharmaceutic compositions for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases.

公开(公告)号：US06660732B2

公开(公告)日：2003-12-09

申请号：US09962709

申请日：2001-09-25

申请人： Rajashehar Betageri ,  Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Thomas A. Gilmore ,  Eugene R. Hickey ,  Thomas M. Kirrane ,  Monica H. Moriak ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  John R. Regan ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi

发明人： Rajashehar Betageri ,  Steffen Breitfelder ,  Pier F. Cirillo ,  Thomas A. Gilmore ,  Eugene R. Hickey ,  Thomas M. Kirrane ,  Monica H. Moriak ,  Neil Moss ,  Usha R. Patel ,  John R. Proudfoot ,  John R. Regan ,  Rajiv Sharma ,  Sanxing Sun ,  Alan D. Swinamer ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D213/76 ,  C07D231/38 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D493/08 ,  C07D495/08

摘要： Disclosed are novel aromatic compounds which are useful for treating diseases or pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory diseases. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing and processes of making such compounds.

公开(公告)号：US07279475B2

公开(公告)日：2007-10-09

申请号：US10940898

申请日：2004-09-14

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  C07D413/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula(I): wherein R1, R2, W and X of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X如本文所定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050032797A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10940898

申请日：2004-09-14

申请人： Pier Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D413/04 ,  C07D43/04

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula(I): wherein R1, R2, W and X of formula(I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06872726B2

公开(公告)日：2005-03-29

申请号：US10632998

申请日：2003-08-01

申请人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S. Riska ,  Christopher Pargellis

发明人： Pier Francesco Cirillo ,  Abdelhakim Hammach ,  Victor Kamhi ,  Neil Moss ,  Paul S. Riska ,  Christopher Pargellis

IPC分类号： C07D239/34 ,  C07D239/46 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/505 ,  C07D239/24

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/34 ,  C07D239/47 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed are compounds of formula (I): wherein R1, R2, W and X of formula (I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物：其中式（I）的R 1，R 2，W和X在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US06489328B2

公开(公告)日：2002-12-03

申请号：US09921510

申请日：2001-08-02

申请人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

发明人： Roger John Snow ,  Donghong A. Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Daniel Kuzmich ,  Tina Marie Morwick ,  Neil Moss ,  Anthony S. Prokopowicz, III ,  Robert D. Selliah ,  Hidenori Takahashi

IPC分类号： C07D48704

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed are novel compounds of formula (I): wherein Ar1, X, Y, P, Q and Het are defined herein, which are useful as inhibitors of certain protein tyrosine kinases and are thus useful for treating diseases resulting from inappropriate cell proliferation, which include autoimmune diseases, chronic inflammatory diseases, allergic diseases, transplant rejection and cancer, as well as conditions resulting from cerebral ischemia, such as stroke. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, processes for preparing these compounds and novel intermediate compounds useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的新化合物：其中Ar1，X，Y，P，Q和Het在本文中定义，其可用作某些蛋白酪氨酸激酶的抑制剂，因此可用于治疗由不适当的细胞增殖引起的疾病， 包括自身免疫性疾病，慢性炎症性疾病，过敏性疾病，移植排斥和癌症，以及由脑缺血引起的病症，例如中风。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，制备这些化合物的方法和用于这些方法的新型中间体化合物。

公开(公告)号：US5672586A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US666732

申请日：1996-06-18

申请人： Jean Andre Gauthier ,  Neil Moss

发明人： Jean Andre Gauthier ,  Neil Moss

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07C237/22 ,  C07K14/035 ,  A61K38/04 ,  A61K38/07 ,  C07K5/00

CPC分类号： C07C237/22 ,  C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  C12N2710/16622

摘要： Disclosed herein are compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or (1-4C) alkyl, R.sup.2 is (1-4C) alkyl or a therapeutically acceptable salt thereof. The compounds are useful for treating herpes infections.

摘要翻译： 本文公开的是下式的化合物：其中R 1是氢或（1-4C）烷基，R 2是（1-4C）烷基或其治疗上可接受的盐。 该化合物可用于治疗疱疹感染。

公开(公告)号：US5484771A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US219600

申请日：1994-03-29

申请人： Pierre L. Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Neil Moss

发明人： Pierre L. Beaulieu ,  Robert Deziel ,  Neil Moss

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/06 ,  C07K5/072 ,  C07K5/08 ,  C07K5/093 ,  A61K38/06

CPC分类号： C07K5/0819 ,  C07K5/06113 ,  A61K38/00

摘要： Described herein are peptide derivatives of the formula R.sup.1 NH--CO--Q--C(O)--NR.sup.2 --CH[CH.sub.2 C(O)--Y]--C(O)--NH--CH[CR.sup.3 (R.sup.4)--COOH]--C(W)--NH--CHR.sup.5 --Z wherein R.sup.1 is an optionally substituted alkyl or optionally substituted phenylalkyl, R.sup.2 is hydrogen or alkyl, R.sup.3 and R.sup.4 each independently is hydrogen or alkyl, or R.sup.3 and R.sup.4 are joined to form a cycloalkyl. R.sup.5 is alkyl, cycloalkyl or (cycloalkyl)alkyl, Q is a divalent radical, for example, --CH.sub.2 CH.sub.2 --, --CH.dbd.CH-- or 1,2-cyclohexanediyl, which serves as a two carbon spacer. W is oxo or thioxo, Y is, for example, an alkoxy or a monosubstituted or disubsdtuted ammo, and Z is a terminal unit, for example, hydrogen, COOH or CH.sub.2 OH. The derivatives are useful for treating herpes infections.

摘要翻译： 本文描述的是式R1NH-CO-QC（O）-NR2-CH [CH2C（O）-Y] -C（O）-NH-CH [CR3（R4）-COOH] -C（W）的肽衍生物 -NH-CHR 5 -Z，其中R 1是任选取代的烷基或任选取代的苯基烷基，R 2是氢或烷基，R 3和R 4各自独立地是氢或烷基，或者R 3和R 4连接形成环烷基。 R 5是烷基，环烷基或（环烷基）烷基，Q是二价基团，例如-CH 2 CH 2 - ， - CH = CH-或1,2-环己二基，其用作二碳间隔基。 W是氧代或硫代，Y是例如烷氧基或单取代或未取代的氨基，Z是末端单元，例如氢，COOH或CH 2 OH。 该衍生物可用于治疗疱疹感染。

公开(公告)号：US08609696B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。