公开(公告)号：US20060252751A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US10535795

申请日：2003-11-26

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius Robinson

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius Robinson

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/425 ,  A61K31/401 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及式I的3-氨基吡咯烷衍生物：其中R 1，R 2，R 3，R 3， R 5，R 5，R 6，R 7，R 8，X，Y和 X如本文所定义），其可用作趋化因子受体活性的调节剂。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US08362003B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US13162286

申请日：2011-06-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D417/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D207/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20090247474A1

公开(公告)日：2009-10-01

申请号：US12430446

申请日：2009-04-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K38/05 ,  C07D401/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20110251168A1

公开(公告)日：2011-10-13

申请号：US13162286

申请日：2011-06-16

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian W. Metcalf ,  Hao Feng ,  Ganfeng Cao ,  Taisheng Huang ,  Changsheng Zheng ,  Darius J. Robinson ,  Amy Qi Han

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D417/08 ,  A61K31/427 ,  C07D401/08 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4178 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/422 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P31/12 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D491/107 ,  C07D207/14 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/08 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/08 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/08 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10

摘要： The present invention relates to 3-aminopyrrolidine derivatives of the formula I: (wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, X, Y and X are as defined herein) which are useful as modulators of chemokine receptor activity. In particular, these compounds are useful as modulators of chemokine receptors and more specifically as a modulator of the CCR2 and/or CCR5 receptor. The compounds and compositions of the invention may bind to chemokine receptors, e.g., the CCR2 and/or CCR5 chemokine receptors, and are useful for treating diseases associated with chemokine, e.g., CCR2 and/or CCR5, activity, such as atherosclerosis, restenosis, lupus, organ transplant rejection and rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及可用作趋化因子受体调节剂的式I的3-氨基吡咯烷衍生物（其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，X，Y和X如本文所定义） 活动。 特别地，这些化合物可用作趋化因子受体的调节剂，更具体地可用作CCR2和/或CCR5受体的调节剂。 本发明的化合物和组合物可以结合趋化因子受体，例如CCR2和/或CCR5趋化因子受体，并且可用于治疗与趋化因子（例如CCR2和/或CCR5）相关的疾病，例如动脉粥样硬化，再狭窄， 狼疮，器官移植排斥和类风湿关节炎。

公开(公告)号：US20060020133A1

公开(公告)日：2006-01-26

申请号：US11167329

申请日：2005-06-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng Cao ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng Cao ,  Brian Metcalf

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D309/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

公开(公告)号：US20060004018A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11167816

申请日：2005-06-27

申请人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng. Cao ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Joseph Glenn ,  Ganfeng. Cao ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D45/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D309/14 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：US20050267146A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11125647

申请日：2005-05-10

申请人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Ganfeng Cao ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Rajan Anand ,  Joseph Glenn ,  Brian Metcalf

发明人： Chu-Biao Xue ,  Changsheng Zheng ,  Ganfeng Cao ,  Hao Feng ,  Michael Xia ,  Rajan Anand ,  Joseph Glenn ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/4745 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/02 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to compounds of Formula I: which are modulators of chemokine receptors. The compounds of the invention, and compositions thereof, are useful in the treatment of diseases related to chemokine receptor expression and/or activity.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其是趋化因子受体的调节剂。 本发明的化合物及其组合物可用于治疗与趋化因子受体表达和/或活性相关的疾病。

公开(公告)号：US07511050B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11766981

申请日：2007-06-22

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。

公开(公告)号：US20080045555A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11766990

申请日：2007-06-22

申请人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Anlai Wang ,  Changsheng Zheng ,  Ganfeng Cao ,  Ke Zhang

发明人： Chu-Biao Xue ,  Brian Metcalf ,  Anlai Wang ,  Changsheng Zheng ,  Ganfeng Cao ,  Ke Zhang

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P7/00 ,  C07D239/00

CPC分类号： C07D487/14 ,  C07D403/14 ,  C07D487/04

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

公开(公告)号：US08703783B2

公开(公告)日：2014-04-22

申请号：US13275214

申请日：2011-10-17

申请人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

发明人： Changsheng Zheng ,  Chu-Biao Xue ,  Ganfeng Cao ,  Michael Xia ,  Anlai Wang ,  Hai Fen Ye ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to purinone derivatives which are agonists of the HM74a receptor. Further provided are compositions and methods of using the compounds herein, and their pharmaceutically acceptable salts for the treatment of disease.

摘要翻译： 本发明涉及作为HM74a受体的激动剂的嘌呤酮衍生物。 还提供了使用本文化合物及其药学上可接受的盐来治疗疾病的组合物和方法。