公开(公告)号：US08343966B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US12319234

申请日：2009-01-02

申请人： Claire Adcock ,  Urs Baettig ,  Peter Hunt ,  Catherine Leblanc ,  Maude Nadine Pierrette Pipet ,  Robert Alexander Pulz ,  Katrin Spiegel ,  Nikolaus Johannes Stiefl

发明人： Claire Adcock ,  Urs Baettig ,  Peter Hunt ,  Catherine Leblanc ,  Maude Nadine Pierrette Pipet ,  Robert Alexander Pulz ,  Katrin Spiegel ,  Nikolaus Johannes Stiefl

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/536 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D211/04 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D213/53

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where T1, T2, X, Ra, Rb, R8 and R9 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating inflammatory or obstructive airways, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, muscle diseases and systemic skeletal disorders. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

公开(公告)号：US20090215776A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12319234

申请日：2009-01-02

申请人： Claire Adcock ,  Urs Baettig ,  Peter Hunt ,  Catherine Leblanc ,  Maude Nadine Pierrette Pipet ,  Robert Alexander Pulz ,  Katrin Spiegel ,  Nikolaus Johannes Stiefl

发明人： Claire Adcock ,  Urs Baettig ,  Peter Hunt ,  Catherine Leblanc ,  Maude Nadine Pierrette Pipet ,  Robert Alexander Pulz ,  Katrin Spiegel ,  Nikolaus Johannes Stiefl

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D405/14 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： Compounds of formula I in free or salt or solvate form, where T1, T2, X, Ra, Rb, R8 and R9 have the meanings as indicated in the specification, are useful for treating inflammatory or obstructive airways, pulmonary hypertension, pulmonary fibrosis, liver fibrosis, muscle diseases and systemic skeletal disorders. Pharmaceutical compositions that contain the compounds and processes for preparing the compounds are also described.

摘要翻译： 具有游离或盐或溶剂合物形式的式I化合物，其中T1，T2，X，Ra，Rb，R8和R9具有说明书中指出的含义，可用于治疗炎性或阻塞性气道，肺动脉高压，肺纤维化， 肝纤维化，肌肉疾病和系统性骨骼疾病。 还描述了含有化合物的药物组合物和用于制备化合物的方法。

公开(公告)号：US08476269B2

公开(公告)日：2013-07-02

申请号：US13544182

申请日：2012-07-09

申请人： Urs Baettig ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Glyn Alan Hughes ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

发明人： Urs Baettig ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Glyn Alan Hughes ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/443 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  C07D213/22 ,  C07D213/26 ,  C07D211/06 ,  C07D413/12 ,  C07D213/61 ,  C07D213/04 ,  C07D241/16

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyridine and pyrazine derivatives which restore or enhance the function of mutant and/or wild type CFTR to treat cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, respiratory tract infections, lung carcinoma, xerostomia and keratoconjunctivitis sire, or constipation (IBS, IBD, opioid induced). Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供吡啶和吡嗪衍生物，其恢复或增强突变和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化，原发性纤毛运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺病，哮喘，呼吸道感染，肺癌，口腔干燥症和 角膜结膜炎或便秘（IBS，IBD，阿片样物质诱发）。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US08247436B2

公开(公告)日：2012-08-21

申请号：US13047319

申请日：2011-03-14

申请人： Urs Baettig ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Glyn Hughes ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

发明人： Urs Baettig ,  Kamlesh Jagdis Bala ,  Emma Budd ,  Lee Edwards ,  Catherine Howsham ,  Glyn Hughes ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/444 ,  C07D213/22 ,  C07D213/24

CPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D241/26 ,  C07D241/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12

摘要： The present invention provides pyridine and pyrazine derivatives which restore or enhance the function of mutant and/or wild type CFTR to treat cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, respiratory tract infections, lung carcinoma, xerostomia and keratoconjunctivitis sire, or constipation (IBS, IBD, opioid induced). Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供吡啶和吡嗪衍生物，其恢复或增强突变和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化，原发性纤毛运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺病，哮喘，呼吸道感染，肺癌，口腔干燥症和 角膜结膜炎或便秘（IBS，IBD，阿片样物质诱发）。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US09034879B2

公开(公告)日：2015-05-19

申请号：US14343861

申请日：2012-09-14

申请人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Rebecca Butler ,  Stephen Paul Collingwood ,  Edward Charles Hall ,  Lee Edwards ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

发明人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Rebecca Butler ,  Stephen Paul Collingwood ,  Edward Charles Hall ,  Lee Edwards ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides pyridin-oxadiazole/thiadiazole derivatives of Formula I wherein A is N or CR 4a; and (ii) or (iii) which restore or enhance the function of mutant and/or wild type CFTR to treat cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, respiratory tract infections, lung carcinoma, xerostomia and keratoconjunctivitis sire, or constipation (IBS, IBD, opioid induced). Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供式I的吡啶并恶二唑/噻二唑衍生物，其中A为N或CR 4a; 和（ii）或（iii）其恢复或增强突变和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化，原发性纤毛运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺病，哮喘，呼吸道感染，肺癌，口腔干燥症和 角膜结膜炎或便秘（IBS，IBD，阿片样物质诱发）。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。

公开(公告)号：US20140228376A1

公开(公告)日：2014-08-14

申请号：US14343861

申请日：2012-09-14

申请人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Rebecca Butler ,  Stephen Paul Collingwood ,  Edward Charles Hall ,  Lee Edwards ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

发明人： Kamlesh Jagdis Bala ,  Rebecca Butler ,  Stephen Paul Collingwood ,  Edward Charles Hall ,  Lee Edwards ,  Darren Mark Legrand ,  Katrin Spiegel

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D417/04 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K45/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention provides pyridin-oxadiazole/thiadiazole derivatives of Formula I wherein A is N or CR 4a; and (ii) or (iii) which restore or enhance the function of mutant and/or wild type CFTR to treat cystic fibrosis, primary ciliary dyskinesia, chronic bronchitis, chronic obstructive pulmonary disease, asthma, respiratory tract infections, lung carcinoma, xerostomia and keratoconjunctivitis sire, or constipation (IBS, IBD, opioid induced). Pharmaceutical compositions comprising such derivatives are also encompassed.

摘要翻译： 本发明提供式I的吡啶并恶二唑/噻二唑衍生物，其中A为N或CR 4a; 和（ii）或（iii）其恢复或增强突变和/或野生型CFTR的功能以治疗囊性纤维化，原发性纤毛运动障碍，慢性支气管炎，慢性阻塞性肺病，哮喘，呼吸道感染，肺癌，口腔干燥症和 角膜结膜炎或便秘（IBS，IBD，阿片样物质诱发）。 还包括包含这些衍生物的药物组合物。