公开(公告)号：US20060014743A1

公开(公告)日：2006-01-19

申请号：US11211919

申请日：2005-08-25

申请人： Constantine Boojamra ,  Lee Chong ,  Scott Hecker ,  Tomasz Glinka ,  Dale Shuster

发明人： Constantine Boojamra ,  Lee Chong ,  Scott Hecker ,  Tomasz Glinka ,  Dale Shuster

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/50 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  C07C233/18 ,  C07C233/31 ,  C07C233/47 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/32 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07D213/73 ,  C07D233/54 ,  C07D237/08 ,  C07D237/20 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/28 ,  C07D277/40 ,  C07D285/08 ,  C07D285/12 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  Y02A50/475

摘要： The present invention relates to novel florfenicol compounds having the chemical structure: wherein the compounds are useful for the treatment and/or prevention of bacterial infections in a broad range of patients such as, without limitation, birds, fish, shellfish and mammals.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下化学结构的新型氟苯尼考化合物：其中所述化合物可用于治疗和/或预防广泛范围的患者（例如但不限于鸟类，鱼类，贝类和哺乳动物）中的细菌感染。

公开(公告)号：US20050182139A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11018156

申请日：2004-12-21

申请人： Dale Shuster ,  Scott Hecker ,  Tomasz Glinka ,  Rajeshwar Singh ,  Zhuoyi Su

发明人： Dale Shuster ,  Scott Hecker ,  Tomasz Glinka ,  Rajeshwar Singh ,  Zhuoyi Su

IPC分类号： C07C315/04 ,  C07C317/32 ,  C07F9/09 ,  A61K31/16 ,  C07C317/34

CPC分类号： C07F9/094 ,  A61K31/165 ,  A61K31/661 ,  C07C317/32 ,  C07F9/091 ,  Y02A50/475

摘要： Novel florfenicol compounds having the chemical structure: or a pharmaceutically-acceptable salt thereof or a solvate thereof,or prodrug thereof, wherein R1 is CHCl2, CHClF, CHF2, CHBrCl, CH3, CH2N3, CH2CN, CH(R2)NH2 or CH X1X2; where R2 is H, CH3 or CH2OH, and X1 and X2 are independently selected halogens; and R3 is CH2Cl, CH2F, CHF2, CHCl2 or CH2OH are disclosed. The compounds are useful for the treatment and/or prevention of bacterial infections in a broad range of patients such as, without limitation, birds, fish, shellfish and mammals.

摘要翻译： 具有化学结构的新型氟苯尼考化合物：或其药学上可接受的盐或其溶剂化物或其前药，其中R 1是CHCl 2，CHClF，CHF CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 CH 3 CH （R 2）NH 2或CH X 1 X 2 2; 其中R 2是H，CH 3或CH 2 OH，X 1和X 2 是独立选择的卤素; 和R 3是CH 2 CH 2，CH 2 F，CHF 2，CHCl 2， SUB或CH 2 OH。 该化合物可用于治疗和/或预防广泛范围的患者中的细菌感染，例如但不限于鸟类，鱼类，贝类和哺乳动物。

公开(公告)号：US08933018B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13983747

申请日：2012-02-06

申请人： Tomasz Glinka ,  Robert Higuchi ,  Scott Hecker ,  Brian Eastman ,  Olga Rodny

发明人： Tomasz Glinka ,  Robert Higuchi ,  Scott Hecker ,  Brian Eastman ,  Olga Rodny

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61P31/04 ,  C07K5/06 ,  C07F5/02 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/05 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed herein are polybasic bacterial efflux pump inhibitors containing boronic acid functionality and their methods of synthesis, methods of use, and pharmaceutical compositions. Some embodiments include methods of treating or preventing a bacterial infection by co-administering to a subject infected with bacteria or at risk of infection with bacteria the efflux pump inhibitor with another anti-bacterial agent.

摘要翻译： 本文公开了含有硼酸官能团的多碱性细菌外排泵抑制剂及其合成方法，使用方法和药物组合物。 一些实施方案包括通过与感染细菌的受试者共同施用或具有另外的抗细菌剂的外排泵抑制剂感染细菌的风险来治疗或预防细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20070021387A1

公开(公告)日：2007-01-25

申请号：US11511810

申请日：2006-08-29

申请人： Scott Hecker ,  Sunil Pansare ,  Tomasz Glinka

发明人： Scott Hecker ,  Sunil Pansare ,  Tomasz Glinka

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6509 ,  C07F9/06

CPC分类号： C07F9/547 ,  C07F9/094

摘要： The present invention discloses phosphate esters of florfenicol (prodrugs) and florfenicol analogs having superior water solubility that are hydrolyzed to florfenicol or the respective florfenicol analog in vivo, upon administration to an animal.

摘要翻译： 本发明公开了在施用于动物时，具有优异的水溶性的氟苯尼考（前药）和氟苯尼考类似物的磷酸酯，其被水解成氟苯尼考或其体内相应的氟苯尼考类似物。

公开(公告)号：US5688786A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US457673

申请日：1995-06-01

申请人： Burton Christensen ,  Tomasz Glinka ,  Ving J. Lee ,  Scott Hecker

发明人： Burton Christensen ,  Tomasz Glinka ,  Ving J. Lee ,  Scott Hecker

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D463/13 ,  A61K31/44 ,  C07D505/12

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07D463/22 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： The present invention includes novel compounds or their pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

摘要翻译： 本发明包括对广谱生物体显示出抗生素活性的新化合物或其药理学上可接受的盐，包括对β-内酰胺抗生素具有抗性的生物，并且可用作抗菌剂。 本发明还涉及可用于制备本发明的新化合物的新型中间体和用于生产新化合物和中间体化合物的新方法。

公开(公告)号：US5756493A

公开(公告)日：1998-05-26

申请号：US413713

申请日：1995-03-29

申请人： Scott Hecker ,  In-Seop Cho ,  Tomasz Glinka ,  Burton Christensen

发明人： Scott Hecker ,  In-Seop Cho ,  Tomasz Glinka ,  Burton Christensen

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： The present invention includes novel (7R)-7-(acylamino)-3-(arylthio)-3-cephem-4-carboxylic acids or their pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

摘要翻译： 本发明包括新的（7R）-7-（酰基氨基）-3-（芳硫基）-3-头孢烯-4-羧酸或其药理学上可接受的盐，其对广谱生物体表现出抗生素活性，包括对 β-内酰胺抗生素，可用作抗菌剂。 本发明还涉及可用于制备本发明的新化合物的新型中间体和用于生产新化合物和中间体化合物的新方法。

公开(公告)号：US5698547A

公开(公告)日：1997-12-16

申请号：US455969

申请日：1995-05-31

申请人： Burton Christensen ,  In-Seop Cho ,  Tomasz Glinka ,  Scott Hecker ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

发明人： Burton Christensen ,  In-Seop Cho ,  Tomasz Glinka ,  Scott Hecker ,  Ving J. Lee ,  Zhijia J. Zhang

IPC分类号： C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D501/60 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： The present invention includes novel (7R)-7-(acylamino)-3-(arylthio)-3-cephem-4-carboxylic acids or their pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

摘要翻译： 本发明包括新的（7R）-7-（酰基氨基）-3-（芳硫基）-3-头孢烯-4-羧酸或其药理学上可接受的盐，其对广谱生物体表现出抗生素活性，包括对 β-内酰胺抗生素，可用作抗菌剂。 本发明还涉及可用于制备本发明的新化合物的新型中间体和用于生产新化合物和中间体化合物的新方法。

公开(公告)号：US5604218A

公开(公告)日：1997-02-18

申请号：US413712

申请日：1995-03-30

申请人： Scott Hecker ,  In-Seop Cho ,  Burton Christensen ,  Tomasz Glinka ,  Ving J. Lee

发明人： Scott Hecker ,  In-Seop Cho ,  Burton Christensen ,  Tomasz Glinka ,  Ving J. Lee

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  C07D463/00 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D501/59 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D477/00 ,  C07D463/18 ,  C07D463/22 ,  C07D477/20 ,  C07D499/88 ,  C07D501/00 ,  C07D503/00 ,  C07D505/00 ,  C07D513/04

摘要： The present invention includes novel (7R)-7-(acylamino)-3-(arylthio)-3-cephem-4-carboxylic acids or their pharmacologically acceptable salts which exhibit antibiotic activity against a wide spectrum of organisms including organisms which are resistant to .beta.-lactam antibiotics and are useful as antibacterial agents. The invention also relates to novel intermediates useful for making the novel compounds of the present invention and to novel methods for producing the novel compounds and intermediate compounds.

公开(公告)号：US20130316943A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13983747

申请日：2012-02-06

申请人： Tomasz Glinka ,  Robert Higuchi ,  Scott Hecker ,  Brian Eastman ,  Olga Rodny

发明人： Tomasz Glinka ,  Robert Higuchi ,  Scott Hecker ,  Brian Eastman ,  Olga Rodny

IPC分类号： C07K5/06 ,  A61K38/05

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K38/05 ,  C07F5/025

摘要： Disclosed herein are polybasic bacterial efflux pump inhibitors containing boronic acid functionality and their methods of synthesis, methods of use, and pharmaceutical compositions. Some embodiments include methods of treating or preventing a bacterial infection by co-administering to a subject infected with bacteria or at risk of infection with bacteria the efflux pump inhibitor with another anti-bacterial agent.

摘要翻译： 本文公开了含有硼酸官能团的多碱性细菌外排泵抑制剂及其合成方法，使用方法和药物组合物。 一些实施方案包括通过与感染细菌的受试者共同施用或具有另外的抗细菌剂的外排泵抑制剂感染细菌的风险来治疗或预防细菌感染的方法。

公开(公告)号：US20050004095A1

公开(公告)日：2005-01-06

申请号：US10833599

申请日：2004-04-27

申请人： Tomasz Glinka ,  Scott Hecker

发明人： Tomasz Glinka ,  Scott Hecker

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/545 ,  A61P31/04 ,  C07D463/00 ,  C07D463/22 ,  C07D501/14

CPC分类号： C07K5/0827 ,  A61K31/4353 ,  C07D463/22

摘要： The present invention relates to carbocephem antibiotics and pharmaceutically acceptable salts thereof useful for the treatment of bacterial infections, in particular infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus spp. bacteria.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗细菌感染的碳水凝胶抗生素及其药学上可接受的盐，特别是由耐甲氧西林葡萄球菌引起的感染。 菌。