公开(公告)号：US20170101365A1

公开(公告)日：2017-04-13

申请号：US15314082

申请日：2015-05-26

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.R.L.

发明人： Pietro ALLEGRINI ,  Gabriele RAZZETTI ,  Dario PASTORELLO

IPC分类号： C07C247/04 ,  C07D498/04 ,  C07C59/265 ,  C07C209/82

CPC分类号： C07C247/04 ,  C07C59/265 ,  C07C209/82 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to azidoalkylamine salts of formula (I) with organic acids, a process for their preparation, and their use as intermediates in the preparation of active pharmaceutical ingredients or polymers, or as spacers useful in organis synthesis. NH2—(CH2)n-N3 (I)

公开(公告)号：US20140275542A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14205684

申请日：2014-03-12

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.r.l.

发明人： Maurizio TADDEI ,  Luca GIANNOTTI ,  Emanuele ATTOLINO ,  Pietro ALLEGRINI

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/08

摘要： Process for the preparation of a piperazinyl derivative, and its intermediates, which has known activity as a serotonin reuptake inhibitor and is used in therapy for treating serious symptoms of depression in adults.

摘要翻译： 制备哌嗪衍生物及其中间体的方法，其已知活性为5-羟色胺再摄取抑制剂，并用于治疗成人抑郁症的严重症状。

公开(公告)号：US20140303402A1

公开(公告)日：2014-10-09

申请号：US14243058

申请日：2014-04-02

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.r.l.

发明人： Pietro ALLEGRINI ,  Simone MANTEGAZZA

IPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/36 ,  C07C319/18

CPC分类号： C07C315/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/36 ,  C07C319/18 ,  C07C323/09 ,  C07C319/14 ,  C07C315/04 ,  C07C315/06

摘要： Process for the preparation of known sulfonamides having antibacterial activity applicable on industrial scale, which allows their production in high yields and purity, comprising in particular the step of nucleophile aromatic substitution and oxidation in suitable conditions.

摘要翻译： 制备具有适用于工业规模的抗菌活性的已知磺酰胺的方法，其允许其以高产率和纯度生产，特别包括在合适条件下亲核芳香取代和氧化的步骤。

公开(公告)号：US20140275610A1

公开(公告)日：2014-09-18

申请号：US14293163

申请日：2014-06-02

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.R.L.

发明人： Marco ARTICO ,  Emanuele ATTOLINO ,  Pietro ALLEGRINI ,  Gabriele RAZZETTI

IPC分类号： A61K31/222

CPC分类号： A61K31/222 ,  C07C213/06 ,  C07C217/62 ,  C07C219/28

摘要： A process for the preparation of (R)-2-(3-diisopropylamino-1-phenylpropyl)-4-(hydroxymethyl)-phenol isobutyrate (Fesoterodine) or a pharmaceutically acceptable salt thereof having low content in impurities.

摘要翻译： 一种制备杂质含量低的（R）-2-（3-二异丙基氨基-1-苯基丙基）-4-（羟甲基）苯酚异丁酸酯（非索罗定）或其药学上可接受的盐的方法。

公开(公告)号：US20160145224A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14945654

申请日：2015-11-19

申请人： DIPHARMA FRANCIS s.r.l.

发明人： Luca GIANNOTTI ,  Renzo GRAZIOSI ,  Emanuele ATTOLINO ,  Pietro ALLEGRINI

IPC分类号： C07D295/096 ,  C07D241/08 ,  C07C309/66

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07C309/66 ,  C07C323/37 ,  C07D241/08

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of 1-[2-(2,4-dimethylphenylsulphanyl)phenyl]piperazine of formula (I), also known as vortioxetine, salts thereof, and intermediates useful for its synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的1- [2-（2,4-二甲基苯基硫烷基）苯基]哌嗪的方法，也称为伏妥托汀，其盐，以及用于其合成的中间体。

公开(公告)号：US20160031796A1

公开(公告)日：2016-02-04

申请号：US14747038

申请日：2015-06-23

申请人： Dipharma Francis S.r.l.

发明人： Pietro ALLEGRINI ,  Emanuele ATTOLINO ,  Renzo GRAZIOSI

IPC分类号： C07C213/08 ,  C07C57/15 ,  C12P13/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/06 ,  C07C219/28 ,  C07C51/41

CPC分类号： C07C213/08 ,  C07C51/43 ,  C07C57/15 ,  C07C213/06 ,  C07C213/10 ,  C07C219/28 ,  C12P13/005

摘要： Substantially stable to degradation Fesoterodine fumarate, a process for its preparation and a process for the synthesis of specific degradation impurities of Fesoterodine fumarate are disclosed.

摘要翻译： 本发明公开了富马酸非索罗定，其制备方法和富马酸富脚酸合成特异性降解杂质的方法。

公开(公告)号：US20160015706A1

公开(公告)日：2016-01-21

申请号：US14791736

申请日：2015-07-06

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.r.l.

发明人： Stefano Luca GIAFFREDA ,  Marco CURZI ,  Elena DICHIARANTE ,  Pietro ALLEGRINI ,  Renzo GRAZIOSI ,  Chiara VLADISKOVIC

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/096

摘要： The present invention relates to novel crystalline forms of vortioxetine hydrobromide, in particular three crystalline forms, a process for their preparation, a pharmaceutical composition containing said novel crystalline forms, and a process for the purification of vortioxetine or a salt thereof, comprising the formation of one or more of the novel crystalline forms of vortioxetine hydrobromide described herein.

摘要翻译： 本发明涉及新型的伏坦托龙氢溴酸盐的结晶形式，特别是三种结晶形式，其制备方法，含有所述新结晶形式的药物组合物，以及用于纯化维生素A或其盐的方法，包括形成 本文所述的一种或多种本文中的一种或多种本文形式的伏立酮氢溴酸盐。

公开(公告)号：US20150111934A1

公开(公告)日：2015-04-23

申请号：US14505528

申请日：2014-10-03

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.R.L.

发明人： Alessio BOVE ,  Pietro ALLEGRINI ,  Emanuele ATTOLINO

IPC分类号： C07D277/40

CPC分类号： C07D277/40

摘要： The present invention relates to the acetate salt of Mirabegron, in particular in two novel crystalline forms, a process for their preparation and the use of said salt and its crystalline forms in the synthesis of Mirabegron with high yields and chemical purity.

摘要翻译： 本发明涉及Mirabegron的乙酸盐，特别是两种新的结晶形式，它们的制备方法以及所述盐及其结晶形式在Mirabegron合成中的高产率和化学纯度的用途。

公开(公告)号：US20150099899A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14505578

申请日：2014-10-03

申请人： DIPHARMA FRANCIS S.r.l.

发明人： Pietro ALLEGRINI ,  Vittorio LUCCHINI ,  Davide ROSSI ,  Mauro MITTINO ,  Gabriele RAZZETTI

IPC分类号： C07C51/42 ,  C07C59/84

CPC分类号： C07C51/42 ,  C07C51/02 ,  C07C51/41 ,  C07C51/412 ,  C07C51/43 ,  C07C59/84 ,  C07C59/86 ,  C07C59/88 ,  C07D211/22

摘要： Process for the preparation of 2-phenyl-2-methyl propanoic acid derivatives, useful as intermediates in the preparation of fexofenadine hydrochloride.

摘要翻译： 制备2-苯基-2-甲基丙酸衍生物的方法，可用作盐酸非索非那定的中间体。