公开(公告)号：US20090312308A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12374739

申请日：2007-07-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Qihui Jin

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Qihui Jin

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D233/64 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C12N5/00 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/55 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式I化合物反应。

公开(公告)号：US07928133B2

公开(公告)日：2011-04-19

申请号：US12374739

申请日：2007-07-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Qihui Jin

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Qihui Jin

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4164 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D233/64

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式I化合物反应。

公开(公告)号：US09216964B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US13937477

申请日：2013-07-09

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US20130296333A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13937477

申请日：2013-07-09

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US08178563B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12299290

申请日：2007-05-04

申请人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

发明人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/72

CPC分类号： C07C255/57 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式I化合物反应。

公开(公告)号：US20090203666A1

公开(公告)日：2009-08-13

申请号：US12299290

申请日：2007-05-04

申请人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

发明人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D265/30 ,  C07D401/04 ,  C07D267/10 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C255/57 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式I化合物反应。

公开(公告)号：US08507491B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13060426

申请日：2009-08-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or GIi gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc丧失功能，刺猬获得功能，平滑增益功能或GIi功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US20120196849A1

公开(公告)日：2012-08-02

申请号：US13443631

申请日：2012-04-10

申请人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

发明人： Wenqi Gao ,  Jiqing Jiang ,  Yongqin Wan ,  Dai Cheng ,  Dong Han ,  Xu Wu ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D295/26 ,  C07D295/155 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61P1/18 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00 ,  C12N5/09 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07C255/57 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供了一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式I化合物反应。

公开(公告)号：US20110152282A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13060426

申请日：2009-08-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or GIi gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc丧失功能，刺猬获得功能，平滑增益功能或GIi功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US20090221547A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12063804

申请日：2006-08-22

申请人： Wenqi Gao ,  Yongqin Wan ,  Jiqing Jiang ,  Yi Fan ,  Nathanael S. Gray ,  Shifeng Pan

发明人： Wenqi Gao ,  Yongqin Wan ,  Jiqing Jiang ,  Yi Fan ,  Nathanael S. Gray ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D213/79 ,  A61K31/44 ,  C07D233/54 ,  A61K31/4164 ,  C07D213/02 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/02 ,  A61K31/4436 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D241/10 ,  A61K31/4965 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D209/12 ,  C07D213/54 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D213/84 ,  C07D213/86 ,  C07D213/89 ,  C07D231/12 ,  C07D233/90 ,  C07D239/28 ,  C07D239/30 ,  C07D241/24 ,  C07D277/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to immunosuppressants, processes for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them. The invention provides a novel class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction. This application relates to compounds selected from Formula (Ia), (Ib), (Ic) and (Id).

摘要翻译： 本发明涉及免疫抑制剂，其制备方法及其用途和含有它们的药物组合物。 本发明提供了一类新颖的化合物，其可用于治疗或预防由淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症，特别是与EDG受体介导的信号转导相关的疾病。 本申请涉及选自式（Ia），（Ib），（Ic）和（Id）的化合物。