公开(公告)号：US5534530A

公开(公告)日：1996-07-09

申请号：US226862

申请日：1994-04-13

申请人： Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Robert Boigegrain ,  Alain Badorc ,  Jean-Pierre Bras ,  Pierre Despeyroux

发明人： Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Robert Boigegrain ,  Alain Badorc ,  Jean-Pierre Bras ,  Pierre Despeyroux

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/475 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  C07D285/12

CPC分类号： C07D285/08 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to thiadiazole derivatives corresponding to the general formula ##STR1## in which Ar represents a nitrogen-containing aromatic heterocycle, in particular indolyl which is substituted or unsubstituted on the nitrogen atom with CO--(C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; with (CH.sub.2).sub.n COR in which n represents 1 or 2 and R represents OR.sub.1 or NR.sub.1 R.sub.2 with R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical or different, representing H or (C.sub.1 -C.sub.4)alkyl; with (C.sub.1 -C.sub.4) hydroxyalkyl; with (C.sub.2 -C.sub.6) alkoxyalkyl; tetrahydropyranyl; or with a --(CH.sub.2).sub.3 -- chain, the last carbon of which is attached to the phenyl ring of the indole to form a 6-membered ring;Z represents(a) the group ##STR2## where A and B, independently of each other, represent C, CH or N; and X.sub.1, X.sub.2, X.sub.3 and X.sub.4, which may be identical or different, represent H, (C.sub.1 -C.sub.3)alkyl, (C.sub.1 -C.sub.3)alkoxy, Cl, Br or trifluoromethyl, or alternatively(b) an optionally substituted naphthyl group, as well as their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及对应于通式为I的噻二唑衍生物，其中Ar表示含氮芳族杂环，特别是在氮原子上具有取代或未取代的具有CO-（C 1 -C 4）烷基的吲哚基; 其中n表示1或2，R表示OR 1或NR 1 R 2，R 1和R 2可以相同或不同，表示H或（C 1 -C 4）烷基; 与（C 1 -C 4）羟烷基; 与（C 2 -C 6）烷氧基烷基; 四氢吡喃基; 或与 - （CH 2）3 - 链结合，最后一个碳与吲哚的苯环连接形成6-元环; Z表示（a）组，其中A和B彼此独立地表示C，CH或N; 可以相同或不同的X 1，X 2，X 3和X 4表示H，（C 1 -C 3）烷基，（C 1 -C 3）烷氧基，Cl，Br或三氟甲基，或者（b）任选取代的萘基， 以及它们的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US5656648A

公开(公告)日：1997-08-12

申请号：US474548

申请日：1995-06-07

申请人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

发明人： Robert Boigegrain ,  Roger Brodin ,  Daniel Frehel ,  Danielle Gully ,  Jean-Charles Molimard ,  Dominique Olliero

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P3/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D277/40 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A01K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  C07D277/40 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to the use of a compound of formula: ##STR1## in which Y represents a 3-quinolyl group or a 2-indolyl group of formula: ##STR2## in which: X is chosen from 4-chloro-2,6-dimethoxyphenyl, 2,6-dimethoxy-4-methylphenyl, 2,4,5-trimethoxyphenyl, 4-methyl-2,3,6-trimethoxyphenyl, 2,6-dimethoxy-4-ethylphenyl, 2,4,6-trimethoxy-5-chlorophenyl, 2,4,6-trimethoxy-3-pyridyl, 2,4-dimethoxy-6-methyl-3-pyridyl, 6-chloro-2,4-dimethoxy-5-pyrimidinyl, 2,4,6-trimethoxy-5-pyrimidinyl, 5-chloro-2,4-dimethoxyphenyl, 5-chloro-2-methoxy-4-methylphenyl, 2,5-dimethoxy-4-methylphenyl, 4-trifluoromethyl-2,6-dimethoxyphenyl, 2,4-dimethoxy-5-methylphenyl, 5-ethyl-2,4-dimethoxyphenyl and 2,4-dimethoxyphenyl groups;Z represents H, a C.sub.1 -C.sub.4 -alkyl or a benzyl;for combating complaints whose treatment necessitates a stimulation of the cholecystokinin receptors by a total or partial agonist effect.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中Y表示3-喹啉基或下式的2-吲哚基，其中：X选自4-氯 - 2,6-二甲氧基苯基，2,6-二甲氧基-4-甲基苯基，2,4,5-三甲氧基苯基，4-甲基-2,3,6-三甲氧基苯基，2,6-二甲氧基-4-乙基苯基， 6-三甲氧基-5-氯苯基，2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基，2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基，6-氯-2,4-二甲氧基-5-嘧啶基， 4,6-三甲氧基-5-嘧啶基，5-氯-2,4-二甲氧基苯基，5-氯-2-甲氧基-4-甲基苯基，2,5-二甲氧基-4-甲基苯基，4-三氟甲基 - 二甲氧基苯基，2,4-二甲氧基-5-甲基苯基，5-乙基-2,4-二甲氧基苯基和2,4-二甲氧基苯基; Z表示H，C1-C4烷基或苄基; 用于对付其治疗需要通过全部或部分激动剂作用刺激胆囊收缩素受体的投诉。

公开(公告)号：US5744491A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US778105

申请日：1997-01-02

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有酰胺基的新的吡唑衍生物，其被取代为吡唑环的氨基酸或其位置3的衍生物，或其取代的吡唑环的第1,2,4或5位，其制备方法和 含有所述吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。

公开(公告)号：US5616592A

公开(公告)日：1997-04-01

申请号：US394756

申请日：1995-02-27

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

公开(公告)号：US5723483A

公开(公告)日：1998-03-03

申请号：US630761

申请日：1996-04-10

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to new substituted 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamides having a great affinity for human neurotensin receptors, to a process for preparing them and to pharmaceutical compositions containing them as active principles. More particularly, this invention relates to the discovery that the affinity for neurotensin receptors, especially human neurotensin receptors, is increased by substituting the phenyl group of 1-phenyl-3-pyrazolecarboxamide compounds with particular groups.

摘要翻译： 本发明涉及对人神经降压素受体具有很大亲和力的新的取代的1-苯基-3-吡唑酰胺，其制备方法和含有它们作为活性成分的药物组合物。 更具体地，本发明涉及通过用特定基团取代1-苯基-3-吡唑甲酰胺化合物的苯基来增加对神经降压素受体，特别是人神经降压素受体的亲和性的发现。

公开(公告)号：US5635526A

公开(公告)日：1997-06-03

申请号：US393829

申请日：1995-02-24

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

公开(公告)号：US5502059A

公开(公告)日：1996-03-26

申请号：US320270

申请日：1994-10-11

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/435 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/14 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P43/00 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07D231/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D231/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/535 ,  C07D403/00 ,  C07D413/00 ,  C07D471/16

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07D231/14

摘要： The invention relates to substituted 1-naphthyl-3-pyrazolecarboxamides of formula I: ##STR1## Application: These compounds are useful for the treatment of neuropsychiatric disorders, especially those associated with a dysfunction of the dopaminergic systems.

摘要翻译： 本发明涉及式I的取代的1-萘基-3-吡唑酰胺：应用：这些化合物可用于治疗神经精神障碍，特别是与多巴胺能系统的功能障碍相关的疾病。

公开(公告)号：US06172239B2

公开(公告)日：2001-01-09

申请号：US09374697

申请日：1999-08-16

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis JeanJean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： C07D23114

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02

摘要： The invention relates to compounds of the formula The compounds have agreat affinity for the neurotensin receptors.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物：该化合物对神经降压素受体具有强烈的亲和力。

公开(公告)号：US5965579A

公开(公告)日：1999-10-12

申请号：US976309

申请日：1997-11-21

申请人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

发明人： Bernard Labeeuw ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard ,  Robert Boigegrain

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/42 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C61/20 ,  C07C62/34 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/38 ,  C07D233/62 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07C243/22 ,  C07C255/66 ,  C07C309/45 ,  C07C309/47 ,  C07C311/21 ,  C07D231/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D453/02 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2102/10

摘要： The invention relates to compounds of the formula: ##STR1## Compounds of the above formula have a great affinity for the neurotensin receptors.

公开(公告)号：US5744493A

公开(公告)日：1998-04-28

申请号：US775150

申请日：1996-12-31

申请人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

发明人： Robert Boigegrain ,  Danielle Gully ,  Francis Jeanjean ,  Jean-Charles Molimard

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/41 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to new pyrazole derivatives possessing an amide group substituted with an amino acid or one of its derivatives at position 3 and variously substituted in positions 1, 2, 4 or 5 of the pyrazole ring, to a process for preparing these and to pharmaceutical compositions containing the said pyrazole derivatives as an active ingredient.

摘要翻译： 本发明涉及具有酰胺基的新的吡唑衍生物，其被取代为吡唑环的氨基酸或其位置3的衍生物，或其取代的吡唑环的第1,2,4或5位，其制备方法和 含有所述吡唑衍生物作为活性成分的药物组合物。