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    Amide-based cationic lipids
    1.
    发明授权
    Amide-based cationic lipids 失效
    酰胺类阳离子脂质

    公开(公告)号：US06339173B1

    公开(公告)日：2002-01-15

    申请号：US09327392

    申请日：1999-06-07

    申请人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    发明人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    IPC分类号： C07C23305

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K9/1272 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0815

    摘要： The present invention provides novel amide-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) Y is a direct link or an alkylene of 1 to about 20 carbon atoms; (b) R1 is H or a lipophilic moiety; (c) R2, R3, and R4 are positively charged moieties, or at least one but not all of R2,R3, or R4 is a positive moiety and the remaining are independently selected from H, an alkyl moiety of 1 to about 6 carbon atoms, or a heterocyclic moiety of about 5 to about 10 carbon atoms; (d) n and p are independently selected integers from 0 to 8, such that the sum of n and o is from 1 to 16; (e) X− is an anion or polyanion and (f) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid; provided that if Y is a direct link and the sum of n and p is 1 then one of either R3 or R4 must have an alkyl moiety of at least 10 carbon atoms. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型酰胺类阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）Y是1至约20个碳原子的直链或亚烷基; （b）R 1为H或亲油部分; （c）R 2，R 3和R 4为带正电荷的部分，或至少一个但不全部为R 2，R 3或R 4为正部分，其余独立地选自H，1至约6个碳原子的烷基部分 原子或约5至约10个碳原子的杂环部分; （d）n和p独立地选自0至8的整数，使得n和o的和为1至16; （e）X-是阴离子或聚阴离子，（f）m是0至等于脂质上存在的正电荷数的整数; 条件是如果Y是直链，n和p的和为1，则R3或R4中的一个必须具有至少10个碳原子的烷基部分。本发明还提供这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，方法 用于干扰利用这些组合物的细胞中的蛋白质表达和用于制备其的试剂盒。

    Amide-based cationic lipids
    3.
    发明授权
    Amide-based cationic lipids 失效
    酰胺类阳离子脂质

    公开(公告)号：US6020526A

    公开(公告)日：2000-02-01

    申请号：US681297

    申请日：1996-07-22

    申请人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    发明人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    IPC分类号： C12N15/09 ,  A61K9/127 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/068 ,  C07K5/09 ,  C07C233/05

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K9/1272 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0815

    摘要： The present invention provides novel amide-based cationic lipids of the general structure: ##STR1## or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) Y is a direct link or an alkylene of 1 to about 20 carbon atoms; (b) R.sub.1 is H or a lipophilic moiety; (c) R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are positively charged moieties, or at least one but not all of R.sub.2, R.sub.3, or R.sub.4 is a positive moiety and the remaining are independently selected from H, an alkyl moiety of 1 to about 6 carbon atoms, or a heterocyclic moiety of about 5 to about 10 carbon atoms; (d) n and p are independently selected integers from 0 to 8, such that the sum of n and o is from 1 to 16; (e) X.sup.- is an anion or polyanion and (f) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid; provided that if Y is a direct link and the sum of n and p is 1 then one of either R.sub.3 or R.sub.4 must have an alkyl moiety of at least 10 carbon atoms.The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型酰胺类阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）Y是1至约20个碳原子的直链或亚烷基; （b）R 1为H或亲油部分; （c）R 2，R 3和R 4为带正电荷的部分，或至少一个但不全部为R 2，R 3或R 4为正部分，其余独立地选自H，1至约6个碳原子的烷基部分 原子或约5至约10个碳原子的杂环部分; （d）n和p独立地选自0至8的整数，使得n和o的和为1至16; （e）X-是阴离子或聚阴离子，（f）m是0至等于脂质上存在的正电荷数的整数; 条件是如果Y是直链，并且n和p之和为1，则R3或R4之一必须具有至少10个碳原子的烷基部分。 本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，利用这些组合物干扰细胞中的蛋白质表达的方法和用于制备该组合物的试剂盒。

    Amide-based cationic lipids
    5.
    发明授权
    Amide-based cationic lipids 失效
    酰胺类阳离子脂质

    公开(公告)号：US06638529B2

    公开(公告)日：2003-10-28

    申请号：US10046332

    申请日：2002-01-14

    申请人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    发明人： David Aaron Schwartz ,  William J. Daily ,  Brian Patrick Dwyer ,  Kumar Srinivasan ,  Bob Dale Brown

    IPC分类号： A61K9127

    CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K9/1272 ,  C07C237/06 ,  C07C237/10 ,  C07C237/22 ,  C07K5/0215 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/0815

    摘要： The present invention provides novel amide-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) Y is a direct link or an alkylene of 1 to about 20 carbon atoms; (b) R1 is H or a lipophilic moiety; (c) R2, R3, and R4 are positively charged moieties, or at least one but not all of R2, R3, or R4 is a positive moiety and the remaining are independently selected from H, an alkyl moiety of 1 to about 6 carbon atoms, or a heterocyclic moiety of about 5 to about 10 carbon atoms; (d) n and p are independently selected integers from 0 to 8, such that the sum of n and o is from 1 to 16; (e) X− is an anion or polyanion and (f) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid; provided that if Y is a direct link and the sum of n and p is 1 then one of either R3 or R4 must have an alkyl moiety of at least 10 carbon atoms. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型酰胺类阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）Y是1至约20个碳原子的直链或亚烷基; （b）R 1为H或亲油部分; （c）R 2，R 3和R 4为带正电荷的部分，或至少一个但不全部为R 2，R 3或R 4为正部分，其余为独立选自H，1至约6个碳原子的烷基部分 原子或约5至约10个碳原子的杂环部分; （d）n和p独立地选自0至8的整数，使得n和o的和为1至16; （e）X 1是阴离子或聚阴离子，（f）m是0至等于脂质上存在的正电荷数的整数; 条件是如果Y是直链，n和p的和为1，则R3或R4中的一个必须具有至少10个碳原子的烷基部分。本发明还提供这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，方法 用于干扰利用这些组合物的细胞中的蛋白质表达和用于制备其的试剂盒。

    Carbamate-based cationic lipids
    7.
    发明授权
    Carbamate-based cationic lipids 失效
    基于氨基甲酸酯的阳离子脂质

    公开(公告)号：US06251939B1

    公开(公告)日：2001-06-26

    申请号：US08665057

    申请日：1996-06-05

    申请人： David Aaron Schwartz ,  Bob Dale Brown ,  Brian Patrick Dwyer

    发明人： David Aaron Schwartz ,  Bob Dale Brown ,  Brian Patrick Dwyer

    IPC分类号： A61K31215

    CPC分类号： A61K9/1272 ,  C07C271/20 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07K5/0205

    摘要： The present invention provides novel carbamate-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof, wherein (a) R1 is a lipophilic moiety; (b) R2 is a positively charged moiety; (c) n is an integer from 1 to 8; (d) X is an anion or polyanion; and (e) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions, and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新的氨基甲酸酯基阳离子脂质：或其盐或溶剂化物或其对映异构体，其中（a）R 1是亲脂性部分; （b）R2是带正电的部分; （c）n为1〜8的整数， （d）X是阴离子或聚阴离子; 和（e）m是0至等于脂质上存在的正电荷的数的整数。 本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，利用这些组合物干扰细胞中的蛋白质表达的方法，以及用于制备该组合物的试剂盒。

    Carbamate-based cationic lipids
    8.
    发明授权
    Carbamate-based cationic lipids 失效
    基于氨基甲酸酯的阳离子脂质

    公开(公告)号：US06670393B2

    公开(公告)日：2003-12-30

    申请号：US09892058

    申请日：2001-06-25

    申请人： David Aaron Schwartz ,  Bob Dale Brown ,  Brian Patrick Dwyer

    发明人： David Aaron Schwartz ,  Bob Dale Brown ,  Brian Patrick Dwyer

    IPC分类号： A61K31215

    CPC分类号： A61K9/1272 ,  C07C271/20 ,  C07J41/0055 ,  C07J43/003 ,  C07J51/00 ,  C07K5/0205

    摘要： The present invention provides novel carbamate-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof, wherein (a) R1 is a lipophilic moiety; (b) R2 is a positively charged moiety; (c) n is an integer from 1 to 8; (d) X is an anion or polyanion; and (e) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions, and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新的氨基甲酸酯基阳离子脂质：或其盐或溶剂化物或其对映异构体，其中（a）R 1是亲脂性部分; （b）R2是带正电的部分; （c）n为1〜8的整数， （d）X是阴离子或聚阴离子; 和（e）m是0至等于脂质上存在的正电荷的数的整数。 本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物，利用这些组合物干扰细胞中的蛋白质表达的方法，以及用于制备该组合物的试剂盒。

    Phosphonic acid-based cationic lipids
    9.
    发明授权
    Phosphonic acid-based cationic lipids 失效
    基于膦酸的阳离子脂质

    公开(公告)号：US06172049B2

    公开(公告)日：2001-01-09

    申请号：US09326840

    申请日：1999-06-07

    申请人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

    发明人： Brian Patrick Dwyer ,  Alexandre V. Lehedev ,  Bob Dale Brown ,  David Aaron Schwartz

    IPC分类号： A01N5700

    CPC分类号： C07F9/4075 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/575 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61K45/06 ,  A61K47/24 ,  A61K47/54 ,  A61K47/543 ,  A61K47/548 ,  C07J51/00 ,  A61K2300/00

    摘要： The present invention provides novel phosphonic acid-based cationic lipids of the general structure: or a salt, or solvate, or enantiomers thereof wherein; (a) R1 is a lipophilic moiety; (b) R2 is a positively charged moiety; (c) R3 is a lipophilic moiety of 1 to about 24 carbon atoms, a positively charged moiety, or a negatively charged moiety; (d) n is an integer from 0 to 8; (e) X− is an anion or polyanion; (f) Y is N or 0, and (g) m is an integer from 0 to a number equivalent to the positive charge(s) present on the lipid. The present invention further provides compositions of these lipids with polyanionic macromolecules, methods for interfering with protein expression in a cell utilizing these compositions and a kit for preparing the same.

    摘要翻译： 本发明提供了一般结构的新型基于膦酸的阳离子脂质：或其盐或溶剂合物或其对映体，其中： （a）R 1是亲脂性部分; （b）R2是带正电的部分; （c）R3是1至约24个碳原子的亲油部分，带正电荷的部分或带负电荷的部分; （d）n为0〜8的整数， （e）X-是阴离子或聚阴离子; （f）Y为N或0，（g）m为0至等于脂质上存在的正电荷数的整数。本发明还提供了这些脂质与聚阴离子大分子的组合物， 干扰利用这些组合物的细胞中的蛋白质表达和用于制备它们的试剂盒。