公开(公告)号：US5151436A

公开(公告)日：1992-09-29

申请号：US571101

申请日：1990-08-23

申请人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. Mc Lay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

发明人： David C. Cook ,  Terance W. Hart ,  Iain M. Mc Lay ,  Malcolm N. Palfreyman ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

IPC分类号： C07D209/20 ,  C07D213/53 ,  C07D213/56 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D213/53 ,  C07D209/20 ,  C07D213/56 ,  C07D213/59 ,  C07D213/61 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/30 ,  C07D495/04 ,  Y10S514/88

摘要： Therapeutically useful thioformamide derivatives of the formula: ##STR1## wherein R represents alkyl, Het represents pyrid-3-yl, isoquinolin-4-yl, tetrahydroquinolin-3-yl, quinolin-3-yl, pyridazin-4-yl, pyrimid-5-yl, thiazol-5-yl, thieno[2,3-b]-pyridin-5-yl, pyrazin-2-yl, indol-3-yl and thieno[3,2-b]-pyridin-6-yl, Y represents ethylene, methylene or a valency bond, and X represents carbonyl, hydroxymethylene, >C.dbd.NOR.sup.1, >C.dbd.NN(R.sup.1).sub.2 or >C.dbd.NN(R.sup.1)CON(R.sup.1).sub.2 in which R.sup.1 represents hydrogen or optionally substituted alkyl, benzyl, phenethyl, 1-naphthylmethyl, 2-naphthylmethyl or pyrid-3-ylmethyl, or two R.sup.1 substituents on the same nitrogen atom may together form an optionally substituted alkylene radical chain and salts thereof, processes for their preparation and compositions containing them are described.

摘要翻译： 治疗上有用的下式的硫代甲酰胺衍生物：其中R代表烷基，Het代表吡啶-3-基，异喹啉-4-基，四氢喹啉-3-基，喹啉-3-基，哒嗪-4-基 嘧啶-5-基，噻唑-5-基，噻吩并[2,3-b] - 吡啶-5-基，吡嗪-2-基，吲哚-3-基和噻吩并[3,2-b] X代表羰基，羟基亚甲基，C = NOR1，C = NN（R1）2或C = NN（R1）CON（R1）2，其中 R 1表示氢或任选取代的烷基，苄基，苯乙基，1-萘基甲基，2-萘基甲基或吡啶-3-基甲基或相同氮原子上的两个R 1取代基可以一起形成任选取代的亚烷基自由基链及其盐， 描述了它们的制备方法和含有它们的组合物。

公开(公告)号：US5276046A

公开(公告)日：1994-01-04

申请号：US916869

申请日：1992-08-07

申请人： Terance W. Hart ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

发明人： Terance W. Hart ,  Brian W. Sharp ,  Roger J. A. Walsh

IPC分类号： A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07D213/53 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/28

CPC分类号： C07D213/53

摘要： A hydrazine derivative of formula (I), ##STR1## wherein A represents an optionally substituted phenyl, naphthyl or heteroaromatic group containing one or two nitrogen atoms, and R.sup.1 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, or optionally substituted benzyl, phenethyl, or 1-naphthylmethyl, or pyrid-3-ylmethyl group, and salts thereof, possess useful pharmaceutical properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 00248 Sec。 371日期：1992年8月7日 102（e）日期1992年8月7日PCT 1991年2月8日PCT PCT。 公开号WO91 / 12241 日本1991年8月22日。式（I）的肼衍生物，（*化学结构*）（I）其中A表示任选取代的含有一个或两个氮原子的苯基，萘基或杂芳族基团，R 1表示氢， 取代的烷基或任选取代的苄基，苯乙基或1-萘基甲基或吡啶-3-基甲基及其盐具有有用的药物性质。

公开(公告)号：US5064843A

公开(公告)日：1991-11-12

申请号：US501888

申请日：1990-03-30

申请人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

发明人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/11 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K31/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07C327/46 ,  C07D213/59 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30

CPC分类号： C07C327/46 ,  C07D213/59 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/18

摘要： This invention relates to a thioformamide derivative of the formula I ##STR1## wherein: R and R.sup.1 each independently represent an alkyl group;A represents either:(1) a phenyl group which is optionally substituted; or(2) a heteroaromatic group (e.g. pyrid-3-yl, quinolin-3-yl); andY represents:an ethylene or methylene group or a direct bond.These compounds may be formulated as pharmaceutical preparations and have utility for the treatment of disorders associated with smooth muscle contraction.

摘要翻译： 本发明涉及式I的硫代甲酰胺衍生物，其中：R和R 1各自独立地表示烷基; A表示：（1）任选被取代的苯基; 或（2）杂芳基（例如吡啶-3-基，喹啉-3-基）; Y表示乙烯或亚甲基或直接键。 这些化合物可以配制成药物制剂，并且具有治疗与平滑肌收缩有关的疾病的效用。

公开(公告)号：US5246950A

公开(公告)日：1993-09-21

申请号：US501852

申请日：1990-03-30

申请人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

发明人： Terance W. Hart ,  Bernard Y. J. Vacher ,  Brian W. Sharp

IPC分类号： C07D209/18 ,  A61K8/00 ,  A61K8/11 ,  A61K8/46 ,  A61K8/49 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  A61Q5/00 ,  A61Q7/00 ,  C07D213/59 ,  C07D213/64 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D241/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07D213/59 ,  C07D215/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Thioformamide derivatives of the formula (I) ##STR1## wherein R represents an alkyl group; A represents either:(1) a phenyl group which is optionally substituted; or(2) heteroaromatic group (e.g. pyrid-3-yl, quinolin-3-yl);Y represents:an ethylene or methylene group or a direct bond; and B represents either:a) a phenyl, pyridyl, furyl or thienyl group, each of which may be optionally substituted, orb) a straight- or branched-chain alkyl, alkenyl, or cycloalkyl group, each of which may be optionally substituted.These compounds may be formulated into pharmaceutical preparations and have utility in the treatment of disorders associated with smooth muscle contraction.

摘要翻译： 式（I）的硫代甲酰胺衍生物其中R表示烷基; A表示：（1）任选被取代的苯基; 或（2）杂芳基（例如吡啶-3-基，喹啉-3-基）; Y表示：乙烯或亚甲基或直接键; 并且B表示：a）苯基，吡啶基，呋喃基或噻吩基，其各自可以任选被取代，或b）直链或支链的烷基，链烯基或环烷基，其各自可以任选被取代 。 这些化合物可以配制成药物制剂，并且可用于治疗与平滑肌收缩相关的疾病。

公开(公告)号：US4374136A

公开(公告)日：1983-02-15

申请号：US313493

申请日：1981-10-21

申请人： Jack Hill ,  Brian W. Sharp ,  Dennis Warburton ,  Robert B. Walker, deceased ,  by Thomas Walker, administrator

发明人： Jack Hill ,  Brian W. Sharp ,  Dennis Warburton ,  Robert B. Walker, deceased ,  by Thomas Walker, administrator

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P33/02 ,  C07C43/225 ,  C07D239/48 ,  C07D239/49 ,  A61K31/305

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07C43/225 ,  Y10S514/895

摘要： Compounds of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents a methyl or ethyl group, R.sup.2 represents a bromine or chlorine atom, and R.sup.3 represents a hydrogen, chlorine, bromine or iodine atom, an alkyl or alkenyl group containing up to 4 carbon atoms, or a cyano or trifluoromethyl group, are new compounds possessing antimalarial properties.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R1表示甲基或乙基，R2表示溴或氯原子，R3表示氢，氯，溴或碘原子，含有至多4个碳原子的烷基或烯基， 或氰基或三氟甲基是具有抗疟药性的新化合物。