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公开(公告)号：US07951823B2
公开(公告)日：2011-05-31
申请号：US11749430
申请日：2007-05-16
申请人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Arnab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K31/445 , C07D413/14
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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2.发明申请公开(公告)号：US20080176901A1
公开(公告)日：2008-07-24
申请号：US11943845
申请日：2007-11-21
IPC分类号： A61K31/454 , A01N1/02 , C12N5/02 , A61K38/46 , C07D401/06
CPC分类号： C07K5/06191 , A61K38/00 , C07K5/06078 , C07K5/06086
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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3.发明申请公开(公告)号：US20100239551A1
公开(公告)日：2010-09-23
申请号：US12525991
申请日：2008-01-04
IPC分类号： A61K31/437 , C07D227/04 , A61K31/454 , C07D401/14 , A61K31/4545 , C07D471/04 , C07D263/58 , A61K31/423 , A61K38/43 , A61P11/00 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/08 , C12N5/071
CPC分类号： C07K5/06086 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07K5/06191
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating chan-nel activating proteases, and methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSSI1E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节链激酶活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶相关的病症的方法，包括但不限于前列腺素PRSS22， TMPRSS11（例如TMPRSS11B，TMPRSSI1E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US08338469B2
公开(公告)日：2012-12-25
申请号：US13089973
申请日：2011-04-19
申请人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K31/423 , C07D413/12
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US20110257077A1
公开(公告)日：2011-10-20
申请号：US13089973
申请日：2011-04-19
申请人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David C. Tully , Amab K. Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Michael James Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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公开(公告)号：US20070275906A1
公开(公告)日：2007-11-29
申请号：US11749430
申请日：2007-05-16
申请人： David Tully , Arnab Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
发明人： David Tully , Arnab Chatterjee , Agnes Vidal , Hank Petrassi , Zhiwei Wang , Badry Bursulaya , Glen Spraggon
IPC分类号： A61K38/04 , A61K31/454 , C07K5/04
CPC分类号： C07D417/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07K5/0806 , C07K5/0808 , C07K5/0812 , C07K5/0821 , C07K5/0827
摘要： The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating channel activating proteases, and methods for, using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with a channel activating protease, including but not limited to prostasin, PRSS22, TMPRSS11 (e.g., TMPRSS11B, TMPRSS11E), TMPRSS2, TMPRSS3, TMPRSS4 (MTSP-2), matriptase (MTSP-1), CAP2, CAP3, trypsin, cathepsin A, or neutrophil elastase.
摘要翻译： 本发明提供了可用于调节通道活化蛋白酶的化合物及其药物组合物，以及使用这些化合物治疗，改善或预防与通道活化蛋白酶（包括但不限于前列腺素PRSS22，TMPRSS11）相关的病症的方法 （例如TMPRSS11B，TMPRSS11E），TMPRSS2，TMPRSS3，TMPRSS4（MTSP-2），matriptase（MTSP-1），CAP2，CAP3，胰蛋白酶，组织蛋白酶A或嗜中性粒细胞弹性蛋白酶。
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7.发明申请公开(公告)号：US20130261108A1
公开(公告)日：2013-10-03
申请号：US13993158
申请日：2011-11-30
申请人： David C. Tully , Agnes Vidal , Daniel Mutnick , Phillip B. Alper
发明人： David C. Tully , Agnes Vidal , Daniel Mutnick , Phillip B. Alper
IPC分类号： A61K31/55 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D417/14
CPC分类号： A61K31/55 , A61K31/454 , A61K45/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14
摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I), a stereoisomer, enantiomer, a pharmaceutically acceptable salt or an amino acid conjugate thereof; wherein variables are as defined herein; and their pharmaceutical compositions, which are useful as modulators of the activity of Farnesiod X receptors (FXR).
摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其立体异构体，对映异构体，其药学上可接受的盐或氨基酸缀合物; 其中变量如本文所定义; 和它们的药物组合物，其可用作Farnesiod X受体（FXR）活性的调节剂。
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公开(公告)号：US09296754B2
公开(公告)日：2016-03-29
申请号：US14209850
申请日：2014-03-13
申请人： Fang Liang , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal
发明人： Fang Liang , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal
IPC分类号： A61K31/519 , C07D487/04 , A61K45/06
CPC分类号： C07D487/04 , A61K31/519 , A61K45/06 , Y02A50/409 , Y02A50/414 , Y02A50/415 , A61K2300/00
摘要： The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as Leishmaniasis, Human African Trypanosomiasis and Chagas disease.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗，预防，抑制，改善或消除由寄生虫引起的疾病的病理和/或症状的方法，例如利什曼病，人非洲锥虫病和查加斯 疾病。
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公开(公告)号：US09186361B2
公开(公告)日：2015-11-17
申请号：US14209655
申请日：2014-03-13
申请人： Arnab Kumar Chatterjee , Fang Liang , Casey Jacob Nelson Mathison , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal
发明人： Arnab Kumar Chatterjee , Fang Liang , Casey Jacob Nelson Mathison , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal
IPC分类号： A01N43/42 , A61K31/44 , A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D498/04
CPC分类号： A61K31/5377 , A61K31/437 , A61K45/06 , C07D471/04 , C07D498/04 , Y02A50/409 , Y02A50/414 , Y02A50/415
摘要： The present invention provides compounds of Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as Leishmaniasis, Human African Trypanosomiasis and Chagas disease.
摘要翻译： 本发明提供式I化合物或其药学上可接受的盐，互变异构体或立体异构体，其中变量如本文所定义。 本发明还提供包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗，预防，抑制，改善或消除由寄生虫引起的疾病的病理和/或症状的方法，例如利什曼病，人非洲锥虫病和查加斯 疾病。
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公开(公告)号：US09233961B2
公开(公告)日：2016-01-12
申请号：US14209536
申请日：2014-03-13
申请人： Arnab Kumar Chatterjee , Fang Liang , Casey Jacob Nelson Mathison , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal , Michael Herman Gelb , Frederick Simmons Buckner , Hari Babu Tatipaka , Neil Richard Norcross , John Robert Gillespie
发明人： Arnab Kumar Chatterjee , Fang Liang , Casey Jacob Nelson Mathison , Pranab Kumar Mishra , Valentina Molteni , Advait Suresh Nagle , Frantisek Supek , Liying Jocelyn Tan , Agnes Vidal , Michael Herman Gelb , Frederick Simmons Buckner , Hari Babu Tatipaka , Neil Richard Norcross , John Robert Gillespie
IPC分类号： C07D471/02 , A61K31/50 , A61K31/415 , C07D473/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
CPC分类号： C07D473/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04
摘要： The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer, or stereoisomer, thereof, wherein the variables are as defined herein. The present invention further provides pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds for treating, preventing, inhibiting, ameliorating, or eradicating the pathology and/or symptomology of a disease caused by a parasite, such as Leishmaniasis, Human African Trypanosomiasis and Chagas disease.
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