公开(公告)号：US20110046397A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12863213

申请日：2009-01-16

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Phillippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Phillippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D207/38 ,  C07C229/34

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US08580974B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US12863213

申请日：2009-01-16

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D207/26

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及用于产生NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-Δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US20150246881A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：US14715129

申请日：2015-05-18

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D207/38

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US20140243546A1

公开(公告)日：2014-08-28

申请号：US14076302

申请日：2013-11-11

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07C271/22

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US20160060217A1

公开(公告)日：2016-03-03

申请号：US14939513

申请日：2015-11-12

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D207/38 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

公开(公告)号：US09061973B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US14076302

申请日：2013-11-11

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07C271/22 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US09403766B2

公开(公告)日：2016-08-02

申请号：US14939513

申请日：2015-11-12

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/38 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  C07C271/22

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

摘要翻译： 本发明涉及生产NEP抑制剂或其前药的新方法，特别是包含γ-氨基-δ-联苯基-α-甲基链烷酸或酸酯主链的NEP抑制剂。 具体而言，根据本发明的新方法最终涉及制备上述NEP抑制剂的中间体的合成，即根据式（1）的化合物或其盐，其中R 1和R 2各自独立地 另一个是氢或氮保护基，R3是羧基或酯基，优选羧基或烷基酯。

公开(公告)号：US09227934B2

公开(公告)日：2016-01-05

申请号：US14715129

申请日：2015-05-18

申请人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

发明人： David Hook ,  Bernard Riss ,  Daniel Kaufmann ,  Matthias Napp ,  Erhard Bappert ,  Philippe Polleux ,  Jonathan Medlock ,  Antonio Zanotti-Gerosa

IPC分类号： C07D207/38

CPC分类号： C07D207/38 ,  C07C271/22 ,  C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/36 ,  C07D403/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new process for producing NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a γ-amino-δ-biphenyl-α-methylalkanoic acid, or acid ester, backbone. In detail, the new processes, according to the present invention, are ultimately related to the synthesis of intermediates to prepare the above NEP inhibitors, namely compounds according to formula (1), or salt thereof, wherein R1 and R2 are, independently of each other, hydrogen or a nitrogen protecting group, and R3 is a carboxyl group or an ester group, preferably carboxyl group or alkyl ester.

公开(公告)号：US09085529B2

公开(公告)日：2015-07-21

申请号：US13818576

申请日：2011-08-22

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07C227/22 ,  C07D207/24 ,  C07C227/20 ,  C07C229/34 ,  C07C269/06 ,  C07C271/22 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38 ,  C07C227/18 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D207/24 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising a -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于制备NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新方法，特别是包含α-氨基 - 联苯基 - 甲基链烷酸或酸酯，主链如N-（3- 羧基-1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。

公开(公告)号：US20130158275A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13818576

申请日：2011-08-22

申请人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

发明人： David Hook ,  Bernhard Riss ,  Jianguang Zhou ,  Yunzhong Li ,  Erhard Bappert

IPC分类号： C07D207/24 ,  C07C227/18 ,  C07C271/22 ,  C07C269/06 ,  C07D207/277

CPC分类号： C07C271/22 ,  C07B2200/07 ,  C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C227/22 ,  C07C229/30 ,  C07C229/34 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07D207/24 ,  C07D207/267 ,  C07D207/27 ,  C07D207/277 ,  C07D207/33 ,  C07D207/38

摘要： The invention relates to a new process for producing useful intermediates for the manufacture of NEP inhibitors or prodrugs thereof, in particular NEP inhibitors comprising -amino- -biphenyl- -methylalkanoic acid, or acid ester, backbone, such as N-(3-carboxyl-1-oxopropyl)-(4S)-(p-phenylphenylmethyl)-4-amino-(2R)-methyl butanoic acid ethyl ester or salt thereof.

摘要翻译： 本发明涉及用于制备用于制备NEP抑制剂或其前药的有用中间体的新方法，特别是包含 - 氨基 - 联苯基 - 甲基链烷酸或酸酯，主链如N-（3-羧基 -1-氧代丙基） - （4S） - （对苯基苯基甲基）-4-氨基 - （2R） - 甲基丁酸乙酯或其盐。