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公开(公告)号：US5731439A
公开(公告)日：1998-03-24
申请号：US409303
申请日：1995-03-24
CPC分类号： C07F5/025 , C07F5/02 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： The present invention relates generally to .alpha.-aminoboronic acids and corresponding peptide analogs in which the .alpha.-carbon is substituted with an optionally functionalized piperidine containing alkyl group. These compounds are useful as inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes.
摘要翻译： 本发明一般涉及α-氨基硼酸和相应的肽类似物，其中α-碳被任选官能化的含哌啶烷基取代。 这些化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂。
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公开(公告)号：US5639739A
公开(公告)日：1997-06-17
申请号：US409573
申请日：1995-03-24
CPC分类号： C07F5/025 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： The present invention relates generally to .alpha.-aminoboronic acids and corresponding peptide analogs of the formula (I): ##STR1## in which the .alpha.-carbon is substituted with an optionally functionalized imidazole containing alkyl group. These compounds are useful as inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially thrombin, Factor X and Factor VII.
摘要翻译： 本发明一般涉及式（I）的α-氨基硼酸和相应的肽类似物：其中α-碳被含有烷基的任选官能化的咪唑取代。 这些化合物可用作胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是凝血酶因子X和因子VII。
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3.发明授权Amidino and guanidino substituted boronic acid inhibitors of trypsin-like enzymes 失效胰蛋白酶样酶的脒基和胍基取代的硼酸抑制剂
公开(公告)号：US5658885A
公开(公告)日：1997-08-19
申请号：US329039
申请日：1994-10-25
申请人： Sheng-Lian O. Lee , David John Carini , John Matthew Fevig , Charles Adrian Kettner , Padmaja Mantri , Zixia Feng
发明人： Sheng-Lian O. Lee , David John Carini , John Matthew Fevig , Charles Adrian Kettner , Padmaja Mantri , Zixia Feng
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/55 , A61P1/00 , A61P7/02 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P29/00 , A61P43/00 , C07D207/16 , C07F5/02 , C07K5/00 , C07K5/06 , C07K5/065 , C07K5/078 , C07K5/087 , C07K7/02 , C07K7/06 , C07K7/08 , C12N9/99 , A61K38/05 , C07C241/00
CPC分类号： C07K7/08 , C07D207/16 , C07F5/025 , C07K5/06165 , C07K5/06191 , C07K5/0812 , C07K7/02 , A61K38/00
摘要： This invention relates to Novel .alpha.-aminoacid and .alpha.-aminoboronic acid and corresponding peptide analogs of the following formula: ##STR1##
摘要翻译： 本发明涉及新型α-氨基酸和α-氨基硼酸及其相应的肽类似物，其具有下式：
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4.发明授权.alpha.-branched anilines, toluenes, and analogs thereof as factor Xa inhibitors 失效α-分支苯胺，甲苯及其类似物作为因子Xa抑制剂
公开(公告)号：US5942544A
公开(公告)日：1999-08-24
申请号：US801220
申请日：1997-02-19
申请人： Thomas Peter Maduskuie, Jr. , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Mimi Lifen Quan , Petrus Fredericus Wilhelmus Stouten
发明人： Thomas Peter Maduskuie, Jr. , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Mimi Lifen Quan , Petrus Fredericus Wilhelmus Stouten
IPC分类号： C07C257/18 , C07C279/18 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C323/25 , C07D295/185 , A61K31/215 , A61K31/195 , A61K31/23 , C07C211/00 , C07C213/02 , C07C229/14
CPC分类号： C07D295/185 , C07C257/18 , C07C279/18 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/37 , C07C323/25
摘要： The present application describes m-amidino phenyl analogs of formula I: ##STR1## wherein D can be amidino and E can be phenyl, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了式I的m-脒基苯基类似物：其中D可以是脒基，E可以是苯基，其可用作因子Xa的抑制剂。
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公开(公告)号：US06548512B1
公开(公告)日：2003-04-15
申请号：US09492708
申请日：2000-01-27
申请人： Donald Joseph Phillip Pinto , James Russell Pruitt , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Qi Han , Michael James Orwat , Mimi Lifen Quan , Karen Anita Rossi
发明人： Donald Joseph Phillip Pinto , James Russell Pruitt , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Qi Han , Michael James Orwat , Mimi Lifen Quan , Karen Anita Rossi
IPC分类号： A61K31505
CPC分类号： C07D207/416 , C07D231/14 , C07D231/18 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D may be C(═NH)NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含氮的杂芳族化合物及其式I的衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH，D可为C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂。
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公开(公告)号：US06060462A
公开(公告)日：2000-05-09
申请号：US904881
申请日：1997-08-01
申请人： Robert Anthony Galemmo, Jr. , Matthew Mark Abelman , Eugene Cruz Amparo , John Matthew Fevig , Robert Madara Knabb , William Henry Miller , Gregory James Pacofsky , Patricia Carol Weber , Joseph Cacciola
发明人： Robert Anthony Galemmo, Jr. , Matthew Mark Abelman , Eugene Cruz Amparo , John Matthew Fevig , Robert Madara Knabb , William Henry Miller , Gregory James Pacofsky , Patricia Carol Weber , Joseph Cacciola
CPC分类号： C07K7/02 , C07F5/025 , C07F9/5325 , C07K5/06191 , A61K38/00
摘要： This invention relates to electrophilic dipeptide analogs conjugated to an N,N-disubstituted .alpha.-amino acid as inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes.
摘要翻译： 本发明涉及与N，N-二取代的α-氨基酸缀合的亲电二肽类似物，作为胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂。
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公开(公告)号：US6020357A
公开(公告)日：2000-02-01
申请号：US995834
申请日：1997-12-22
申请人： Donald Joseph Phillip Pinto , James Russell Pruitt , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Qi Han , Michael James Orwat , Mimi Lifen Quan , Karen Anita Rossi
发明人： Donald Joseph Phillip Pinto , James Russell Pruitt , Joseph Cacciola , John Matthew Fevig , Qi Han , Michael James Orwat , Mimi Lifen Quan , Karen Anita Rossi
IPC分类号： C07D207/34 , C07D207/40 , C07D207/416 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/40 , C07D231/42 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D249/06 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12 , C07D521/00 , A61K31/415 , A61K31/41 , A61K31/495 , A61K31/535 , C07D231/04 , C07D277/00 , C07D401/00 , C07D403/00
CPC分类号： C07D207/416 , C07D207/34 , C07D231/12 , C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/18 , C07D231/40 , C07D231/42 , C07D233/56 , C07D233/90 , C07D241/04 , C07D249/06 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D257/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D417/12
摘要： The present application describes nitrogen containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is N or NH and D may be C(.dbd.NH)NH.sub.2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含氮的杂芳族化合物及其式I的衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为N或NH且D可为C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂。
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公开(公告)号：US06569874B1
公开(公告)日：2003-05-27
申请号：US09713002
申请日：2000-11-17
IPC分类号： A61K31426
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D417/12
摘要： The present application describes oxygen and sulfur containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is O or S and D may be C(═NH)NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含有式I的氧和硫的杂芳族化合物及其衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J为O或S，D可为C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂 。
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公开(公告)号：US06187797B1
公开(公告)日：2001-02-13
申请号：US08996378
申请日：1997-12-22
IPC分类号： A61K314439
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D417/12
摘要： The present application describes oxygen and sulfur containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is O or S and D may be C(═NH)NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含有式和其药学上可接受的盐或前药形式的氧和硫的杂芳族化合物及其衍生物，其中J是O或S，D可以是C（= NH）NH 2），其可用作因子Xa的抑制剂。
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公开(公告)号：US06962935B2
公开(公告)日：2005-11-08
申请号：US10410564
申请日：2003-04-09
IPC分类号： C07D261/18 , C07D277/30 , C07D277/56 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/42 , C07D263/34
CPC分类号： C07D413/12 , C07D261/18 , C07D277/56 , C07D417/12
摘要： The present application describes oxygen and sulfur containing heteroaromatics and derivatives thereof of formula I: or pharmaceutically acceptable salt or prodrug forms thereof, wherein J is O or S and D may be C(═NH)NH2, which are useful as inhibitors of factor Xa.
摘要翻译： 本申请描述了含有式I的氧和硫的杂芳族化合物及其衍生物：或其药学上可接受的盐或前药形式，其中J是O或S，D可以是C（-NH）NH 2， 其可用作因子Xa的抑制剂。
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