公开(公告)号：US4452799A

公开(公告)日：1984-06-05

申请号：US520792

申请日：1983-08-05

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： C07D211/88 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D277/34 ,  C07D277/60 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10 ,  C07D413/00 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D211/88 ,  C07D261/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/60 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10

摘要： Disubstituted N,N-piperazinyl derivatives are disclosed wherein one substituent is benzisothiazol-3-yl or benzisoxazol-3-yl and the other is alkylene attached to heterocycles such as azaspiro[4.5]decanedione, dialkylglutarimide, thiazolidinedione and spirocyclopentylthiazolidinedione or butyrophenone-like groups. The compounds have psychotropic properties and 8-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione is a typical embodiment having selective antipsychotic activity.

摘要翻译： 公开了二取代的N，N-哌嗪衍生物，其中一个取代基是苯并异噻唑-3-基或苯并异恶唑-3-基，另一个是连接到杂环上的亚烷基，如氮杂螺[4.5]癸二酮，二烷基戊二酰亚胺，噻唑烷二酮和螺环戊基噻唑烷二酮或丁酰苯酮基 。 这些化合物具有精神药性，8- [4- [4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]丁基] -8-氮杂螺[4.5]癸烷-7,9-二酮是典型的实施方案 具有选择性抗精神病活性。

公开(公告)号：US4491587A

公开(公告)日：1985-01-01

申请号：US167552

申请日：1980-07-11

申请人： Robert R. Covington ,  Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

发明人： Robert R. Covington ,  Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D277/42 ,  C07D277/60 ,  C07D277/82 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D257/04

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： 6-(1H-Tetrazol-5-yl)thiazolo[3,2-a]pyrimidin-5-ones, 3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrimido[2,1-b]benzothiazol-4-ones, and the corresponding imidazo- and triazolo- pyrimidines, thiones, and imines are useful as antiallergy and antiasthmatic compounds by virtue of their inhibitory action on the immediate hypersensitivity reaction in mammals and relaxant action on the tracheal muscle. Intermediates in the synthesis of these substances from 2-aminoazoles and ethoxymethylene malononitrile also have smooth muscle relaxant and immediate hypersensitivity reaction inhibitory activity.

摘要翻译： 6-（1H-四唑-5-基）噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮，3-（1 H-四唑-5-基）-4H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑-4 酮和相应的咪唑并三唑并嘧啶，硫堇和亚胺由于对哺乳动物的立即超敏反应的抑制作用和对气管肌肉的松弛作用，可用作抗过敏和抗哮喘化合物。 中间体在合成这些物质时，由2-氨基唑和乙氧基亚甲基丙二腈也具有平滑肌松弛剂和立即超敏反应抑制活性。

公开(公告)号：US4411901A

公开(公告)日：1983-10-25

申请号：US333830

申请日：1981-12-23

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P25/00 ,  C07D211/88 ,  C07D261/20 ,  C07D275/04 ,  C07D277/34 ,  C07D277/60 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/10 ,  C07D401/00 ,  A61K31/41 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D275/04 ,  C07D211/88 ,  C07D261/20 ,  C07D277/34 ,  C07D277/60 ,  C07D319/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/10

摘要： Disubstituted N,N-piperazinyl derivatives are disclosed wherein one substituent is benzisothiazol-3-yl or benzisoxazol-3-yl and the other is alkylene attached to heterocycles such as azaspiro[4.5]decanedione, dialkylglutarimide, thiazolidinedione and spirocyclopentylthiazolidinedione or butyrophenone-like groups. The compounds have psychotropic properties and 8-[4-[4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspior[4.5]decane-7,9-dione is a typical embodiment having selective antipsychotic activity.

摘要翻译： 公开了二取代的N，N-哌嗪衍生物，其中一个取代基是苯并异噻唑-3-基或苯并异恶唑-3-基，另一个是连接到杂环上的亚烷基，如氮杂螺[4.5]癸二酮，二烷基戊二酰亚胺，噻唑烷二酮和螺环戊基噻唑烷二酮或丁酰苯酮基 。 这些化合物具有精神药性，8- [4- [4-（1,2-苯并异噻唑-3-基）-1-哌嗪基]丁基] -8-氮杂[4.5]癸烷-7,9-二酮是典型的实施方案 具有选择性抗精神病活性。

公开(公告)号：US4361565A

公开(公告)日：1982-11-30

申请号：US334689

申请日：1981-12-28

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  C07C51/00 ,  C07C55/02 ,  C07D211/88 ,  C07D213/85 ,  C07D401/12 ,  C07D487/10 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C51/00 ,  C07C55/02 ,  C07D211/88 ,  C07D213/85 ,  C07D487/10

摘要： 1-[4-(4,4-Dialkyl-2,6-piperidinedion-1-yl)butyl]piperazines with 2-2-(3-cyano)pyridyl substituents in the 4- position have been synthesized and demonstrate useful psychotropic properties.

摘要翻译： 已经合成了在4-位具有2-2-（3-氰基）吡啶基取代基的1- [4-（4,4-二烷基-2,6-哌啶-1-基）丁基]哌嗪，并证明了有用的精神药性 。

公开(公告)号：US4320131A

公开(公告)日：1982-03-16

申请号：US244426

申请日：1981-03-16

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

IPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D221/20

摘要： N-[(4-Phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-yl)alkylene]azaspiroalkanediones having substituents in the phenyl ring have been synthesized and demonstrate useful tranquilizing properties. N-[(4-Hydroxy-4-phenylpiperidin-1-yl)alkylene]azaspiroalkanediones are intermediates in their synthesis.

摘要翻译： 已经合成了在苯环中具有取代基的N - [（4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶-1-基）亚烷基]氮杂螺环烷二酮，显示出有用的镇静特性。 N - [（4-羟基-4-苯基哌啶-1-基）亚烷基]氮杂螺环烷二酮是其合成中的中间体。

公开(公告)号：US4305944A

公开(公告)日：1981-12-15

申请号：US184677

申请日：1980-09-08

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich ,  Walter G. Lobeck, Jr.

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  C07D401/14 ,  C07D241/04 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/14

摘要： 2-[4-[4-(7,9-Dioxo-8-azaspiro[4.5]decan-8-yl)butyl]-1-piperazinyl]pyridine-3-carbonitrile, 2-[4-[4-(7,9-dioxo-8-azaspiro-[4.5]decan-8-yl)butyl]-3-methyl-1-piperazinyl]pyridine-3-carbonitrile and 8-[4-[4-(3-methoxy-2-pyridinyl)-1-piperazinyl]butyl]-8-azaspiro-[4.5]decane-7,9-dione are psychotropic compounds.

摘要翻译： 2- [4- [4-（7,9-二氧代-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基）丁基] -1-哌嗪基]吡啶-3-腈，2- [4- [4- 7,9-二氧代-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基）丁基] -3-甲基-1-哌嗪基]吡啶-3-甲腈和8- [4- [4-（3-甲氧基 - 2-吡啶基）-1-哌嗪基]丁基] -8-氮杂螺[4.5]二氧杂环己烷-7,9-二酮是精神药物。

公开(公告)号：US4223031A

公开(公告)日：1980-09-16

申请号：US903265

申请日：1978-05-05

申请人： Robert R. Covington ,  Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

发明人： Robert R. Covington ,  Davis L. Temple, Jr. ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/505 ,  A61P11/08 ,  A61P37/08 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D277/60 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14

CPC分类号： C07D277/60 ,  C07D235/30 ,  C07D249/14 ,  C07D277/42 ,  C07D277/82 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/906

摘要： 6-(1H-Tetrazol-5-yl)thiozolo[3,2-a]pyrimidin-5-ones, 3-(1H-tetrazol-5-yl)-4H-pyrimido[2,1-b]benzothiazol-4-ones, and the corresponding imidazo- and triazolo-pyrimidines, thiones, and imines are useful as antiallergy and antiasthmatic compounds by virtue of their inhibitory action on the immediate hypersensitivity reaction in mammals and relaxant action on the tracheal muscle. Intermediates in the synthesis of these substances from 2-aminoazoles and ethoxy-methylene malononitrile also have smooth muscle relaxant and immediate hypersensitivity reaction inhibitory activity.

摘要翻译： 6-（1H-四唑-5-基）硫代噻唑并[3,2-a]嘧啶-5-酮，3-（1H-四唑-5-基）-4H-嘧啶并[2,1-b]苯并噻唑-4 由于它们对哺乳动物的立即超敏反应的抑制作用和对气管肌肉的松弛作用，相应的咪唑并 - 三唑并嘧啶类，硫堇和亚胺可用作抗过敏和抗哮喘化合物。 从2-氨基唑和乙氧基亚甲基丙二腈合成这些物质的中间体也具有平滑肌松弛剂和立即超敏反应抑制活性。

公开(公告)号：US4575555A

公开(公告)日：1986-03-11

申请号：US656128

申请日：1984-09-28

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Walter G. Lobeck, Jr.

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Walter G. Lobeck, Jr.

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D275/04 ,  C07D295/067 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C243/00 ,  C07C265/00 ,  C07D241/20 ,  C07D249/12 ,  C07D275/04 ,  C07D295/067 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Phenoxyalkyl substituted-1,2,4-triazolones having antidepressant properties typified by 2-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one are disclosed.

摘要翻译： 具有以2- [3- [4-（3-氯苯基）-1-哌嗪基]丙基] -5-乙基-4-（2-苯氧基乙基）-2H为代表的抗抑郁药性的苯氧基烷基取代的1,2,4-三唑烷酮 -1,2,4-三唑-3（4H） - 酮。

公开(公告)号：US4487773A

公开(公告)日：1984-12-11

申请号：US509266

申请日：1983-06-29

申请人： Davis L. Temple, Jr. ,  Walter G. Lobeck, Jr.

发明人： Davis L. Temple, Jr. ,  Walter G. Lobeck, Jr.

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D213/74 ,  C07D215/38 ,  C07D241/20 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D275/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/067 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07C243/00 ,  C07C265/00 ,  C07D241/20 ,  C07D249/12 ,  C07D275/04 ,  C07D295/067 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Phenoxyalkyl substituted-1,2,4-triazolones having anti-depressant properties typified by 2-[3-[4-(3-chlorophenyl)-1-piperazinyl]propyl]-5-ethyl-4-(2-phenoxyethyl)-2H-1,2,4-triazol-3(4H)-one are disclosed.

摘要翻译： 具有以2- [3- [4-（3-氯苯基）-1-哌嗪基]丙基] -5-乙基-4-（2-苯氧基乙基）为代表的具有抗抑郁特性的苯氧基烷基取代的1,2,4-三唑烷酮， -2H-1,2,4-三唑-3（4H） - 酮。

公开(公告)号：US4540581A

公开(公告)日：1985-09-10

申请号：US575418

申请日：1984-01-31

申请人： Xina Nair ,  Davis L. Temple, Jr.

发明人： Xina Nair ,  Davis L. Temple, Jr.

IPC分类号： C07D209/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/235 ,  A61K31/24 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D209/16

摘要： New compositions using particular .beta..sub.2 agonists and vehicle materials have been prepared and are useful for producing a topical anti-inflammatory effect in mammals. The selected .beta..sub.2 agonists have previously not been known to exhibit topical antiinflammatory activity. The compositions can be for example in the form of sprays, ointments, creams, gels, lotions, and suppositories, all of which are to be applied to the mammal topically, as opposed to systemically.

摘要翻译： 已经制备了使用特定的β2激动剂和载体材料的新组合物，并且可用于在哺乳动物中产生局部抗炎作用。 以前不知道所选的β2激动剂表现出局部抗炎活性。 组合物可以例如是喷雾剂，软膏剂，乳膏剂，凝胶剂，洗剂和栓剂的形式，所有这些都是局部应用于局部哺乳动物，而不是全身性地使用。