公开(公告)号：US20110269742A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08609696B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US09174980B2

公开(公告)日：2015-11-03

申请号：US13752640

申请日：2013-01-29

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Zhidong Chen ,  Jonathon Alan Dines ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Zhidong Chen ,  Jonathon Alan Dines ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/404 ,  C07D471/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/404 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R7, A and HET are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 7，A和HET如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08580829B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13215654

申请日：2011-08-23

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/82 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

公开(公告)号：US08580825B2

公开(公告)日：2013-11-12

申请号：US13237106

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Weimin Liu ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08658661B2

公开(公告)日：2014-02-25

申请号：US13208582

申请日：2011-08-12

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  John D. Huber ,  Ho Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Weimin Liu ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compound of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20120214787A1

公开(公告)日：2012-08-23

申请号：US13215654

申请日：2011-08-23

申请人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Peter Allen NEMOTO ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather Tye ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

发明人： Alessandra BARTOLOZZI ,  Todd BOSANAC ,  Zhidong CHEN ,  Stephane DE LOMBAERT ,  Jonathon Alan DINES ,  John D. HUBER ,  Weimin LIU ,  Ho Yin LO ,  Pui Leng LOKE ,  Tina Marie MORWICK ,  Peter Allen NEMOTO ,  Alan OLAGUE ,  Doris RIETHER ,  Heather Tye ,  Lifen WU ,  Renee M. ZINDELL

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61P13/12 ,  C07D487/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/08 ,  A61P35/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08575201B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13237112

申请日：2011-09-20

申请人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin W. Liu ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

发明人： Alessandra Bartolozzi ,  Todd Bosanac ,  Zhidong Chen ,  Stephane De Lombaert ,  Jonathon Alan Dines ,  John D. Huber ,  Weimin W. Liu ,  Pui Leng Loke ,  Tina Marie Morwick ,  Alan Olague ,  Doris Riether ,  Heather Tye ,  Lifen Wu ,  Renee M. Zindell

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) and (IA): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1-R5 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）和（IA）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 5如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US08420655B2

公开(公告)日：2013-04-16

申请号：US12957766

申请日：2010-12-01

申请人： Zhidong Chen ,  Ming-Hong Hao ,  Weimin Liu ,  Ho-Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Hidenori Takahashi ,  Heather Tye ,  Lifen Wu

发明人： Zhidong Chen ,  Ming-Hong Hao ,  Weimin Liu ,  Ho-Yin Lo ,  Pui Leng Loke ,  Chuk Chui Man ,  Tina Marie Morwick ,  Peter Allen Nemoto ,  Hidenori Takahashi ,  Heather Tye ,  Lifen Wu

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I): and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1-R7 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1 -R 7如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US09346816B2

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：US14072324

申请日：2013-11-05

申请人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

发明人： Stephan-Georg Mueller ,  Christopher John Brown ,  Alexander Heifetz ,  Bernd Nosse ,  Juergen Prestle ,  Natacha Prevost ,  Klaus Rudolf ,  Stefan Scheuerer ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas ,  Heather Tye

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D487/14

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups X, Y, W and R1 to R4 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are agonists of the 5-HT2C receptor, and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this receptor, such as metabolic and CNS-related disorders.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中基团X，Y，W和R 1至R 4如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，这些化合物是5-HT 2C受体的激动剂，因此适用于治疗和预防可被受体抑制影响的疾病，如代谢和CNS相关疾病。