公开(公告)号：US5821256A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US698331

申请日：1996-08-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D307/77 ,  C07D317/08 ,  C07D317/44 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D209/04 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物及其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5700807A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US687922

申请日：1996-07-26

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/395 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1 R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and X have the meaning indicated and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1R2，R3，R4，R5和X具有所述含义的新颖化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US5883090A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US849344

申请日：1997-06-06

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D285/16 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A01N43/58 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates to pyridizinone derivatives of formula I ##STR1## wherein the various substituents are defined in the specification, and salts thereof, which have useful pharmacological properties, in particular endothelin receptor-antagonistic properties. The compounds are thus useful for the treatment of illnesses associated with endothelin activities, such as hypertension, cardiac insufficiency, coronary heart disease, renal, cerebral and myocardial ischaemia, renal insufficiency, cerebral infarct, subarachnoid haemorrhage, arteriosclerosis pulmonary high blood pressure, inflammations, asthma, prostate hyperplasia, endotoxic shock and in complications after the administration of immunosuppressants which produce renal vasoconstriction.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04111 Sec。 371日期：1997年6月6日 102（e）日期1996年6月6日PCT 1996年9月19日PCT公布。 公开号WO97 / 13758 日期1997年04月17日本发明涉及式I的吡哒嗪酮衍生物，其中各种取代基在说明书中定义，其盐具有有用的药理学性质，特别是内皮素受体拮抗性质。 因此，这些化合物可用于治疗与内皮素活性相关的疾病，例如高血压，心脏功能不全，冠心病，肾，脑和心肌缺血，肾功能不全，脑梗死，蛛网膜下腔出血，动脉硬化，肺高血压，炎症， 哮喘，前列腺增生，内毒素性休克和在产生肾血管收缩的免疫抑制剂给药后的并发症。

公开(公告)号：US6017939A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US142408

申请日：1998-11-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I),in which R is (i), (ii) or (iii); n is 0, 1 or 2; X means O or S; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings, or a cyclized tautomeric shape. The invention also concerns the (E) isomers and salts of these compounds which display endothelin receptor antagonistic properties. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00818 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）日期1998年11月12日PCT 1997年2月20日PCT PCT。 公开号WO97 / 30982 日期：1997年8月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R为（i），（ii）或（iii）; n为0,1或2; X表示O或S; 并且R1，R2，R3和R4具有不同的含义或环化的互变异构形状。 本发明还涉及显示内皮素受体拮抗性质的这些化合物的（E）异构体和盐。

公开(公告)号：US5726194A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US617342

申请日：1996-03-18

申请人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/04 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, --A.dbd.B--C.dbd.D--, Ar and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3，-A = B-C = D，Ar和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US06197800B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09463311

申请日：2000-03-27

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

IPC分类号： C07D28514

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Novel compounds of the formula I in which R is X is O or S, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning indicated in patent claim 1, or a tautomeric ring-closed form, and the (E) isomers and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R为X的式Iin的新型化合物是O或S，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有专利权利要求1中所示的含义或互变异构闭环形式，和（E）异构体及其盐类 内皮素受体拮抗性。

公开(公告)号：US07259168B2

公开(公告)日：2007-08-21

申请号：US10312767

申请日：2001-06-28

申请人： Rochus Jonas ,  Pierre Schelling ,  Maria Christadler ,  Norbert Beier

发明人： Rochus Jonas ,  Pierre Schelling ,  Maria Christadler ,  Norbert Beier

IPC分类号： A01N43/90

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates to 2-aminomethylthieno[2,3-d]pyrimidines of the general formula (I) in which the radicals R1 to R6 have the meaning indicated in the text. The compounds show phosphodiesterase V inhibition and can be employed for the treatment of conditions of the cardiovascular system and for the treatment of potency disorders.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的2-氨基甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶，其中R 1至R 6基团具有所述含义 在文中。 化合物显示磷酸二酯酶V抑制，并且可用于治疗心血管系统的病症和治疗效力障碍。

公开(公告)号：US07019013B2

公开(公告)日：2006-03-28

申请号：US10451183

申请日：2001-12-03

申请人： Hans-Michael Eggenweiler ,  Harry Schwartz ,  Pierre Schelling ,  Norbert Beier ,  Maria Christadler

发明人： Hans-Michael Eggenweiler ,  Harry Schwartz ,  Pierre Schelling ,  Norbert Beier ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P9/00 ,  A61P15/10

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I) in which R1, E2 and X are as defined above.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，E 2和X如上所定义。

公开(公告)号：US6143777A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US284501

申请日：1999-04-14

申请人： Rochus Jonas ,  Pierre Schelling ,  Franz-Werner Kluxen ,  Maria Christadler

发明人： Rochus Jonas ,  Pierre Schelling ,  Franz-Werner Kluxen ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P9/00 ,  A61P15/10 ,  A61P43/00 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68 ,  C07D333/70 ,  C07D333/78 ,  C07D333/80 ,  C07D409/12 ,  C07D333/36 ,  C07D333/56 ,  C07D407/00

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D333/38 ,  C07D333/68

摘要： Aminothiophenecarboxamides of the formula I ##STR1## and their physiologically acceptable salts, whereinR.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5, A and n have the meanings stated in claim 1, exhibit phosphodiesterase V inhibition and can be used for the treatment of diseases of the cardiovascular system and for the therapy of disturbances of potency.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 05531 Sec。 371 1999年4月14日第 102（e）1999年4月14日PCT PCT 1997年10月8日PCT公布。 公开号WO98 / 16521 日期：1998年4月23日式I的噻托蒽醌酰胺及其生理学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，A和n具有权利要求1所述的含义，表现出磷酸二酯酶V抑制，可用于治疗 心血管系统疾病和治疗功效障碍。