公开(公告)号：US5883090A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US849344

申请日：1997-06-06

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D285/16 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A01N43/58 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates to pyridizinone derivatives of formula I ##STR1## wherein the various substituents are defined in the specification, and salts thereof, which have useful pharmacological properties, in particular endothelin receptor-antagonistic properties. The compounds are thus useful for the treatment of illnesses associated with endothelin activities, such as hypertension, cardiac insufficiency, coronary heart disease, renal, cerebral and myocardial ischaemia, renal insufficiency, cerebral infarct, subarachnoid haemorrhage, arteriosclerosis pulmonary high blood pressure, inflammations, asthma, prostate hyperplasia, endotoxic shock and in complications after the administration of immunosuppressants which produce renal vasoconstriction.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04111 Sec。 371日期：1997年6月6日 102（e）日期1996年6月6日PCT 1996年9月19日PCT公布。 公开号WO97 / 13758 日期1997年04月17日本发明涉及式I的吡哒嗪酮衍生物，其中各种取代基在说明书中定义，其盐具有有用的药理学性质，特别是内皮素受体拮抗性质。 因此，这些化合物可用于治疗与内皮素活性相关的疾病，例如高血压，心脏功能不全，冠心病，肾，脑和心肌缺血，肾功能不全，脑梗死，蛛网膜下腔出血，动脉硬化，肺高血压，炎症， 哮喘，前列腺增生，内毒素性休克和在产生肾血管收缩的免疫抑制剂给药后的并发症。

公开(公告)号：US06197800B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09463311

申请日：2000-03-27

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

IPC分类号： C07D28514

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Novel compounds of the formula I in which R is X is O or S, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning indicated in patent claim 1, or a tautomeric ring-closed form, and the (E) isomers and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R为X的式Iin的新型化合物是O或S，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有专利权利要求1中所示的含义或互变异构闭环形式，和（E）异构体及其盐类 内皮素受体拮抗性。

公开(公告)号：US5821256A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US698331

申请日：1996-08-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D307/77 ,  C07D317/08 ,  C07D317/44 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D209/04 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物及其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US6017939A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US142408

申请日：1998-11-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I),in which R is (i), (ii) or (iii); n is 0, 1 or 2; X means O or S; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings, or a cyclized tautomeric shape. The invention also concerns the (E) isomers and salts of these compounds which display endothelin receptor antagonistic properties. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00818 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）日期1998年11月12日PCT 1997年2月20日PCT PCT。 公开号WO97 / 30982 日期：1997年8月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R为（i），（ii）或（iii）; n为0,1或2; X表示O或S; 并且R1，R2，R3和R4具有不同的含义或环化的互变异构形状。 本发明还涉及显示内皮素受体拮抗性质的这些化合物的（E）异构体和盐。

公开(公告)号：US5726194A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US617342

申请日：1996-03-18

申请人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/04 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, --A.dbd.B--C.dbd.D--, Ar and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3，-A = B-C = D，Ar和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5700807A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US687922

申请日：1996-07-26

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/395 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1 R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and X have the meaning indicated and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1R2，R3，R4，R5和X具有所述含义的新颖化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US20070293579A1

公开(公告)日：2007-12-20

申请号：US11676990

申请日：2007-02-20

申请人： Franz-Werner Kluxen ,  Bernd Hentsch ,  Claudia Wilm ,  Marian Braendle ,  Thomas Ehring ,  Thomas Eschenghagen ,  Oliver Zolk

发明人： Franz-Werner Kluxen ,  Bernd Hentsch ,  Claudia Wilm ,  Marian Braendle ,  Thomas Ehring ,  Thomas Eschenghagen ,  Oliver Zolk

IPC分类号： A61K31/145 ,  A61P9/00 ,  C12Q1/68 ,  G01N33/50

CPC分类号： A61K49/0008 ,  A61K31/145 ,  G01N2500/10

摘要： The present invention relates to the novel finding that inhibition of human CARP protein or of CARP DNA/mRNA may successfully cure heart disorders, especially heart failure in humans. The invention relates, therefore, to pharmaceutical compositions containing substances, preferably of lower molecular weight, which may influence the activity of cardiac CARP. The invention relates, furthermore, to a method of treatment heart failure using CARP inhibitory compounds, to methods for screening these inhibitors and to the use of CARP as diagnostic tool.

摘要翻译： 本发明涉及抑制人类CARP蛋白或CARP DNA / mRNA的新发现，可以成功地治愈心脏病，特别是人类的心力衰竭。 因此，本发明涉及含有可能影响心脏CARP活性的物质，优选较低分子量的药物组合物。 本发明还涉及使用CARP抑制化合物治疗心力衰竭的方法，用于筛选这些抑制剂的方法以及使用CARP作为诊断工具。

公开(公告)号：US20120171699A1

公开(公告)日：2012-07-05

申请号：US13390791

申请日：2010-07-15

申请人： Simon Goodman ,  Claudia Wilm

发明人： Simon Goodman ,  Claudia Wilm

IPC分类号： G01N33/567 ,  C12P21/08 ,  C07K14/435 ,  C12N15/12 ,  C07K16/28 ,  C12N15/13

CPC分类号： C07K16/2839 ,  C07K16/00 ,  G01N33/566 ,  G01N2333/70546

摘要： The invention relates to antibodies that are capable to bind the extracellular domain of integrin. Another object of the invention concerns the use of said antibodies for detecting integrins in archival formalin fixed paraffin embedded (FFPE) tissue. The invention also relates to methods for preparing monoclonal rabbit antibodies, wherein the immunogen is an insect expression culture-derived recombinant extracellular integrin domain, and another method for screening anti-integrin antibodies that discriminate between closest integrin homologues and that are especially suited for immunohistochemistry in FFPE material.

摘要翻译： 本发明涉及能够结合整联蛋白的细胞外结构域的抗体。 本发明的另一个目的涉及所述抗体用于检测归档福尔马林固定石蜡包埋（FFPE）组织中的整联蛋白的用途。 本发明还涉及用于制备单克隆兔抗体的方法，其中所述免疫原是来自昆虫表达培养物的重组细胞外整联蛋白结构域，以及用于筛选抗整联蛋白抗体的另一种方法，所述抗整联蛋白抗体区分最接近的整联蛋白同源物并且特别适用于免疫组织化学 FFPE材料。

公开(公告)号：US07087716B2

公开(公告)日：2006-08-08

申请号：US10275555

申请日：2001-05-10

申请人： Claudia Wilm ,  Michael Gassen

发明人： Claudia Wilm ,  Michael Gassen

IPC分类号： C07K14/00 ,  C07K16/46

CPC分类号： C07K14/4702

摘要： RGS8 polypeptides and polynucleotides and methods for producing such polypeptides by recombinant techniques are disclosed. Also disclosed are methods for utilizing RGS8 polypeptides and polynucleotides in diagnostic assays.

摘要翻译： 公开了RGS8多肽和多核苷酸以及通过重组技术产生此类多肽的方法。 还公开了在诊断测定中利用RGS8多肽和多核苷酸的方法。