公开(公告)号：US5821256A

公开(公告)日：1998-10-13

申请号：US698331

申请日：1996-08-15

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D317/64 ,  A61K31/34 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/42 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D307/77 ,  C07D317/08 ,  C07D317/44 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/405 ,  A61K31/425 ,  C07D209/04 ,  C07D209/46

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D405/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物及其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5700807A

公开(公告)日：1997-12-23

申请号：US687922

申请日：1996-07-26

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  A61K31/395 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Novel compounds of the formula ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1 R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and X have the meaning indicated and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1R2，R3，R4，R5和X具有所述含义的新颖化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US5731321A

公开(公告)日：1998-03-24

申请号：US691148

申请日：1996-08-01

申请人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Werner Mederski ,  Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus J. Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： C07D215/22 ,  A61K31/47 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D215/54 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D491/056 ,  C07D215/227 ,  C07D215/20

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D215/54 ,  C07D405/14

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which --Y--Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 have the meanings as stated in the specification, and their salts show endothelin receptor antagonist properties.

摘要翻译： 其中-Y-Z-，R1，R2，R3，R4和R5具有说明书中所述含义的式I的新型化合物，其盐显示内皮素受体拮抗剂性质。

公开(公告)号：US5883090A

公开(公告)日：1999-03-16

申请号：US849344

申请日：1997-06-06

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Jochen Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D285/16 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  A01N43/58 ,  C07D237/00

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D237/04 ,  C07D237/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： This invention relates to pyridizinone derivatives of formula I ##STR1## wherein the various substituents are defined in the specification, and salts thereof, which have useful pharmacological properties, in particular endothelin receptor-antagonistic properties. The compounds are thus useful for the treatment of illnesses associated with endothelin activities, such as hypertension, cardiac insufficiency, coronary heart disease, renal, cerebral and myocardial ischaemia, renal insufficiency, cerebral infarct, subarachnoid haemorrhage, arteriosclerosis pulmonary high blood pressure, inflammations, asthma, prostate hyperplasia, endotoxic shock and in complications after the administration of immunosuppressants which produce renal vasoconstriction.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 04111 Sec。 371日期：1997年6月6日 102（e）日期1996年6月6日PCT 1996年9月19日PCT公布。 公开号WO97 / 13758 日期1997年04月17日本发明涉及式I的吡哒嗪酮衍生物，其中各种取代基在说明书中定义，其盐具有有用的药理学性质，特别是内皮素受体拮抗性质。 因此，这些化合物可用于治疗与内皮素活性相关的疾病，例如高血压，心脏功能不全，冠心病，肾，脑和心肌缺血，肾功能不全，脑梗死，蛛网膜下腔出血，动脉硬化，肺高血压，炎症， 哮喘，前列腺增生，内毒素性休克和在产生肾血管收缩的免疫抑制剂给药后的并发症。

公开(公告)号：US6017939A

公开(公告)日：2000-01-25

申请号：US142408

申请日：1998-11-12

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler ,  Soheila Anzali

IPC分类号： A61K31/433 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： The invention concerns compounds of formula (I),in which R is (i), (ii) or (iii); n is 0, 1 or 2; X means O or S; and R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 have different meanings, or a cyclized tautomeric shape. The invention also concerns the (E) isomers and salts of these compounds which display endothelin receptor antagonistic properties. ##STR1##

摘要翻译： PCT No.PCT / EP97 / 00818 Sec。 371日期：1998年11月12日 102（e）日期1998年11月12日PCT 1997年2月20日PCT PCT。 公开号WO97 / 30982 日期：1997年8月28日本发明涉及式（I）化合物，其中R为（i），（ii）或（iii）; n为0,1或2; X表示O或S; 并且R1，R2，R3和R4具有不同的含义或环化的互变异构形状。 本发明还涉及显示内皮素受体拮抗性质的这些化合物的（E）异构体和盐。

公开(公告)号：US5726194A

公开(公告)日：1998-03-10

申请号：US617342

申请日：1996-03-18

申请人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

发明人： Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Claudia Wilm ,  Claus Schmitges ,  Maria Christadler

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P43/00 ,  C07D221/04 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12

摘要： Novel compounds of the formula I ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, --A.dbd.B--C.dbd.D--, Ar and X have the meaning indicated in claim 1, and their salts show endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R1，R2，R3，-A = B-C = D，Ar和X具有权利要求1所述含义的新颖的式I化合物，其盐显示内皮素受体拮抗性质。

公开(公告)号：US06197800B1

公开(公告)日：2001-03-06

申请号：US09463311

申请日：2000-03-27

申请人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

发明人： Dieter Dorsch ,  Mathias Osswald ,  Werner Mederski ,  Claudia Wilm ,  Maria Christadler ,  Claus Jochen Schmitges

IPC分类号： C07D28514

CPC分类号： C07D285/14 ,  C07D271/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Novel compounds of the formula I in which R is X is O or S, and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 have the meaning indicated in patent claim 1, or a tautomeric ring-closed form, and the (E) isomers and their salts exhibit endothelin receptor-antagonistic properties.

摘要翻译： R为X的式Iin的新型化合物是O或S，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有专利权利要求1中所示的含义或互变异构闭环形式，和（E）异构体及其盐类 内皮素受体拮抗性。

公开(公告)号：US5405964A

公开(公告)日：1995-04-11

申请号：US139668

申请日：1993-10-22

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Andreas Bathe ,  Thorsten Hartig ,  Mathias Osswald ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Andreas Bathe ,  Thorsten Hartig ,  Mathias Osswald ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Klaus-Otto Minck ,  Ingeborg Lues

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/30 ,  C07D231/10 ,  C07D233/54 ,  C07D275/00 ,  C07D277/20 ,  C07D307/34 ,  C07D471/04 ,  C07D471/02 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Novel imidazopyridine derivatives of formula I ##STR1## and X, --Y.dbd.Z--, R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 as defined herein, and their salts, exhibit antagonistic properties towards angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and increased intraocular pressure, and of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式I的新颖的咪唑并吡啶衍生物其中R为本文所定义的X为-Y = Z-，R1，R2，R3，R4和R5及其盐，对血管紧张素II表现出拮抗作用， 用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全和眼内压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5401738A

公开(公告)日：1995-03-28

申请号：US75247

申请日：1993-06-11

申请人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

发明人： Werner Mederski ,  Dieter Dorsch ,  Norbert Beier ,  Pierre Schelling ,  Ingeborg Lues ,  Klaus-Otto Minck ,  Mathias Osswald

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/54 ,  A61P9/12 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

摘要： Benzimidazole compounds of the formula I ##STR1## and salts thereof, exhibit antagonistic properties toward angiotensin II and can be used for the treatment of hypertension, aldosteronism, cardiac insufficiency and an increased intraocular pressure, as well as disturbances of the central nervous system.

摘要翻译： 式I的苯并咪唑化合物及其盐对血管紧张素II表现出拮抗作用，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全，眼内压升高以及中枢神经系统紊乱。

公开(公告)号：US20050014769A1

公开(公告)日：2005-01-20

申请号：US10495108

申请日：2002-10-10

申请人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

发明人： Mathias Osswald ,  Dieter Dorsch ,  Werner Mederski ,  Christiane Amendt ,  Matthias Grell

IPC分类号： C07D239/36 ,  A61K31/36 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/407 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/513 ,  A61K31/553 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  C07D317/60 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4745

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505

摘要： Use of endothelin receptor antagonists for the preparation of a medicament for the treatment of tumour diseases.

摘要翻译： 内皮素受体拮抗剂用于制备治疗肿瘤疾病的药物的用途。