公开(公告)号：US20160184387A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14911225

申请日：2014-08-08

申请人： Dominique CHARMOT ,  Jason G. LEWIS ,  Jeffrey W. JACOBS ,  Ingrid LANGSETMO ,  Christopher RERAS

发明人： Dominique Charmot ,  Jason G. Lewis ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Ingrid Langsetmo ,  Christopher Carreras

IPC分类号： A61K38/10 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/382 ,  A61K31/27 ,  A61K31/421 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4045 ,  A61K33/26 ,  A61K31/475 ,  A61K31/352 ,  A61K31/195 ,  A61K45/06 ,  G01N33/50 ,  G01N33/84 ,  A61K31/506

摘要： Provided are non-NHE3-binding agents having activity as phosphate transport/uptake inhibitors in the gastrointestinal tract, including in the small intestine, methods for their use as therapeutic or prophylactic agents, and related methods of drug discovery.

摘要翻译： 提供了在胃肠道中包括在小肠中具有作为磷酸盐转运/摄取抑制剂的活性的非NHE3结合剂，其用作治疗或预防剂的方法以及药物发现的相关方法。

公开(公告)号：US08541448B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13172394

申请日：2011-06-29

申请人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

发明人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C311/29 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗与流体保留或盐过载相关的疾病的化合物和方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭），慢性肾脏疾病，终末期肾病，肝脏疾病和过氧化物酶体 增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体保留。 本公开还涉及用于治疗高血压的化合物和方法。 本公开还涉及用于治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减少与胃肠道疾病相关的疼痛。

公开(公告)号：US20120263670A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13172394

申请日：2011-06-29

申请人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

发明人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/675 ,  C07D217/16 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  C08G73/04 ,  A61K31/795 ,  C08F26/06 ,  C08F20/58 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  C07F9/62

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C311/29 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗与流体保留或盐过载相关的疾病的化合物和方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭），慢性肾脏疾病，终末期肾病，肝脏疾病和过氧化物酶体 增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体保留。 本公开还涉及用于治疗高血压的化合物和方法。 本公开还涉及用于治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减少与胃肠道疾病相关的疼痛。

公开(公告)号：US08445014B2

公开(公告)日：2013-05-21

申请号：US12238844

申请日：2008-09-26

申请人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Eric Connor ,  Mingjun Liu ,  Gerrit Klaerner

发明人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Eric Connor ,  Mingjun Liu ,  Gerrit Klaerner

IPC分类号： A61K9/14

CPC分类号： A61K31/78 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/74 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  A61K31/80 ,  A61K45/06 ,  C08F120/06 ,  C08F128/02 ,  Y10S514/838 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87 ,  Y10S514/893

摘要： The present invention provides methods and compositions for the treatment of ion imbalances. In particular, the invention provides core-shell compositions and pharmaceutical compositions thereof. Methods of use of the core-shell compositions for therapeutic and/or prophylactic benefits are disclosed herein. Examples of these methods include the treatment of phosphate imbalance disorders, hypertension, chronic heart failure, end stage renal disease, liver cirrhosis, chronic renal insufficiency, fluid overload, or sodium overload.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗离子失衡的方法和组合物。 特别地，本发明提供了核 - 壳组合物及其药物组合物。 本文公开了用于治疗和/或预防益处的核 - 壳组合物的使用方法。 这些方法的实例包括治疗磷酸盐不平衡障碍，高血压，慢性心力衰竭，终末期肾病，肝硬化，慢性肾功能不全，流体过载或钠过载。

公开(公告)号：US08409561B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US12857264

申请日：2010-08-16

申请人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Mingjun Liu ,  Futian Liu ,  Gerrit Klaerner

发明人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Mingjun Liu ,  Futian Liu ,  Gerrit Klaerner

IPC分类号： A61K31/74 ,  A61K31/765 ,  A61K31/785 ,  A61K9/14 ,  A61P3/12 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/78 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/74 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  A61K31/80 ,  A61K45/06 ,  C08F120/06 ,  C08F128/02 ,  Y10S514/838 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87 ,  Y10S514/893

摘要： The present invention provides methods and compositions for the treatment of ion imbalances. In particular, the invention provides compositions comprising sodium-binding polymers and pharmaceutical compositions thereof. Methods of use of the polymeric and pharmaceutical compositions for therapeutic and/or prophylactic benefits are disclosed herein. Examples of these methods include the treatment of hypertension, chronic heart failure, end stage renal disease, liver cirrhosis, chronic renal insufficiency, fluid overload, or sodium overload.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗离子失衡的方法和组合物。 特别地，本发明提供了包含钠结合聚合物及其药物组合物的组合物。 本文公开了用于治疗和/或预防益处的聚合物和药物组合物的使用方法。 这些方法的实例包括治疗高血压，慢性心力衰竭，终末期肾病，肝硬化，慢性肾功能不全，流体过载或钠过载。

公开(公告)号：US07718746B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US12471220

申请日：2009-05-22

申请人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klaerner ,  Son Hoai Nguyen ,  Jonathan Mills ,  Jerry M. Buysse ,  Angela Lee ,  Deidre Madsen ,  Jun Shao ,  Michael J. Cope ,  John Fordtran

发明人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klaerner ,  Son Hoai Nguyen ,  Jonathan Mills ,  Jerry M. Buysse ,  Angela Lee ,  Deidre Madsen ,  Jun Shao ,  Michael J. Cope ,  John Fordtran

IPC分类号： C08F26/06 ,  C07C211/11

CPC分类号： C08G73/02 ,  A61K31/13 ,  A61K31/785 ,  C08G73/0206 ,  C08L39/02 ,  C08L79/02 ,  C08L2666/02

摘要： Anion-binding polymers are described. The anion-binding polymers in some cases are low swelling anion-binding polymers. In some cases, the anion-binding polymers have a pore volume distribution such that a fraction of the polymer is not available for non-interacting solutes above a certain percentage of the MW of the target ion for the polymer. In some cases, the anion-binding polymers are characterized by low ion-binding interference, where the interference is measured in, for example, a gastrointestinal simulant, relative to non-interfering buffer. Pharmaceutical composition, methods of use, and kits are also described.

摘要翻译： 描述了阴离子结合聚合物。 阴离子结合聚合物在某些情况下是低溶胀阴离子结合聚合物。 在一些情况下，阴离子结合聚合物具有孔体积分布，使得聚合物的分数不能用于高于聚合物的目标离子的一定百分比MW的非相互作用溶质。 在一些情况下，阴离子结合聚合物的特征在于低离子结合干扰，其中相对于非干扰缓冲液在例如胃肠模拟物中测量干扰。 还描述了药物组合物，使用方法和试剂盒。

公开(公告)号：US20100111891A1

公开(公告)日：2010-05-06

申请号：US12545810

申请日：2009-08-22

申请人： Detlef Albrecht ,  Michael Burdick ,  Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Eric Connor ,  Sherin Halfon ,  I-Zu Huang ,  Mingjun Liu ,  Jonathan Mills ,  Werner Strüver

发明人： Detlef Albrecht ,  Michael Burdick ,  Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Ramakrishnan Chidambaram ,  Eric Connor ,  Sherin Halfon ,  I-Zu Huang ,  Mingjun Liu ,  Jonathan Mills ,  Werner Strüver

IPC分类号： A61K31/74 ,  A61P1/00

CPC分类号： A61K31/78 ,  A61K31/7004 ,  C08K5/053 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention is directed to compositions of a linear polyol and a salt of a crosslinked cation exchange polymer comprising a fluoro group and an acid group. These compositions are useful to bind potassium in the gastrointestinal tract.

摘要翻译： 本发明涉及线性多元醇和包含氟基团和酸基团的交联阳离子交换聚合物的盐的组合物。 这些组合物可用于结合胃肠道中的钾。

公开(公告)号：US20090318492A1

公开(公告)日：2009-12-24

申请号：US12092380

申请日：2006-11-03

申请人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

发明人： Han-Ting Chang ,  Dominique Charmot ,  Tomasz Glinka ,  Michael James Cope ,  Elizabeth Goka ,  Jun Shao ,  Shiah-yun Chen ,  Jerry M. Buysse

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/40 ,  C07D471/02 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/32

摘要： Indole and indole-related compounds, compositions and methods are disclosed. The compounds of the invention are useful as phospholipase inhibitors. The compounds and compositions of the invention are useful for treatment of phospholipase-related conditions, such as insulin-related, weight-related and/or cholesterol-related conditions in an animal subject.

摘要翻译： 公开了吲哚和吲哚相关化合物，组合物和方法。 本发明的化合物可用作磷脂酶抑制剂。 本发明的化合物和组合物可用于治疗动物受试者中磷脂酶相关病症，例如胰岛素相关，体重相关和/或胆固醇相关病症。

公开(公告)号：US20090148533A1

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：US12238844

申请日：2008-09-26

申请人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Eric Connor ,  Mingjun Liu ,  Gerrit Klaerner

发明人： Dominique Charmot ,  Han-Ting Chang ,  Eric Connor ,  Mingjun Liu ,  Gerrit Klaerner

IPC分类号： A61K9/16 ,  A61K31/795 ,  A61K31/80 ,  A61K31/74 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K31/78 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/5026 ,  A61K9/5031 ,  A61K31/74 ,  A61K31/785 ,  A61K31/795 ,  A61K31/80 ,  A61K45/06 ,  C08F120/06 ,  C08F128/02 ,  Y10S514/838 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/87 ,  Y10S514/893

摘要： The present invention provides methods and compositions for the treatment of ion imbalances. In particular, the invention provides core-shell compositions and pharmaceutical compositions thereof. Methods of use of the core-shell compositions for therapeutic and/or prophylactic benefits are disclosed herein. Examples of these methods include the treatment of phosphate imbalance disorders, hypertension, chronic heart failure, end stage renal disease, liver cirrhosis, chronic renal insufficiency, fluid overload, or sodium overload.

摘要翻译： 本发明提供了用于治疗离子失衡的方法和组合物。 特别地，本发明提供了核 - 壳组合物及其药物组合物。 本文公开了用于治疗和/或预防益处的核 - 壳组合物的使用方法。 这些方法的实例包括治疗磷酸盐不平衡障碍，高血压，慢性心力衰竭，终末期肾病，肝硬化，慢性肾功能不全，流体过载或钠过载。

公开(公告)号：US07459502B2

公开(公告)日：2008-12-02

申请号：US10965044

申请日：2004-10-13

申请人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klearner ,  Son Hoai Nguyen

发明人： Eric Connor ,  Dominique Charmot ,  Han Ting Chang ,  Florence Roger ,  Gerrit Klearner ,  Son Hoai Nguyen

IPC分类号： C08F26/06

CPC分类号： A61K31/785 ,  C08L39/02 ,  C08L2666/02

摘要： Anion-binding polymers are described. The anion-binding polymers in some cases are low swelling anion-binding polymers. In some cases, the anion-binding polymers have a pore volume distribution such that a fraction of the polymer is not available for non-interacting solutes above a certain percentage of the MW of the target ion for the polymer. In some cases, the anion-binding polymers are characterized by low ion-binding interference, where the interference is measured in, for example, a gastrointestinal simulant, relative to non-interfering buffer. Pharmaceutical composition, methods of use, and kits are also described.

摘要翻译： 描述了阴离子结合聚合物。 阴离子结合聚合物在某些情况下是低溶胀阴离子结合聚合物。 在一些情况下，阴离子结合聚合物具有孔体积分布，使得聚合物的分数不可用于高于聚合物的靶离子MW的一定百分比的非相互作用溶质。 在一些情况下，阴离子结合聚合物的特征在于低离子结合干扰，其中相对于非干扰缓冲液在例如胃肠模拟物中测量干扰。 还描述了药物组合物，使用方法和试剂盒。