公开(公告)号：US20160184387A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14911225

申请日：2014-08-08

申请人： Dominique CHARMOT ,  Jason G. LEWIS ,  Jeffrey W. JACOBS ,  Ingrid LANGSETMO ,  Christopher RERAS

发明人： Dominique Charmot ,  Jason G. Lewis ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Ingrid Langsetmo ,  Christopher Carreras

IPC分类号： A61K38/10 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/382 ,  A61K31/27 ,  A61K31/421 ,  A61K31/353 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4045 ,  A61K33/26 ,  A61K31/475 ,  A61K31/352 ,  A61K31/195 ,  A61K45/06 ,  G01N33/50 ,  G01N33/84 ,  A61K31/506

摘要： Provided are non-NHE3-binding agents having activity as phosphate transport/uptake inhibitors in the gastrointestinal tract, including in the small intestine, methods for their use as therapeutic or prophylactic agents, and related methods of drug discovery.

摘要翻译： 提供了在胃肠道中包括在小肠中具有作为磷酸盐转运/摄取抑制剂的活性的非NHE3结合剂，其用作治疗或预防剂的方法以及药物发现的相关方法。

公开(公告)号：US08541448B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13172394

申请日：2011-06-29

申请人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

发明人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D217/00 ,  C07D217/02

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C311/29 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗与流体保留或盐过载相关的疾病的化合物和方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭），慢性肾脏疾病，终末期肾病，肝脏疾病和过氧化物酶体 增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体保留。 本公开还涉及用于治疗高血压的化合物和方法。 本公开还涉及用于治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减少与胃肠道疾病相关的疼痛。

公开(公告)号：US20120263670A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13172394

申请日：2011-06-29

申请人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

发明人： Dominique Charmot ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Michael Robert Leadbetter ,  Marc Navre ,  Christopher Carreras ,  Noah Bell

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/675 ,  C07D217/16 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  C08G73/04 ,  A61K31/795 ,  C08F26/06 ,  C08F20/58 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P9/12 ,  A61P1/00 ,  C07F9/62

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A61K31/18 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  A61K47/55 ,  A61P1/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07C311/29 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D401/12 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/5765 ,  C07F9/60 ,  C07F9/65583

摘要： The present disclosure is directed to compounds and methods for the treatment of disorders associated with fluid retention or salt overload, such as heart failure (in particular, congestive heart failure), chronic kidney disease, end-stage renal disease, liver disease, and peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) gamma agonist-induced fluid retention. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of hypertension. The present disclosure is also directed to compounds and methods for the treatment of gastrointestinal tract disorders, including the treatment or reduction of pain associated with gastrointestinal tract disorders.

摘要翻译： 本公开涉及用于治疗与流体保留或盐过载相关的疾病的化合物和方法，例如心力衰竭（特别是充血性心力衰竭），慢性肾脏疾病，终末期肾病，肝脏疾病和过氧化物酶体 增殖激活受体（PPAR）γ激动剂诱导的液体保留。 本公开还涉及用于治疗高血压的化合物和方法。 本公开还涉及用于治疗胃肠道疾病的化合物和方法，包括治疗或减少与胃肠道疾病相关的疼痛。

公开(公告)号：US20100048609A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12376118

申请日：2007-08-01

申请人： Jeffrey W. Jacobs

发明人： Jeffrey W. Jacobs

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4375

摘要： Provided herein are light protective pharmaceutical packages for enantiomerically pme (+)-1,4-dihydro-7-[(3S,4S)-3-methoxy-4-(methylamino)-1-pyrrolidinyl]-4-oxo-1-(2-thiazolyl)-1,8-naphthyridine-3-carboxylic acid. In certain embodiments, the pharmaceutical packages comprise a glass vial containing SNS-595 drug product within a secondary container.

摘要翻译： 本文提供了对映异构体（+） - 1,4-二氢-7 - [（3S，4S）-3-甲氧基-4-（甲基氨基）-1-吡咯烷基] -4-氧代-1- （2-噻唑基）-1,8-二氮杂萘-3-羧酸。 在某些实施方案中，药物包装包含在次级容器内含有SNS-595药物产品的玻璃小瓶。

公开(公告)号：US06852752B2

公开(公告)日：2005-02-08

申请号：US09738376

申请日：2000-12-13

申请人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

发明人： Jeffrey W. Jacobs ,  Dinesh Patel ,  Jason Lewis ,  Zhi-Jie Ni

IPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K31/40 ,  C07D207/00 ,  C07D277/04 ,  C07D285/12 ,  C07D409/02

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptide deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes and are therefore useful as antimicrobials and antibiotics. Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异羟肟酸化合物。 这些羟肟酸盐抑制肽形成酶（PDF），这是原核生物中存在的酶，因此可用作抗微生物剂和抗生素。 还公开了化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：US6042789A

公开(公告)日：2000-03-28

申请号：US736317

申请日：1996-10-23

申请人： Valery V. Antonenko ,  Nicolay V. Kulikov ,  Jeffrey W. Jacobs

发明人： Valery V. Antonenko ,  Nicolay V. Kulikov ,  Jeffrey W. Jacobs

IPC分类号： B01J19/00 ,  B01L3/00 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/14 ,  C40B60/14 ,  B01L1/00

CPC分类号： B01L3/5025 ,  B01J19/0046 ,  B01J2219/00286 ,  B01J2219/00308 ,  B01J2219/0031 ,  B01J2219/00313 ,  B01J2219/00315 ,  B01J2219/00319 ,  B01J2219/00351 ,  B01J2219/00416 ,  B01J2219/00418 ,  B01J2219/00423 ,  B01J2219/00454 ,  B01J2219/005 ,  B01J2219/00585 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00596 ,  B01J2219/0072 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B50/14 ,  C40B60/14 ,  Y10T436/25 ,  Y10T436/255

摘要： The invention provides systems, devices and methods for synthesizing various chemicals onto solid supports, cleaving the synthesized compounds and preparing samples for analysis. In one exemplary embodiment, the invention provides a device comprising a housing which defines an enclosure. A plate having a plurality of wells is received into the enclosure. Each of the wells has a bottom end and at least some of the wells have a hole in the bottom end. A pressure source is in fluid communication with the holes in the bottom ends of the wells. In this manner, a fluid may be maintained within the wells by application of pressure from the pressure source.

摘要翻译： 本发明提供了用于将各种化学物质合成到固体支持物上的裂解合成化合物并制备用于分析的样品的系统，装置和方法。 在一个示例性实施例中，本发明提供了一种包括限定外壳的壳体的装置。 具有多个孔的板被接收到外壳中。 每个井具有底端，并且至少一些井在底端具有孔。 压力源与井底端的孔流体连通。 以这种方式，可以通过施加来自压力源的压力将流体保持在孔内。

公开(公告)号：US06797820B2

公开(公告)日：2004-09-28

申请号：US09738859

申请日：2000-12-13

申请人： Dinesh Patel ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Rakesh Jain ,  Zhi-Jie Ni ,  Zhengyu Yuan

发明人： Dinesh Patel ,  Jeffrey W. Jacobs ,  Rakesh Jain ,  Zhi-Jie Ni ,  Zhengyu Yuan

IPC分类号： A61K315377

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07D207/09 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D217/26 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Novel hydroxamic acid compounds are disclosed. These hydroxamates inhibit peptidyl deformylase (PDF), an enzyme present in prokaryotes. The hydroxymates are useful as antimicrobials and antibiotics. The compounds of the invention display selective inhibition of peptidyl deformylase versus other metalloproteinases such as matrix metalloproteinases (MMPs). Methods of synthesis and of use of the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异羟肟酸化合物。 这些异羟肟酸盐抑制肽原甲酰酶（PDF），一种存在于原核生物中的酶。 羟基聚糖可用作抗微生物剂和抗生素。 本发明的化合物显示出对其他金属蛋白酶如基质金属蛋白酶（MMPs）的肽基变性酶的选择性抑制。 还公开了化合物的合成和使用方法。

公开(公告)号：US5919523A

公开(公告)日：1999-07-06

申请号：US956986

申请日：1997-10-24

申请人： Steven A. Sundberg ,  Jeffrey W. Jacobs ,  John R. Schullek ,  Glenn H. McGall ,  Andrei Mirzabekov ,  Edward Timofeey ,  David Fujimoto ,  Christopher P. Holmes ,  Hua Yang

发明人： Steven A. Sundberg ,  Jeffrey W. Jacobs ,  John R. Schullek ,  Glenn H. McGall ,  Andrei Mirzabekov ,  Edward Timofeey ,  David Fujimoto ,  Christopher P. Holmes ,  Hua Yang

IPC分类号： B01J19/00 ,  B05D1/18 ,  C03C17/30 ,  C03C17/34 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B60/14 ,  G01N33/543 ,  B05D1/36 ,  B05D3/02

CPC分类号： B82Y30/00 ,  B01J19/0046 ,  B05D1/185 ,  B82Y40/00 ,  C03C17/30 ,  C03C17/3405 ,  C40B80/00 ,  G01N33/54353 ,  B01J2219/00364 ,  B01J2219/00378 ,  B01J2219/0043 ,  B01J2219/005 ,  B01J2219/00504 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00529 ,  B01J2219/0059 ,  B01J2219/00592 ,  B01J2219/00596 ,  B01J2219/00605 ,  B01J2219/00608 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00617 ,  B01J2219/00619 ,  B01J2219/00626 ,  B01J2219/00637 ,  B01J2219/00641 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00725 ,  C40B40/06 ,  C40B40/10 ,  C40B60/14

摘要： Methods and derivatized supports which are useful in solid-phase synthesis of peptides, oligonucleotides or other small organic molecules as well as arrays of ligands. The methods provide means to control the functional site density on a solid support. Some of the derivatized supports are polymer-coated or glycan-coated. Other methods for regenerating the surface of a used ligand array are also provided.

摘要翻译： 可用于肽，寡核苷酸或其他小有机分子的固相合成以及配体阵列的方法和衍生的载体。 该方法提供了控制固体支持物上的功能位点密度的方法。 一些衍生的载体是聚合物涂覆的或聚糖包被的。 还提供了用于再生所用配体阵列的表面的其它方法。

公开(公告)号：US5962291A

公开(公告)日：1999-10-05

申请号：US949220

申请日：1997-10-10

申请人： Darla A. Graff ,  Marvin H. Caruthers ,  Jeffrey W. Jacobs

发明人： Darla A. Graff ,  Marvin H. Caruthers ,  Jeffrey W. Jacobs

IPC分类号： C12N9/00 ,  C12N5/12

CPC分类号： C12N9/0002

摘要： The present invention relates to catalytic antibodies and a method for producing the same wherein a host is immunized using an "antigen chelate" or more specifically a stable compound capable of chelating metal ions. The immune response mounted in response to the antigen chelate produces antibodies that are capable of binding both a substrate and a metal ion, thus achieving a metal cofactor assisted reaction.

摘要翻译： 本发明涉及催化抗体及其制备方法，其中使用“抗原螯合物”或更具体地是能够螯合金属离子的稳定化合物免疫宿主。 响应于抗原螯合物而安装的免疫应答产生能够结合底物和金属离子两者的抗体，从而实现金属辅因子辅助反应。

公开(公告)号：US20120077711A1

公开(公告)日：2012-03-29

申请号：US13116090

申请日：2011-05-26

申请人： Andrew C. Braisted ,  Daniel A. Erlanson ,  Jeffrey W. Jacobs

发明人： Andrew C. Braisted ,  Daniel A. Erlanson ,  Jeffrey W. Jacobs

IPC分类号： C40B40/04 ,  C07C323/67 ,  C07D333/38 ,  C07D211/62 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D403/04 ,  G01N27/72 ,  C07D207/16

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： The present invention provides compounds and libraries of compounds having formula (I): wherein L, n, S and A are defined generally and subsets herein. These compounds and libraries of compounds are useful generally in the drug discovery process.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）的化合物的化合物和文库：其中L，n，S和A通常定义并在本文中定义。 这些化合物和化合物文库通常用于药物发现过程。