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    Anti-obesity agents
    8.
    发明授权
    Anti-obesity agents 失效
    抗肥胖剂

    公开(公告)号：US07906482B2

    公开(公告)日：2011-03-15

    申请号：US11923222

    申请日：2007-10-24

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K14/57545 ,  A61K38/00 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/01

    摘要： The present invention relates to a compound comprising a PYY peptide or a functional derivative thereof, which is coupled to a reactive group. Such a reactive group is capable of reacting on a blood component so as to form a stable covalent bond therewith. The present invention also relates to a conjugate comprising such a compound which is covalently bonded to a blood component. Moreover, the invention also relates to a method of enhancing, in a patient, the anti-obesity activity of a PYY peptide or functional derivative thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与反应性基团偶联的PYY肽或其功能性衍生物的化合物。 这样的反应性基团能够对血液成分进行反应，与其形成稳定的共价键。 本发明还涉及包含共价键合到血液成分上的化合物的缀合物。 此外，本发明还涉及在患者中增强PYY肽或其功能性衍生物的抗肥胖活性的方法。

    Anti-obesity agents
    9.
    发明授权
    Anti-obesity agents 失效
    抗肥胖剂

    公开(公告)号：US07601691B2

    公开(公告)日：2009-10-13

    申请号：US11067556

    申请日：2005-02-25

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Roger Leger ,  Xicai Huang ,  Karen Thibaudeau ,  Martin Robitaille ,  Peter G. Milner

    IPC分类号： C07K14/00 ,  A61K38/00

    CPC分类号： C07K14/57545 ,  A61K38/00 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/01

    摘要： The present invention relates to a compound comprising a PYY peptide or a functional derivative thereof, which is coupled to a reactive group. Such a reactive group is capable of reacting on a blood component so as to form a stable covalent bond therewith. The present invention also relates to a conjugate comprising such a compound which is covalently bonded to a blood component. Moreover, the invention also relates to a method of enhancing, in a patient, the anti-obesity activity of a PYY peptide or functional derivative thereof.

    摘要翻译： 本发明涉及包含与反应性基团偶联的PYY肽或其功能性衍生物的化合物。 这样的反应性基团能够对血液成分进行反应，与其形成稳定的共价键。 本发明还涉及包含共价键合到血液成分上的化合物的缀合物。 此外，本发明还涉及在患者中增强PYY肽或其功能性衍生物的抗肥胖活性的方法。

    Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components
    10.
    发明授权
    Protection of endogenous therapeutic peptides from peptidase activity through conjugation to blood components 失效
    通过与血液成分缀合，保护内源性治疗肽免受肽酶活性的影响

    公开(公告)号：US06887470B1

    公开(公告)日：2005-05-03

    申请号：US09657276

    申请日：2000-09-07

    申请人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    发明人： Dominique P. Bridon ,  Alan M. Ezrin ,  Peter G. Milner ,  Darren L. Holmes ,  Karen Thibaudeau

    IPC分类号： A61K38/54 ,  A61K39/395 ,  C07K14/47 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07K19/00

    CPC分类号： C07K19/00

    摘要： A method for protecting a peptide from peptidase activity in vivo, the peptide being composed of between 2 and 50 amino acids and having a C-terminus and an N-terminus and a C-terminus amino acid and an N-terminus amino acid is described. In the first step of the method, the peptide is modified by attaching a reactive group to the C-terminus amino acid, to the N-terminus amino acid, or to an amino acid located between the N-terminus and the C-terminus, such that the modified peptide is capable of forming a covalent bond in vivo with a reactive functionality on a blood component. In the next step, a covalent bond is formed between the reactive group and a reactive functionality on a blood component to form a peptide-blood component conjugate, thereby protecting said peptide from peptidase activity. The final step of the method involves the analyzing of the stability of the peptide-blood component conjugate to assess the protection of the peptide from peptidase activity.

    摘要翻译： 描述了一种在体内保护肽免受肽酶活性的方法，所述肽由2-50个氨基酸组成且具有C末端和N末端以及C末端氨基酸和N-末端氨基酸 。 在该方法的第一步中，通过将反应性基团连接到C末端氨基酸，N末端氨基酸或位于N末端和C末端之间的氨基酸来修饰肽， 使得修饰的肽能够在体内与血液成分上的反应性官能团形成共价键。 在下一步骤中，在反应性基团和血液成分上的反应性官能团之间形成共价键以形成肽 - 血液成分缀合物，从而保护所述肽免受肽酶活性。 该方法的最后步骤包括分析肽 - 血液成分缀合物的稳定性，以评估肽对肽酶活性的保护。