公开(公告)号：US09005963B2

公开(公告)日：2015-04-14

申请号：US13124001

申请日：2009-10-14

申请人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

发明人： Christophe Blanchetot ,  Martine Smit ,  Regorius Leurs ,  Sven Jähnichen ,  Dominique Schols ,  Michael John Scott Saunders ,  Johannes Joseph Wilhelmus De Haard ,  Peter Vanlandschoot ,  Peter Verheesen

IPC分类号： C07K16/00 ,  C07K16/18 ,  C07K16/28 ,  C07H21/04 ,  C12N5/07 ,  C12N5/10 ,  C12N5/16 ,  C12N5/22 ,  A61K39/00 ,  A61K39/395

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K39/39533 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/2812 ,  C07K2317/21 ,  C07K2317/22 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/31 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92 ,  C07K2319/31 ,  Y10S530/866

摘要： The present invention relates to amino acid sequences that are directed against (as defined herein) human cellular receptors for viruses and/or bacteria such as e.g. NANOBODIES specifically recognizing hCD4, hCXCR4, hCCR5, hTLR4, human alphaV integrin, human beta3 integrin, human beta1 integrin, human alpha2 integrin, hCD81, hSR-BI, hClaudin-1, hClaudin-6 and hClaudin-9, as well as to compounds or constructs, and in particular proteins and polypeptides, that comprise or essentially consist of one or more such amino acid sequences. The amino acid sequences may be used to prevent human cell entry of HIV, HCV, adenoviruses, hantavirus, herpesvirus, echo-virus 1 and others.

摘要翻译： 本发明涉及针对（如本文定义的）病毒和/或细菌的人细胞受体的氨基酸序列，例如， NANOBODIES专门识别hCD4，hCXCR4，hCCR5，hTLR4，人αV整联蛋白，人β3整联蛋白，人β1整联蛋白，人α2整联蛋白，hCD81，hSR-BI，hClaudin-1，hClaudin-6和hClaudin-9，以及化合物 或构建体，特别是蛋白质和多肽，其包含或基本上由一个或多个这样的氨基酸序列组成。 氨基酸序列可用于预防HIV，HCV，腺病毒，汉坦病毒，疱疹病毒，回波病毒1等的人细胞进入。

公开(公告)号：US07863293B2

公开(公告)日：2011-01-04

申请号：US11936047

申请日：2007-11-06

申请人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

发明人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

IPC分类号： C07D401/02 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to compounds that bind to chemokine receptors, and having the formula wherein each A, X, Y, R1, R2 and R3 are substituents. The present invention also relates to methods of using such compounds, such as in treating HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis. Furthermore, the present invention relates to methods to elevate progenitor and stem cell counts, as well as methods to elevate white blood cell counts, using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合趋化因子受体的化合物，具有下式，其中每个A，X，Y，R 1，R 2和R 3是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法，例如用于治疗HIV感染和炎性病症如类风湿性关节炎。 此外，本发明涉及使用这些化合物提高祖细胞和干细胞计数的方法以及升高白细胞计数的方法。

公开(公告)号：US07550484B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10831098

申请日：2004-04-22

申请人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska ,  Markus Metz

发明人： Gary J. Bridger ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska ,  Markus Metz

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： Compounds that interact with the CXCR4 receptor are described. These compounds are useful in treating, for Example, HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis, as well as asthma or cancer, and are useful in methods to elevate progenitor and stem cell counts as well as methods to elevate white blood cell counts.

摘要翻译： 描述了与CXCR4受体相互作用的化合物。 这些化合物可用于治疗例如HIV感染和炎性病症如类风湿性关节炎以及哮喘或癌症，并且可用于提高祖细胞和干细胞计数的方法以及升高白细胞计数的方法。

公开(公告)号：US20080255197A1

公开(公告)日：2008-10-16

申请号：US11936047

申请日：2007-11-06

申请人： Gary J. BRIDGER ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

发明人： Gary J. BRIDGER ,  Ernest J. McEachern ,  Renato Skerlj ,  Dominique Schols ,  Ian Baird ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  Yongbao Zhu ,  Gang Chen ,  Krystyna Skupinska

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D213/38 ,  A61K31/44 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/89 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/06

摘要： The present invention relates to compounds that bind to chemokine receptors, and having the formula wherein each A, X, Y, R1, R2 and R3 are substituents. The present invention also relates to methods of using such compounds, such as in treating HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis. Furthermore, the present invention relates to methods to elevate progenitor and stem cell counts, as well as methods to elevate white blood cell counts, using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合趋化因子受体的化合物，具有下式：其中每个A，X，Y，R 1，R 2和R 3， / SUP>是取代基。 本发明还涉及使用这些化合物的方法，例如用于治疗HIV感染和炎性病症如类风湿性关节炎。 此外，本发明涉及使用这些化合物提高祖细胞和干细胞计数的方法以及升高白细胞计数的方法。

公开(公告)号：US07396840B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11345987

申请日：2006-02-02

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bern Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria Rosaria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. McEachern ,  Bern Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis Smith ,  Maria Rosaria Di Fluri

IPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/02 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： Tertiary amine compounds that bind chemokine receptors such as CXCR4 and CCR5 are disclosed.

摘要翻译： 公开了结合趋化因子受体如CXCR4和CCR5的叔胺化合物。

公开(公告)号：US20060128750A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US11345987

申请日：2006-02-02

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest McEachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Smith ,  Maria Di Fluri

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4709

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： Tertiary amine compounds that bind chemokine receptors such as CXCR4 and CCR5 are disclosed.

摘要翻译： 公开了结合趋化因子受体如CXCR4和CCR5的叔胺化合物。

公开(公告)号：US20060069129A1

公开(公告)日：2006-03-30

申请号：US11281296

申请日：2005-11-16

申请人： Gary Bridger ,  Eva Boehringer ,  Dominique Schols ,  Renato Skerlj ,  David Bogucki

发明人： Gary Bridger ,  Eva Boehringer ,  Dominique Schols ,  Renato Skerlj ,  David Bogucki

IPC分类号： A61K31/33

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/33 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  C07D257/02 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02A50/411

摘要： The present invention is drawn to novel antiviral compounds, pharmaceutical compositions and their use. More specifically this invention is drawn to derivatives of monocyclic polyamines which have activity in standard tests against HIV- or FIV-infected cells as well as other biological activity related to binding of ligands to chemokine receptors that mediate a number of mammalian embryonic developmental processes.

公开(公告)号：US06864265B2

公开(公告)日：2005-03-08

申请号：US09957682

申请日：2001-09-17

申请人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. Mceachern ,  Bern Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis ,  Rosaria Maria Di Fluri

发明人： Gary Bridger ,  Renato Skerlj ,  Al Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. Mceachern ,  Bern Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols ,  Christopher Dennis ,  Rosaria Maria Di Fluri

IPC分类号： C07D491/052 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P31/18 ,  A61P43/00 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04 ,  A61K31/4436 ,  C07D471/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/38 ,  C07D213/65 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

摘要： Compounds that bind to chemokine receptors such as CXCR4 and CCR5 demonstrate protective effects against infection of cells by human immunodeficiency virus are disclosed. These compounds contain a tertiary amine[[s]] linked to a core nitrogen via an aromatic or heteroaromatic moiety.

摘要翻译： 结合趋化因子受体如CXCR4和CCR5的化合物显示出针对人免疫缺陷病毒感染细胞的保护作用。 这些化合物含有通过芳族或杂芳族部分与核心氮连接的叔胺[[s]]。

公开(公告)号：US20100105915A1

公开(公告)日：2010-04-29

申请号：US12612488

申请日：2009-11-04

申请人： Gary J. BRIDGER ,  Renato Skerlj ,  Ai Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. Mceachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols

发明人： Gary J. BRIDGER ,  Renato Skerlj ,  Ai Kaller ,  Curtis Harwig ,  David Bogucki ,  Trevor R. Wilson ,  Jason Crawford ,  Ernest J. Mceachern ,  Bem Atsma ,  Siqiao Nan ,  Yuanxi Zhou ,  Dominique Schols

IPC分类号： C07D401/02

CPC分类号： C07D239/42 ,  A61K45/06 ,  C07D213/38 ,  C07D215/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Heterocyclic compounds that bind chemokine receptors and inhibit the binding of their natural ligands are disclosed. The invention compounds are protective against infection by HIV and exert effects characteristic of antagonists to the CXCR4 receptor.

摘要翻译： 公开了结合趋化因子受体并抑制其天然配体结合的杂环化合物。 本发明化合物可防止HIV感染并发挥拮抗剂对CXCR4受体特征的作用。

公开(公告)号：US20090048222A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11871416

申请日：2007-10-12

申请人： Thomas Bell ,  Dominique Schols ,  Kaka Dey ,  Kurt Vermeire

发明人： Thomas Bell ,  Dominique Schols ,  Kaka Dey ,  Kurt Vermeire

IPC分类号： A61K31/395 ,  C07D255/02 ,  C12N5/08 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D255/04 ,  A61K31/395 ,  A61K31/675 ,  C07D255/02

摘要： The invention provides certain macrocyclic triaza compounds which down-regulate CD4 expression for use in the treatment of autoimmune diseases and inflammatory diseases or conditions. In a specific embodiment, the invention provides certain naphthalene substituted triaza macrocycles which exhibit high activity for down regulation of CD4 expression. In particular, triaza macrocycles having dansyl groups are provided for use in pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供某些大环三氮唑化合物，其下调CD4表达用于治疗自身免疫疾病和炎性疾病或病症。 在一个具体实施方案中，本发明提供某些萘代用的三氮杂大环化合物，其对于表达的CD4下调具有高活性。 特别地，提供了具有丹酰基的三氮杂大环化合物用于药物组合物。