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    Anti-sickling agents
    4.
    发明申请
    Anti-sickling agents 有权
    防蛀剂

    公开(公告)号：US20050209199A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11078690

    申请日：2005-03-14

    申请人： Martin Safo ,  Richmond Danso-Danquah ,  Gajanan Joshi ,  Donald Abraham

    发明人： Martin Safo ,  Richmond Danso-Danquah ,  Gajanan Joshi ,  Donald Abraham

    IPC分类号： A61K31/401 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/66 ,  C07D307/46 ,  C07D417/04 ,  C07D517/00

    CPC分类号： C07D307/46 ,  C07D417/04

    摘要： Compounds for the treatment of sickle-cell disease, and methods for their use are provided. The compounds have a dual mode of action. First, binding of the compounds to hemoglobin increases the oxygen affinity of both normal and sickle hemoglobin. Secondly, binding of these compounds to the N-terminal amino acid of sickle hemoglobin results in destabilization of potential contacts between sickle hemoglobin molecules, preventing polymerization and the formation of fibrous precipitates of the sickle hemoglobin. The compounds are also useful for inducing hypoxia, e.g. to augment cancer treatments.

    摘要翻译： 提供了治疗镰状细胞病的化合物及其使用方法。 这些化合物具有双重作用模式。 首先，化合物与血红蛋白的结合增加了正常和镰状血红蛋白的氧亲和力。 其次，这些化合物与镰刀血红蛋白的N-末端氨基酸的结合导致镰刀血红蛋白分子之间的潜在接触不稳定，防止聚合和镰状血红蛋白的纤维沉淀物的形成。 这些化合物也可用于诱导缺氧，例如， 增加癌症治疗。

    Aldehydic agents for allosteric modification of hemoglobin
    5.
    发明授权
    Aldehydic agents for allosteric modification of hemoglobin 失效
    用于血红蛋白变构修饰的醛类药物

    公开(公告)号：US5599974A

    公开(公告)日：1997-02-04

    申请号：US308805

    申请日：1994-09-19

    申请人： Donald J. Abraham ,  Telih Boyiri ,  Martin Safo ,  Richmond Danso-Danquah

    发明人： Donald J. Abraham ,  Telih Boyiri ,  Martin Safo ,  Richmond Danso-Danquah

    IPC分类号： C07C65/30 ,  C07C69/86 ,  C07C51/42

    CPC分类号： C07C65/30 ,  C07C69/157 ,  C07C69/36 ,  C07C69/38 ,  C07C69/40 ,  C07C69/60 ,  C07C69/76 ,  C07C69/82 ,  C07C69/84 ,  C07C69/92

    摘要： Chemical compounds which interact inside the central water cavity of hemoglobin and bridge between the two .alpha. subunits can be used to allosterically modify hemoglobin towards tense and relaxed states. The functional groups employed are aldehydes and carboxylic acids, wherein the aldehydes form covalent bonds (schiff base) with amino acid residues of hemoglobin and the carboxylic acids form ionic bonds with amino acid residues of hemoglobin. Particularly useful compounds within the practice of this invention bond to the n-terminal valine of one .alpha. subunit of hemoglobin, and the lysine 99 and/or arginine 141 of the other .alpha. subunit.

    摘要翻译： 在血红蛋白的中心水腔和两个α亚基之间的桥梁之间相互作用的化学化合物可用于将血红蛋白改变为变态和松弛状态。 所使用的官能团是醛和羧酸，其中醛与血红蛋白的氨基酸残基形成共价键（席夫碱），羧酸与血红蛋白的氨基酸残基形成离子键。 在本发明实践中特别有用的化合物与血红蛋白的一个α亚基的n末端缬氨酸结合，另一个α亚基的赖氨酸99和/或精氨酸141结合。

    USE OF HEMOGLOBIN EFFECTORS TO INCREASE THE BIOAVAILABILITY OF THERAPEUTIC GASES
    6.
    发明申请
    USE OF HEMOGLOBIN EFFECTORS TO INCREASE THE BIOAVAILABILITY OF THERAPEUTIC GASES 审中-公开
    HEMOGLOBIN效应使用可以提高治疗气体的生物利用度

    公开(公告)号：US20130266668A1

    公开(公告)日：2013-10-10

    申请号：US13990252

    申请日：2011-12-01

    申请人： Martin Safo ,  Kevin R. Ward

    发明人： Martin Safo ,  Kevin R. Ward

    IPC分类号： A61K31/196 ,  A61K31/6615

    CPC分类号： A61K31/196 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/02 ,  A61K31/192 ,  A61K31/6615 ,  A61K31/665 ,  A61K33/00 ,  A61K33/16 ,  A61K38/42 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

    摘要： Methods which increase the bioavailability of beneficial gases in the circulatory system are provided. The methods involve administering agents that changes the binding affinity of a medicinal gas such as NO, CO, H2S, N2O, SO, SO2 and O2 for Hb and/or hemoglobin based oxygen carriers (HBOCs). The change results in increased release of gases carried by Hb and HBOCs. As a result, the concentration of the OH gases in circulation is raised, and they are more available to exert their beneficial effects, e.g. in the treatment of disease or conditions caused by low levels of the gases. The methods are optionally used together with administration of medicinal gases and/or administration of HBOCs and/or other non-HBOC gas carriers such as PFC, and as (or in conjunction with) diagnostic methods.

    摘要翻译： 提供了增加循环系统中有益气体的生物利用度的方法。 所述方法涉及改变Hb和/或血红蛋白基氧载体（HBOC）等药物气体如NO，CO，H2S，N2O，SO，SO2和O2的结合亲和力的药剂。 这种变化导致Hb和HBOCs携带的气体释放量增加。 结果，循环中的OH气体的浓度升高，并且它们更有效地发挥其有益效果，例如， 在治疗由低水平的气体引起的疾病或病症。 任选地与药物气体的施用和/或施用HBOC和/或其它非HBOC气体载体（例如PFC）一起使用，以及作为（或与其结合）诊断方法一起使用该方法。