公开(公告)号：US08354414B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US12939527

申请日：2010-11-04

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg A. Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/72 ,  C07D239/84 ,  C07D239/78 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, W, and ring A are as defined herein; pharmaceutical compositions of substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I); and their use in the treatment of chronic neurodegenerative diseases, neurotraumatic diseases, depression and/or diabetes. More particularly, the present invention relates to substituted pyrazolopyrimidines of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代杂双环嘧啶的组合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，W和环A如本文所定义; 式（I）的取代杂双环嘧啶的药物组合物; 及其用于治疗慢性神经变性疾病，神经创伤性疾病，抑郁症和/或糖尿病的用途。 更具体地，本发明涉及式（I）的取代的吡唑并嘧啶。

公开(公告)号：US20110053920A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12939527

申请日：2010-11-04

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, W, and ring A are as defined herein; pharmaceutical compositions of substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I); and their use in the treatment of chronic neurodegenerative diseases, neurotraumatic diseases, depression and/or diabetes. More particularly, the present invention relates to substituted pyrazolopyrimidines of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代杂双环嘧啶的组合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，W和环A如本文所定义; 式（I）的取代杂双环嘧啶的药物组合物; 及其用于治疗慢性神经变性疾病，神经创伤性疾病，抑郁症和/或糖尿病的用途。 更具体地，本发明涉及式（I）的取代的吡唑并嘧啶。

公开(公告)号：US07851468B2

公开(公告)日：2010-12-14

申请号：US11803320

申请日：2007-05-14

申请人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

发明人： Edward R. Bacon ,  Thomas Bailey ,  Nadine C. Becknell ,  Diane E. Gingrich ,  Greg Hostetler ,  Robert L. Hudkins ,  Keith S. Learn ,  Jason C. Wagner

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  C07D279/12 ,  C07D417/14 ,  C07D413/14 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is related to chemical compositions, processes for the preparation thereof and uses of the composition. Particularly, the present invention relates to compositions that include substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I): wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, W, and ring A are as defined herein; pharmaceutical compositions of substituted heterobicyclic pyrimidines of Formula (I); and their use in the treatment of chronic neurodegenerative diseases, neurotraumatic diseases, depression and/or diabetes. More particularly, the present invention relates to substituted pyrazolopyrimidines of Formula (I).

摘要翻译： 本发明涉及化学组成，其制备方法和组合物的用途。 特别地，本发明涉及包含式（I）的取代杂双环嘧啶的组合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，W和环A如本文所定义; 式（I）的取代杂双环嘧啶的药物组合物; 及其用于治疗慢性神经变性疾病，神经创伤性疾病，抑郁症和/或糖尿病的用途。 更具体地，本发明涉及式（I）的取代的吡唑并嘧啶。

公开(公告)号：US20090221555A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12162851

申请日：2007-10-23

申请人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Adolph Bohnstedt ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Koc-Kan Ho ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jonathan Parrish ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Jason C. Wagner ,  Linda Weinberg ,  Gregory J. Wells ,  Ming You ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D239/02 ,  A61K31/505 ,  C07D403/00 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/00 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US08148391B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12162851

申请日：2007-10-23

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-Qiang Liu ,  Eugen Florin Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-Qiang Liu ,  Eugen Florin Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US08552186B2

公开(公告)日：2013-10-08

申请号：US13413322

申请日：2012-03-06

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry J. Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry J. Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce D. Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen F. Mesaros ,  Karen L. Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US20120165519A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13413322

申请日：2012-03-06

申请人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

发明人： Gulzar Ahmed ,  Henry Joseph Breslin ,  Jason Burke ,  Matthew A. Curry ,  James L. Diebold ,  Bruce Dorsey ,  Benjamin J. Dugan ,  Daming Feng ,  Diane E. Gingrich ,  Tao Guo ,  Keith S. Learn ,  Joseph G. Lisko ,  Rong-qiang Liu ,  Eugen Mesaros ,  Karen Milkiewicz ,  Gregory R. Ott ,  Jay P. Theroff ,  Tho V. Thieu ,  Rabindranath Tripathy ,  Theodore L. Underiner ,  Gregory J. Wells ,  Craig A. Zificsak

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D498/04 ,  C07D413/12 ,  C07D409/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides a compound of formula I or II or a pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, A1, A2, A3, A4, and A5, are as defined herein. The compounds of formula I or II have ALK and/or c-Met inhibitory activity, and may be used to treat proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明提供式I或II化合物或其药学上可接受的盐形式，其中R1，R2，R3，R4，R5，A1，A2，A3，A4和A5如本文所定义。 式I或II的化合物具有ALK和/或c-Met抑制活性，并且可用于治疗增殖性疾病。

公开(公告)号：US5395846A

公开(公告)日：1995-03-07

申请号：US83117

申请日：1993-06-25

申请人： Robert L. Morris ,  Kent W. Neuenschwander ,  Keith S. Learn ,  Anthony C. Scotese

发明人： Robert L. Morris ,  Kent W. Neuenschwander ,  Keith S. Learn ,  Anthony C. Scotese

IPC分类号： C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D263/57

摘要： This invention relates to a class of novel amino bi- and tri-carbocyclic alkane compounds having bis-aryl substitution which exhibit squalene synthase inhibition properties. The bi- and tri-carbocyclic alkane ring contains an amino group and the ring is further linked or bridged to two mono- and/or bicyclic rings. Compounds of this invention reduce levels of serum cholesterol in the body without significantly reducing mevalonic metabolite synthesis. This invention relates also to pharmacological compositions and method of treatment for lowering serum cholesterol levels using the compounds of this invention.

摘要翻译： 本发明涉及一类具有双芳基取代的新型氨基双 - 和三 - 碳环烷烃化合物，其表现出角鲨烯合酶抑制性质。 双 - 和三 - 碳环烷烃环包含一个氨基，并且该环进一步连接或桥连至两个单环和/或双环。 本发明化合物降低体内血清胆固醇水平，而不显着降低甲羟戊酸代谢物合成。 本发明还涉及使用本发明化合物降低血清胆固醇水平的药物组合物和治疗方法。

公开(公告)号：US5082849A

公开(公告)日：1992-01-21

申请号：US659403

申请日：1991-03-08

申请人： Fu-Chich Huang ,  Henry F. Campbell ,  Keith S. Learn

发明人： Fu-Chich Huang ,  Henry F. Campbell ,  Keith S. Learn

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： This invention relates to certain quinolinyl-benzopyran compounds and their use as valuable pharmaceutical agents, particularly as lipoxygenase inhibitors and/or leukotriene antagonists and/or mediator release inhibitors possessing anti-inflammatory and anti-allergic properties.

摘要翻译： PCT No.PCT / US90 / 03847 Sec。 371日期1991年3月8日 102（e）1991年3月8日PCT PCT 1990年7月9日PCT公布。 公开号WO91 / 01123 1991年2月7日。本发明涉及某些喹啉基 - 苯并吡喃化合物及其作为有价值的药剂，特别是作为具有抗炎和抗过敏性质的脂氧合酶抑制剂和/或白三烯拮抗剂和/或介体释放抑制剂的用途。

公开(公告)号：US4977162A

公开(公告)日：1990-12-11

申请号：US379528

申请日：1989-07-13

申请人： Fu-Chih Huang ,  Henry F. Campbell ,  Keith S. Learn ,  Robert A. Galemmo, Jr.

发明人： Fu-Chih Huang ,  Henry F. Campbell ,  Keith S. Learn ,  Robert A. Galemmo, Jr.

IPC分类号： C07D405/10 ,  A61K31/47 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： This invention relates to certain quinolinyl-chromone compounds and their use as valuable pharmaceutical agents, particularly as lipoxygenase inhibitors and/or leukotriene antagonists possessing anti-inflammatory and anti-allergic properties.

摘要翻译： 本发明涉及某些喹啉基 - 色酮化合物及其作为有价值的药剂，特别是作为具有抗炎和抗过敏性质的脂氧合酶抑制剂和/或白三烯拮抗剂的用途。