公开(公告)号：US20080090890A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11855224

申请日：2007-09-14

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/4184 ,  A61P3/06 ,  A61P3/08 ,  C07D235/22

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to carboxamide derivative compounds of formula I in which R1-R6 and R12 are hereinafter defined and together comprise carboximide derivatives for the therapeutic treatment of diabetes, hyperglycemia, lipid and carbohydrate metabolism disorders, arteriosclerotic manifestations and disorders and other blood sugar related disorders through a metabolic blood sugar-lowering action.

摘要翻译： 本发明涉及式I的甲酰胺衍生物化合物，其中R1-R6和R12在下文中定义，并且一起包含用于治疗糖尿病，高血糖症，脂质和碳水化合物代谢紊乱，动脉硬化表现和障碍以及其它血糖相关的二羧酰亚胺衍生物 疾病通过代谢降血糖作用。

公开(公告)号：US20070197563A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US11624511

申请日：2007-01-18

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention involves substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula I: wherein the various R groups are defined herein. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds and methods for the treatment of metabolic disorders such as type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerosis diseases and the like through the administration of said compositions.

摘要翻译： 本发明涉及取代的双环8-吡咯烷基亚基黄嘌呤及其式I的衍生物：其中各种R基团在本文中定义。 本发明还包括包含它们的药物组合物以及这些化合物的制备方法和通过施用所述组合物治疗代谢紊乱如2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，动脉硬化疾病等的方法 。

公开(公告)号：US20070167468A1

公开(公告)日：2007-07-19

申请号：US11623770

申请日：2007-01-17

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Lothar SCHWINK ,  Holger WAGNER ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/522 ,  C07D473/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds for the treatment of elevated blood glucose levels and the physiological and metabolic disorders arising therefrom are disclosed and comprise novel substituted bicyclic 8-pyrrolidinoxanthines and their derivatives of formula l: wherein the various R groups are hereinafter defined. The present invention also comprises pharmaceutical compositions comprising them as well as processes for the preparation of these compounds. Particular blood glucose disorders treatable thereby include type-2 diabetes, insulin resistance, hyperglycemia, arteriosclerotic diseases and the like.

摘要翻译： 公开了用于治疗升高的血糖水平的化合物和由其引起的生理和代谢紊乱，并且包含新颖的取代的双环8-吡咯烷基亚基黄嘌呤及其式I的衍生物：其中各种R基团在下文中定义。 本发明还包括包含它们的药物组合物以及这些化合物的制备方法。 因此可治疗的特定血糖障碍包括2型糖尿病，胰岛素抵抗，高血糖症，动脉硬化疾病等。

公开(公告)号：US20080090870A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11855231

申请日：2007-09-14

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454

摘要： The present invention comprises the use of amino-substituted 8-N-benzimidazoles compounds of formula I wherein R3, R4-R5, R11 and R20-R21 are hereinafter defined which display a therapeutically utilizable blood sugar-lowering action. These compounds are intended to be particularly suitable in the treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明包括使用式I的氨基取代的8-N-苯并咪唑化合物，其中R3，R4-R5，R11和R20-R21在下文中定义，其显示出治疗上可用的降血糖作用。 这些化合物特别适用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20080090868A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11854578

申请日：2007-09-13

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/10 ,  C07D211/08

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： The present invention comprises the use of amino-substituted 8-N-benzimidazoles compounds of formula I wherein R3, R4-R5, R11 and R20-R21 are hereinafter defined which display a therapeutically utilizable blood sugar-lowering action. These compounds are intended to be particularly suitable in the treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明包括使用式I的氨基取代的8-N-苯并咪唑化合物，其中R3，R4-R5，R11和R20-R21在下文中定义，其显示出治疗上可用的降血糖作用。 这些化合物特别适用于治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20080090889A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11855221

申请日：2007-09-14

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/4164 ,  A61P3/10 ,  C07D235/28

CPC分类号： C07D235/28

摘要： The present invention comprises the substituted 2-aminoalkylthiobenzimidazoles of formula I wherein R1-R5 and R11-R16 are hereinafter defined. These compounds, their derivatives and the pharmaceutically acceptable salts thereof are useful in the reduction of elevated blood sugar levels and are therefore useful in the treatment of hyperglycemia, diabetes, atherosclerosis and other blood sugar disorders. These compounds are particularly suitable in the treatment of type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明包括式I的取代的2-氨基烷硫基苯并咪唑，其中R1-R5和R11-R16在下文中定义。 这些化合物，其衍生物及其药学上可接受的盐可用于降低升高的血糖水平，因此可用于治疗高血糖症，糖尿病，动脉粥样硬化和其他血糖障碍。 这些化合物特别适用于治疗2型糖尿病。

公开(公告)号：US20080090869A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11855227

申请日：2007-09-14

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Gerhard JAEHNE ,  Christian BUNING ,  Georg TSCHANK ,  Ulrich WERNER

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P3/10 ,  C07D211/56

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention comprises the use of amino-carbonyl-substituted 8-N-benzimidazoles compounds of formula I wherein R3, R4-R5, R11 and R20-R21 are hereinafter defined which display a therapeutically utilizable blood sugar-lowering action. These compounds are intended to be particularly suitable in the treatment of diabetes, carbohydrate and lipid metabolic disorders and other blood sugar complications.

摘要翻译： 本发明包括使用式I的氨基 - 羰基取代的8-N-苯并咪唑化合物，其中R3，R4-R5，R11和R20-R21在下文中被定义，其表现出治疗上可用的降血糖作用。 这些化合物特别适用于治疗糖尿病，碳水化合物和脂质代谢紊乱以及其他血糖并发症。

公开(公告)号：US20130053402A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13559268

申请日：2012-07-26

申请人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

发明人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/08 ,  A61P7/10 ,  A61P7/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P13/02 ,  C07D277/56

CPC分类号： C07D277/54 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to compounds of the formulae Ia and Ib, wherein G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formulae Ia and Ib, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式Ia和Ib的化合物，其中G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式Ia和Ib化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20140128616A1

公开(公告)日：2014-05-08

申请号：US14151951

申请日：2014-01-10

申请人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Thomas OLPP ,  Bodo SCHEIPER ,  Klaus WIRTH

发明人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Thomas OLPP ,  Bodo SCHEIPER ,  Klaus WIRTH

IPC分类号： C07D231/22 ,  C07C229/36

CPC分类号： C07C229/36 ,  C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, wherein A, D, E, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中A，D，E，G，R 10，R 30，R 40，R 50和R 60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20130053416A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13559401

申请日：2012-07-26

申请人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

发明人： Sven RUF ,  Josef PERNERSTORFER ,  Thorsten SADOWSKI ,  Georg HORSTICK ,  Herman SCHREUDER ,  Christian BUNING ,  Klaus WIRTH

IPC分类号： C07D271/06 ,  A61K31/42 ,  C07D263/34 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  C07D231/14 ,  A61K31/415 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  C07D307/68 ,  A61K31/341 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  C07D231/38 ,  C07D401/06 ,  A61K31/454 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P7/02 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P37/00 ,  A61P7/10 ,  A61P25/28 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D401/06 ,  A61K31/341 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D249/10 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D285/08 ,  C07D307/68

摘要： 3-Heteroaroylamino-propionic acid derivatives and their use as pharmaceuticals The present invention relates to compounds of the formula I, wherein Ht, G, R10, R30, R40, R50 and R60 have the meanings indicated in the claims, which are valuable pharmaceutical active compounds. They are inhibitors of the protease cathepsin A, and are useful for the treatment of diseases such as atherosclerosis, heart failure, renal diseases, liver diseases or inflammatory diseases, for example. The invention furthermore relates to processes for the preparation of the compounds of the formula I, their use and pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 3-杂环酰氨基 - 丙酸衍生物及其作为药物的用途本发明涉及式I化合物，其中Ht，G，R10，R30，R40，R50和R60具有权利要求中所示的含义，它们是有价值的药物活性 化合物。 它们是蛋白酶组织蛋白酶A的抑制剂，例如可用于治疗动脉粥样硬化，心力衰竭，肾脏疾病，肝脏疾病或炎性疾病等疾病。 本发明还涉及制备式I化合物的方法，其用途和包含它们的药物组合物。