公开(公告)号：US20120004165A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13154946

申请日：2011-06-07

申请人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

发明人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D265/36 ,  C07D215/227 ,  C07D277/68 ,  C07D498/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/428 ,  A61K38/27 ,  A61K31/702 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/22 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/451 ,  A61P3/10 ,  C07D209/34

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07D215/227 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D498/04

摘要： Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicamentsThe invention relates to heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, and to physiologically compatible salts thereof.The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R10, X, n, B1, B2, B3 and B4 are each defined as specified, and to the physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

摘要翻译： 具有氧代基的杂环取代的甲氧基苯基衍生物，其制备方法及其作为药物的用途本发明涉及具有氧代基的杂环取代的甲氧基苯基衍生物及其生理上相容的盐。 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 10，X，n，B 1，B 2，B 3和B 4各自如上所定义的式Ⅰ化合物及其生理上相容的盐。 该化合物适用于例如治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20120004187A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13176333

申请日：2011-07-05

申请人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

发明人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

IPC分类号： A61K38/16 ,  A61K31/337 ,  A61P3/10 ,  C07D213/64 ,  C07D305/04 ,  C07C59/68 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19

CPC分类号： C07C59/72 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D305/06

摘要： The invention relates to spirocyclically substituted 1,3-propane dioxide derivatives, and to the physiologically compatible salts thereof.The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, A and X are each defined as specified, and the physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及螺环取代的1,3-丙二醇衍生物及其与生理相容的盐。 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，A和X各自如上所定义的式Ⅰ化合物及其生理上相容的盐。 该化合物适用于例如治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20130172248A1

公开(公告)日：2013-07-04

申请号：US13734413

申请日：2013-01-04

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Thomas KLABUNDE ,  Stefanie KEIL ,  Siegfried STENGELIN ,  Guido HASCHKE ,  Andreas HERLING ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Stefan BARTOSCHEK ,  Simon GESSLER ,  Angela DUDDA ,  Guenter BILLEN ,  Thomas OLPP ,  Joerg RIEKE-ZAPP

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Thomas KLABUNDE ,  Stefanie KEIL ,  Siegfried STENGELIN ,  Guido HASCHKE ,  Andreas HERLING ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Stefan BARTOSCHEK ,  Simon GESSLER ,  Angela DUDDA ,  Guenter BILLEN ,  Thomas OLPP ,  Joerg RIEKE-ZAPP

IPC分类号： C07C233/56 ,  A61K38/28 ,  C07C231/02 ,  C07C229/42 ,  A61K31/196 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C233/56 ,  A61K31/196 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07C229/42 ,  C07C231/02 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to 3-[4-(phenylaminooxalylamino)phenyl]hex-4-ynoic acids, and to physiologically compatible salts thereof.The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3 and R4 are each defined as specified, and to physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及3- [4-（苯基氨基草酰氨基）苯基]己-4-炔酸，以及其生理上相容的盐。 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R 1，R 2，R 3和R 4各自定义和其生理上相容的盐。 该化合物适用于例如治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20120004167A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13176503

申请日：2011-07-05

申请人： Elisabeth DEFOSSA ,  Stefanie KEIL ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

发明人： Elisabeth DEFOSSA ,  Stefanie KEIL ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

IPC分类号： A61K31/197 ,  C07C255/43 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K38/27 ,  A61K31/702 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/17 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/451 ,  A61P3/08 ,  C07C229/42

CPC分类号： C07C235/24 ,  C07C255/44

摘要： The invention relates to substituted (2-aryloxyacetylamino)phenylpropionic acid derivatives, and to the physiologically acceptable salts thereof.The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and A are each defined as specified, and the physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及取代的（2-芳氧基乙酰基氨基）苯基丙酸衍生物及其生理上可接受的盐。 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和A各自如上所定义的式Ⅰ化合物及其生理上相容的盐。 该化合物适用于例如治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20120004166A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13176417

申请日：2011-07-05

申请人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

发明人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Viktoria DIETRICH ,  Siegfried STENGELIN ,  Andreas HERLING ,  Guido HASCHKE ,  Thomas KLABUNDE

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  C07C255/57 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28 ,  A61K38/27 ,  A61K31/702 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4439 ,  A61K38/17 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/451 ,  A61P3/08 ,  C07C59/68

CPC分类号： C07C255/54 ,  C07B2200/07 ,  C07C59/64 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/65

摘要： The invention relates to aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acid derivatives, and to physiologically compatible salts thereof.The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 and A are each defined as specified, and physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及芳氧基亚烷基取代的羟基苯基炔诺酸衍生物及其生理上相容的盐。 本发明涉及式Ⅰ化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，R13，R14和A各自定义如上， 其中。 该化合物适用于例如治疗糖尿病。

公开(公告)号：US20090325942A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12507202

申请日：2009-07-22

申请人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Dieter SCHMOLL ,  Axel DIETRICH ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Karl-Christian ENGEL

发明人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Karl SCHOENAFINGER ,  Dieter SCHMOLL ,  Axel DIETRICH ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Karl-Christian ENGEL

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D417/14 ,  A61P3/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/34 ,  A61P25/00 ,  A61P25/32 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula 1, wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A and B are as defined herein, the pharmaceutical compositions and the uses as pharmaceuticals.

摘要翻译： 本发明涉及式1的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，A和B如本文所定义，药物组合物和用作药物。

公开(公告)号：US20100261643A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12724520

申请日：2010-03-16

申请人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Dieter SCHMOLL ,  Axel DIETRICH ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Karl-Christian ENGEL

发明人： Stefanie KEIL ,  Elisabeth DEFOSSA ,  Dieter SCHMOLL ,  Axel DIETRICH ,  Johanna KUHLMANN-GOTTKE ,  Karl-Christian ENGEL

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K38/28 ,  A61K38/27 ,  A61K31/397 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to substituted phenothiazines with a double bond and physiologically acceptable salts thereof, and their use as a medicament.

摘要翻译： 本发明涉及具有双键的取代吩噻嗪及其生理上可接受的盐，以及它们作为药物的用途。

公开(公告)号：US20100144594A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12605631

申请日：2009-10-26

申请人： Gerhard ZOLLER ,  Marc Dietrich VOSS ,  Stefanie KEIL ,  Andreas HERLING ,  Hans MATTER

发明人： Gerhard ZOLLER ,  Marc Dietrich VOSS ,  Stefanie KEIL ,  Andreas HERLING ,  Hans MATTER

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K38/28 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to heterocyclic derivatives of formula I wherein R, R1, A, B, D, M, L and n are as defined herein, or their physiologically compatible salts, their pharmaceutical compositions and their uses as SCD1 inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及式I的杂环衍生物，其中R，R 1，A，B，D，M，L和n如本文所定义，或其生理上相容的盐，其药物组合物及其作为SCD1抑制剂的用途。

公开(公告)号：US20070254908A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11681923

申请日：2007-03-05

申请人： Stefanie KEIL ,  Maike GLIEN ,  Hans-Ludwig SCHAEFER ,  Wolfgang WENDLER ,  Patrick BERNARDELLI ,  Corinne TERRIER ,  Baptiste RONAN

发明人： Stefanie KEIL ,  Maike GLIEN ,  Hans-Ludwig SCHAEFER ,  Wolfgang WENDLER ,  Patrick BERNARDELLI ,  Corinne TERRIER ,  Baptiste RONAN

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention relates generally to compounds and compositions for the treatment of metabolic diseases and specifically, the present invention relates to compounds that therapeutically modulation and control lipid and/or carbohydrate metabolism and are thus suitable for the prevention and/or treatment of diseases such as type 2 diabetes, atherosclerosis, and the diverse manifestations thereof. The present invention relates to 7-azaindoles, their physiologically acceptable salts and functional derivatives thereof that exhibit a high degree of peroxisome proliferator-activated receptors (PPAR) agonist activity. Compounds of the present invention are described by formula I: in which the R-groups are herein defined, together with their pharmaceutically acceptable salts, therapeutic methods for their use and processes for their preparation. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistance is involved.

摘要翻译： 本发明一般涉及用于治疗代谢疾病的化合物和组合物，具体而言，本发明涉及治疗性调节和控制脂质和/或碳水化合物代谢并因此适合于预防和/或治疗疾病如 2型糖尿病，动脉粥样硬化及其多种表现。 本发明涉及显示出高度过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂活性的7-氮杂吲哚，它们的生理上可接受的盐和功能衍生物。 本发明的化合物由式I描述：其中本文定义R基团及其药学上可接受的盐，其用途的治疗方法及其制备方法。 该化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及涉及胰岛素抵抗的疾病。

公开(公告)号：US20110224263A1

公开(公告)日：2011-09-15

申请号：US12796886

申请日：2010-06-09

申请人： Karl SCHOENAFINGER ,  Stefanie KEIL ,  Matthias URMANN ,  Hans MATTER ,  Maike GLIEN ,  Wolfgang WENDLER ,  Ulrike Wendler

发明人： Karl SCHOENAFINGER ,  Stefanie KEIL ,  Matthias URMANN ,  Hans MATTER ,  Maike GLIEN ,  Wolfgang WENDLER ,  Ulrike Wendler

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D417/12

摘要： The invention relates to cyclic N-[1,3,4]-thiadiazol-2-yl-benzene sulfonamides and to their physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives showing PPARdelta or PPARdelta and PPARgamma agonist activity.What is described are compounds of the formula I, in which the radicals are as defined, and their physiologically acceptable salts and processes for their preparations. The compounds are suitable for the treatment and/or prevention of disorders of fatty acid metabolism and glucose utilization disorders as well as of disorders in which insulin resistance is involved and demyelinating and other neurodegenerative disorders of the central and peripheral nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及环状N- [1,3,4] - 噻二唑-2-基 - 苯磺酰胺及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物，其显示出PPARdta或PPARδ和PPARγ激动剂活性。 所描述的是式I化合物，其中自由基如所定义，以及它们的生理上可接受的盐及其制备方法。 该化合物适用于治疗和/或预防脂肪酸代谢紊乱和葡萄糖利用障碍以及其中涉及胰岛素抵抗和中枢神经和周围神经系统的脱髓鞘和其它神经变性疾病的疾病。