公开(公告)号：US20090221628A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12313186

申请日：2008-11-17

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods of treating specific types of cancer such as prostate, esophageal, glioblastoma, gliosarcoma, NSCLC, head and neck, and breast with the compounds described herein alone and in combination with antineoplastic agents.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了单独使用本文所述的化合物和抗肿瘤剂组合治疗特定类型的癌症例如前列腺，食管，胶质母细胞瘤，胶质瘤，NSCLC，头颈部和乳腺的方法。

公开(公告)号：US20090118321A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12227090

申请日：2007-05-07

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D221/14

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods for making such derivatives through hydrolysis of known compounds.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了通过已知化合物的水解制备此类衍生物的方法。

公开(公告)号：US20090232907A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12313179

申请日：2008-11-17

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K33/24 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/473

CPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/473 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods of treating specific types of cancer such as prostate, esophageal, glioblastoma, gliosarcoma, NSCLC, head and neck, and breast with the compounds described herein alone and in combination with antineoplastic agents.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了单独使用本文所述的化合物和抗肿瘤剂组合治疗特定类型的癌症例如前列腺，食管，胶质母细胞瘤，胶质瘤，NSCLC，头颈部和乳腺的方法。

公开(公告)号：US20090186915A1

公开(公告)日：2009-07-23

申请号：US12313187

申请日：2008-11-17

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/473 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/473 ,  A61K31/47 ,  A61K31/53 ,  A61K2300/00

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods of treating specific types of cancer such as prostate, esophageal, glioblastoma, gliosarcoma, NSCLC, head and neck, and breast with the compounds described herein alone and in combination with antineoplastic agents.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了单独使用本文所述的化合物和抗肿瘤剂组合治疗特定类型的癌症例如前列腺，食管，胶质母细胞瘤，胶质瘤，NSCLC，头颈部和乳腺的方法。

公开(公告)号：US20080292585A1

公开(公告)日：2008-11-27

申请号：US12093086

申请日：2006-11-09

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

IPC分类号： A61K38/21 ,  C07D221/18 ,  A61P35/00 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Azonafide derivatives are obtained by reacting azonafide with aldehydes, acyl halides, thioacyl halides, monoisocyanates, isothiocyanates, sulfonyl halides, monohalogenoalkanes, monohalogenoalkenes or monohalogenoalkynes, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of cell proliferative disorders, in particular several forms of Cancer.

摘要翻译： 唑酮衍生物是通过使唑酮与醛，酰基卤，硫代酰卤，单异氰酸酯，异硫氰酸酯，磺酰卤，单卤代烷烃，单卤代烯烃或单卤代炔反应而得到的，并且可用作预防和治疗细胞增殖性疾病的药物组合物的活性成分 几种形式的癌症。

公开(公告)号：US20100076005A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12445405

申请日：2007-10-12

申请人： Laurent Ingrassia ,  Lise Wlodarczak ,  Stephanie Thomas ,  Eric Van Quaquebeke ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

发明人： Laurent Ingrassia ,  Lise Wlodarczak ,  Stephanie Thomas ,  Eric Van Quaquebeke ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D491/06

摘要： Isocarbostyril alkaloid derivatives having an anti-proliferative and anti-migratory activities are disclosed. In particular, compounds of formula (I) or (II), as well as stereoisomers, tautomers, racemates, prodrugs, metabolites thereof, pharmaceutically acceptable salt and/or solvate are encompassed which are useful in the treatment and prophylaxis of cancer. Methods of preparation are also disclosed.

摘要翻译： 公开了具有抗增殖和抗迁移活性的异卡波斯特尔生物碱衍生物。 特别地，包括可用于治疗和预防癌症的式（I）或（II）的化合物以及立体异构体，互变异构体，外消旋体，前药，其代谢物，药学上可接受的盐和/或溶剂合物。 还公开了制备方法。

公开(公告)号：US07741337B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US12093086

申请日：2006-11-09

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Jérôme Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Jérôme Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to azonafide derivatives obtained by reacting azonafide with aldehydes, acyl halides, thioacyl halides, monoisocyanates, isothiocyanates, sulfonyl halides, monohalogenoalkanes, monohalogenoalkenes or monohalogenoalkynes, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of cell proliferative disorders, in particular several forms of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通过使azonafide与醛，酰卤，硫代酰卤，单异氰酸酯，异硫氰酸酯，磺酰卤，单卤代烷烃，单卤代烯烃或单卤代炔反应得到的azonafide衍生物，可用作预防和治疗细胞的药物组合物的活性成分 增殖性疾病，特别是几种形式的癌症。

公开(公告)号：US20100068198A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12513663

申请日：2006-11-09

申请人： Tatjana Mijatovic ,  Eric Van Quaquebeke ,  Nancy Denève ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Tatjana Mijatovic ,  Eric Van Quaquebeke ,  Nancy Denève ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07H21/00 ,  C07K16/18 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

CPC分类号： C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Y306/03009

摘要： Targeting of select subunits of the Na+,K+-ATPase is described, and especially the alpha-1 subunit and/or the alpha-3 subunit. Antisense agents, agents capable of causing RNA interference that can reduce the expression of Na+,K+-ATPase, and antibodies and antibody fragments and derivatives specific for Na+,K+-ATPase are useful as reagents and pharmaceutical formulations for the treatment of proliferative diseases, such as tumours and cancers. Methods and kits are also described.

摘要翻译： 描述了Na +，K + -ATP酶的选择亚基的靶向，特别是α-1亚基和/或α-3亚基。 反义剂，能够引起可以降低Na +，K + -ATP酶以及针对Na +，K + -ATP酶特异性的抗体和抗体片段和衍生物的抗体和抗体的RNA干扰的试剂可用作治疗增殖性疾病的试剂和药物制剂，例如 作为肿瘤和癌症。 还描述了方法和试剂盒。

公开(公告)号：US20070123473A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10582121

申请日：2004-12-17

申请人： Jean-Claude Braekman ,  Laurent Ingrassia ,  Prosper Nshimyumukiza ,  Eric Van Quaquebeke ,  Janique Dewelle ,  Laurent Van Den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

发明人： Jean-Claude Braekman ,  Laurent Ingrassia ,  Prosper Nshimyumukiza ,  Eric Van Quaquebeke ,  Janique Dewelle ,  Laurent Van Den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/58 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J43/00

摘要： Glycosylated steroid compounds having anti-migratory activity and methods for their preparation are disclosed. Pharmaceutical compositions having an effective amount of the glycosylated steroid compounds are also disclosed. The glycosylated steroid compounds may be used as a medicament. Preparation of medicaments containing the glycosylated steroid compounds for treatment of diseases associated with cell migration, in particular, cancer, are disclosed. The glycosylated steroid compounds or pharmaceutical compositions containing the glycosylated steroid compounds may be used in the treatment of diseases associated with cell migration, in particular for the treatment of cancer.

摘要翻译： 公开了具有抗迁移活性的糖基化类固醇化合物及其制备方法。 还公开了具有有效量的糖基化类固醇化合物的药物组合物。 糖基化类固醇化合物可以用作药物。 公开了含有用于治疗与细胞迁移相关的疾病，特别是癌症的糖基化类固醇化合物的药物的制备。 含有糖基化类固醇化合物的糖基化类固醇化合物或药物组合物可用于治疗与细胞迁移有关的疾病，特别是用于治疗癌症。

公开(公告)号：US07320971B2

公开(公告)日：2008-01-22

申请号：US10530904

申请日：2003-10-09

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Jean-Claude Braekman ,  Gentiane Simon ,  Pierre Guissou ,  Odile Germaine Nacoulma ,  Janique Dewelle ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Jean-Claude Braekman ,  Gentiane Simon ,  Pierre Guissou ,  Odile Germaine Nacoulma ,  Janique Dewelle ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07D513/20 ,  C07F7/1804 ,  C07J21/00

摘要： 2″ oxo-voruscharin compound and derivatives thereof are disclosed as well as pharmaceutical compositions which include 2″ oxo-voruscharin compound or derivatives thereof. The disclosed 2″ oxo-voruscharin compound and its derivatives are useful for cancer treatment. Methods of treating cancer using the disclosed compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了2'-氧代 - 罗红沙星化合物及其衍生物，以及包含2'-氧代 - 罗喋呤化合物或其衍生物的药物组合物。 所公开的2'' - 氧化 - 罗瑞沙林化合物及其衍生物可用于癌症治疗。 还公开了使用所公开的化合物治疗癌症的方法。