公开(公告)号：US08263604B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12293951

申请日：2007-03-19

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D217/06 ,  C07D211/68 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20090099221A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12293951

申请日：2007-03-19

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D217/02 ,  C07D211/68 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症

公开(公告)号：US08906934B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US13559762

申请日：2012-07-27

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20120295906A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13559762

申请日：2012-07-27

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  C12N9/99 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US08207180B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4162 ,  C07D487/12 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。

公开(公告)号：US20100075998A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12516712

申请日：2007-11-23

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Francesco Casuscelli ,  Barbara Forte ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro ,  Gabriella Traquandi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/4162 ,  C12N9/99 ,  A61K31/519 ,  A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention provides tricyclic indoles and (4,5-dihydro) indoles of the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein the ring A represents a fused pyrazole, pyridine or pyrimidine, means either simple or double carbon-carbon bond and R1, R2 and R3 are as defined in the specification. Further objects of the invention are a process for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, in particular Cdc7 and AKT kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的三环吲哚和（4,5-二氢）吲哚或其药学上可接受的盐：其中环A表示稠合吡唑，吡啶或嘧啶，是指简单或双碳 - 碳键 并且R1，R2和R3如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病，特别是Cdc7和AKT激酶活性，如癌症。

公开(公告)号：US08293762B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12528656

申请日：2008-02-18

申请人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D471/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： Heteroarylpyridinone derivatives represented by formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, and X are as defined in the specification, compositions thereof, and methods of use thereof. Particularly, there are described isoquinolinoyrrolopyridinones, pharmaceutical compositions including them and their use as therapeutic agents in the treatment of cancer and cell proliferation disorders.

摘要翻译： 由式（I）表示的杂芳基吡啶酮衍生物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和X如说明书，其组成，及其使用方法所定义。 特别地，描述了异喹啉吡咯并吡啶酮，包括它们的药物组合物及其作为治疗癌症和细胞增殖障碍的治疗剂的用途。

公开(公告)号：US20070142414A1

公开(公告)日：2007-06-21

申请号：US11303114

申请日：2005-12-16

申请人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Alessandra Scolaro ,  Mario Varasi

发明人： Ermes Vanotti ,  Maria Menichincheri ,  Paolo Orsini ,  Alessandra Scolaro ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4745 ,  C07D471/02

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Compounds represented by formula (I) wherein A, R1, R2, R3, R4, R5, and R6 are as defined in the specification, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

摘要翻译： 由式（I）表示的化合物，其中A，R 1，R 2，R 3，R 4， R 5和R 6如本说明书中所定义，其药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20140045846A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14061100

申请日：2013-10-23

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： C07D217/24 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。

公开(公告)号：US20120157454A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13320969

申请日：2010-05-19

申请人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

发明人： Gianluca Mariano Enrico Papeo ,  Jay Aaron Bertrand ,  Giovanni Cervi ,  Barbara Forte ,  Rosita Lupi ,  Alessia Montagnoli ,  Alessandra Scolaro ,  Fabio Zuccotto ,  Paolo Orsini ,  Helena Posteri

IPC分类号： A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  G01N21/64 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  C07D217/24 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D217/24 ,  C07D221/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  Y10T436/145555

摘要： There are provided substituted isoquinolin-1(2H)-one derivatives which selectively inhibit the activity of poly (ADP-ribose) polymerase PARP-1 with respect to poly (ADP-ribose) polymerase PARP-2. The compounds of the present invention are therefore useful in treating diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing pharmaceutical compositions comprising these compounds. A screening method for the identification of compounds capable of binding several PARP proteins, as well the probes used in such method, are further objects of the invention.

摘要翻译： 提供了选择性地抑制聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-1相对于聚（ADP-核糖）聚合酶PARP-2的活性的取代的异喹啉-1（2H） - 酮衍生物。 因此，本发明的化合物可用于治疗诸如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和不同形式的炎症的疾病。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。 用于鉴定能够结合若干PARP蛋白的化合物的筛选方法以及在该方法中使用的探针是本发明的另外的目的。