公开(公告)号：US20050009869A1

公开(公告)日：2005-01-13

申请号：US10844037

申请日：2004-09-16

申请人： Everett Pesci ,  Barbara Iglewski ,  Jared Milbank ,  James Pearson ,  Andrew Kende ,  Everett Greenberg

发明人： Everett Pesci ,  Barbara Iglewski ,  Jared Milbank ,  James Pearson ,  Andrew Kende ,  Everett Greenberg

IPC分类号： C07D215/22 ,  C07D215/233 ,  C12N1/20 ,  C12P17/12 ,  C12Q1/02 ,  C12Q1/04 ,  C07D215/16 ,  C07D311/74 ,  C07D335/06

CPC分类号： C07D215/233 ,  C12N1/20 ,  C12P17/12 ,  C12Q1/025 ,  C12Q1/045

摘要： Novel bacterial quinolone signal molecules and, more particularly, pseudomonas quinolone signal (“PQS”) molecules, e.g., 2-heptyl-3-hydroxy-4-quinolone, and analogs and derivatives thereof are described. Therapeutic compositions containing the molecules, and therapeutic methods, methods of for regulating gene expression, methods for identifying modulators of the autoinducer molecules, and methods of modulating quorum sensing signalling in bacteria using the compounds of the invention are also described.

摘要翻译： 描述了新的细菌喹诺酮信号分子，更特别地，假单胞菌喹诺酮信号（“PQS”）分子，例如2-庚基-3-羟基-4-喹诺酮及其类似物和衍生物。 还描述了含有分子的治疗组合物，治疗方法，调节基因表达的方法，用于鉴定自身诱导剂分子的调节剂的方法，以及使用本发明的化合物调节细菌群体感应信号传导的方法。

公开(公告)号：US20050026970A1

公开(公告)日：2005-02-03

申请号：US10897464

申请日：2004-07-22

申请人： Stephen Barrett ,  Cathlin Flamme ,  Michael Kaufman ,  Jared Milbank ,  Haile Tecle ,  Joseph Warmus

发明人： Stephen Barrett ,  Cathlin Flamme ,  Michael Kaufman ,  Jared Milbank ,  Haile Tecle ,  Joseph Warmus

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D235/06 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/02

CPC分类号： C07D235/06 ,  C07D235/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04

摘要： The present invention relates to N-methyl-substituted benzamidazole derivatives of formula (I): as defined in the specification; pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的N-甲基取代的苯甲胺唑衍生物：如说明书中所定义; 药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US06251933B1

公开(公告)日：2001-06-26

申请号：US09319771

申请日：1999-06-11

申请人： William Alexander Denny ,  Moana Tercel ,  Graham John Atwell ,  Jared Milbank

发明人： William Alexander Denny ,  Moana Tercel ,  Graham John Atwell ,  Jared Milbank

IPC分类号： A61K31404

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12

摘要： A compound which is a 6-substituted seco indoline of the formula (I): wherein: X is halogen or OSO2R where R represents H or C1-5 alkyl optionally substituted with from 1 to 4 hydroxyl, acid (COOH) or amino groups which amino may be optionally substituted by one or two C1-5 alkyl groups; Y is N02, N3, NHOH, NHR, NRR, N═NR, N(O)RR, SR or SSR, where R is defined as above, but that in the case where Y is SSR or N═NR, then R can also be another moiety of formula (I); or Y is a group of formula:

摘要翻译： 化合物，其为式（I）的6-取代的仲二氢吲哚：其中：X为卤素或OSO2R，其中R为H或任选被1至4个羟基，酸（COOH）或氨基取代的C 1-5烷基， 氨基可以任选地被一个或两个C 1-5烷基取代; Y是N 2，N 3，NHOH，NHR，NRR，N = NR，N（O）RR，SR或SSR，其中R如上所定义， 在Y是SSR或N = NR的情况下，R也可以是式（I）的另一部分;或Y是下式的基团：

公开(公告)号：US20050137263A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：US11051142

申请日：2005-02-04

申请人： Gordon Rewcastle ,  Julie Spicer ,  Stephen Barrett ,  Michael Kaufman ,  Jared Milbank ,  Haile Tecle

发明人： Gordon Rewcastle ,  Julie Spicer ,  Stephen Barrett ,  Michael Kaufman ,  Jared Milbank ,  Haile Tecle

IPC分类号： A61P9/04 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/18 ,  A61K31/21 ,  A61K31/27 ,  A61K31/66 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C229/58 ,  C07C233/65 ,  C07C237/28 ,  C07C259/10 ,  C07C311/45 ,  C07C317/36 ,  C07C323/36 ,  C07C323/39

CPC分类号： C07C317/36 ,  C07C259/10 ,  C07C323/36 ,  Y10S514/825

摘要： The present invention relates to oxygenated esters of 4-substituted-phenylamino benzhydroxamic acid derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及4-取代苯基氨基苯并肟酸衍生物的氧化酯，药物组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20050038249A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10928595

申请日：2004-08-30

申请人： William Denny ,  William Wilson ,  David Ware ,  Graham Atwell ,  Jared Milbank ,  Ralph Stevenson

发明人： William Denny ,  William Wilson ,  David Ware ,  Graham Atwell ,  Jared Milbank ,  Ralph Stevenson

IPC分类号： C07D215/30 ,  A61K31/404 ,  A61K31/437 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/60 ,  C07D255/02 ,  C07D257/00 ,  C07D257/02 ,  C07D471/04 ,  C07F11/00 ,  C07F15/06 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D257/00 ,  C07F11/005 ,  C07F15/065

摘要： This invention relates to a class of heterocycles and their metal complexes, and is particularly concerned with the use of these compounds in the preparation of prodrugs or as prodrugs that may be activated under hypoxic conditions by enzymes or by therapeutic ionising radiation, in the treatment of cancer. The invention also relates to the use of these heterocycles and the corresponding metal complexes in the preparation of medicaments and to compositions including the heterocycles or their metal complexes and to methods for preparing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及一类杂环及其金属络合物，特别涉及这些化合物在制备前体药物中的用途，或作为可在缺氧条件下通过酶或通过治疗电离辐射活化的前药，用于治疗 癌症。 本发明还涉及这些杂环和相应的金属络合物在制备药物中的用途以及包括杂环或其金属络合物的组合物以及制备这些化合物的方法。