公开(公告)号：US4511736A

公开(公告)日：1985-04-16

申请号：US456383

申请日：1983-01-07

申请人： Ferenc Mogyorodi ,  Eniko Koppany ,  Tibor Bodi ,  Karoly Balogh ,  Istvan Toth ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyorgy Litkei ,  Miklos Rakosi ,  Zoltan Dinya

发明人： Ferenc Mogyorodi ,  Eniko Koppany ,  Tibor Bodi ,  Karoly Balogh ,  Istvan Toth ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyorgy Litkei ,  Miklos Rakosi ,  Zoltan Dinya

IPC分类号： C07C233/07 ,  A01N20060101 ,  A01N37/28 ,  C07C20060101 ,  C07C102/00 ,  C07C102/06

CPC分类号： C07C231/02 ,  A01N37/22

摘要： The invention relates to a novel process for preparing chloroacetanilides of the formula ##STR1## wherein: R.sub.1 and R.sub.2 represent independently from each other a hydrogen atom or a C.sub.1-8 alkyl or C.sub.1-8 alkoxy group; andR.sub.3 stands for a straight chained or branched C.sub.1-8 alkoxy group.Said process is characterized by chloroacetylating a 2,6-dialkylaniline of the formula ##STR2## wherein R.sub.1 and R.sub.2 are as defined above, at a temperature of 10.degree. to 120.degree. C., optionally in a solvent medium in the presence of an acid binding agent, then reacting a thus-obtained intermediate with chloromethyl chloroformiate or, alternatively, reacting a compound of the formula (II) first with chloromethyl chloroformiate and subjecting then to chloroacetylation, thereafter reacting a thus-obtained intermediate with an alcohol of the formulaR.sub.3 --OH (III),wherein R.sub.3 is as defined above, optionally in a solvent medium in the presence of an acid binding agent, and recovering a product of the formula (I) in a known manner.The process of the invention enables the more simple and economic preparation of the compounds of formula (I) of improved purity.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）的氯乙酰苯胺的新方法，其中：R1和R2彼此独立地表示氢原子或C1-8烷基或C1-8烷氧基; R3代表直链或支链C 1-8烷氧基。 所述方法的特征在于在10℃至120℃的温度下，任选在存在的溶剂介质中氯代乙酰化式（II）的2,6-二烷基苯胺，其中R 1和R 2如上定义 然后使由此获得的中间体与氯甲基氯甲酸酯反应，或者使式（II）的化合物首先与氯甲酸氯甲酯反应，然后进行氯乙酰化，然后使由此得到的中间体与醇的醇反应 任选地在酸性结合剂存在下在溶剂介质中，以已知方式回收式（I）的产物，其中R3如上所定义的式R3-OH（III）。 本发明的方法使得可以更简单和经济地制备具有改进纯度的式（I）化合物。

公开(公告)号：US4035491A

公开(公告)日：1977-07-12

申请号：US700782

申请日：1976-06-29

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Gabor Nagy ,  Agoston David ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Gabor Nagy ,  Agoston David ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/485 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/655

摘要： A pharmaceutical composition with synergistic analgesic effect which comprises an effective amount of 6-desoxy-6-azido-14-hydroxy-7,8-dihydro morphine or codeine or an analgesically effective salt thereof and an effective amount of a compound ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are lower alkyl and R.sup.3 is hydrogen or lower alkyl, and the dotted lines represent hydrogenated or unsaturated bonds or an analgesically effective salt or quaternary compound thereof.

摘要翻译： 具有协同镇痛作用的药物组合物，其包含有效量的6-脱氧-6-叠氮基-14-羟基-7,8-二氢吗啡或可待因或其镇痛有效盐和有效量的化合物（IMAGE）（ II）其中R1和R2是低级烷基，R3是氢或低级烷基，虚线代表氢化或不饱和键或其镇痛有效的盐或季铵化合物。

公开(公告)号：US4027024A

公开(公告)日：1977-05-31

申请号：US649237

申请日：1976-01-15

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szavik ,  Sandor Nagy

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szavik ,  Sandor Nagy

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/485 ,  A61K31/505

CPC分类号： A61K31/655

摘要： Pharmaceutical compositions of synergistic analgesic activity are provided which comprise an azido compound of the following formula: ##STR1## or a salt thereof wherein R is hydrogen, methyl, ethyl, acetyl or morpholino-methyl and a compound of the formula: ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3 are hydrogen or lower alkyl and the dotted lines represent hydrogenated bonds or olefinic bonds and pharmaceutically acceptable salts and quaternary salts thereof, in admixture with suitable inert solid or liquid carriers or dilutents.

摘要翻译： 提供协同镇痛活性的药物组合物，其包含下式的叠氮化合物：其中R是氢，甲基，乙基，乙酰基或吗啉代甲基的下式的化合物：其中 R1，R2，R3是氢或低级烷基，虚线代表氢化键或烯键及其药学上可接受的盐和季盐，与合适的惰性固体或液体载体或稀释剂混合。

公开(公告)号：US3969519A

公开(公告)日：1976-07-13

申请号：US536402

申请日：1974-12-26

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Gabor Nagy ,  Agoston David ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Gabor Nagy ,  Agoston David ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/505 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K31/655

摘要： A pharmaceutical composition having synergistic analgesic effect which includes an azido compound of the formula: ##SPC1## namely an azido morphine or an azido codeine, and at least one compound of the formula: ##SPC2##The synergistic composition has been found to have less narcotic side effects than morphine and equal or better analgesic properties.

摘要翻译： 一种具有协同止痛效果的药物组合物，其包含下式的叠氮化合物：

公开(公告)号：US4167636A

公开(公告)日：1979-09-11

申请号：US891195

申请日：1978-03-29

申请人： Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Geza Kiss ,  Sandor Berenyi ,  Terez Mile ,  Jozsef Knoll ,  Sandor Elek ,  Istvan Gyoker ,  Attila Zoltai ,  Gyorgy Toth ,  Laszlo Litkei

发明人： Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Geza Kiss ,  Sandor Berenyi ,  Terez Mile ,  Jozsef Knoll ,  Sandor Elek ,  Istvan Gyoker ,  Attila Zoltai ,  Gyorgy Toth ,  Laszlo Litkei

IPC分类号： C07D489/00 ,  C07D489/02 ,  A61K31/485

CPC分类号： C07D489/02 ,  C07D489/00 ,  Y10S514/849

摘要： Azidoethylmorphine, a new 7,8-dihydroisomorphine derivative, has excellent antitussive effects without respiration depression.

摘要翻译： 新的7,8-二氢异吗啡衍生物叠氮乙基吗啡具有无呼吸抑制的优异的镇咳作用。

公开(公告)号：US3954986A

公开(公告)日：1976-05-04

申请号：US415749

申请日：1973-11-14

申请人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

发明人： Jozsef Knoll ,  Zsuzsanna Furst ,  Zoltan Meszaros ,  Peter Szentmiklosi ,  Agoston David ,  Istvan Hermecz ,  Attila Mandi ,  Rezso Bognar ,  Sandor Makleit ,  Gyula Valovics ,  Laszlo Szlavik ,  Sandor Nagy

IPC分类号： A61K31/655 ,  A61K31/505 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K31/655

摘要： An analgesic substitute for morphine comprising the synergistic combination of azidomorphine or azidocodeine with a pyrimidazolium.

摘要翻译： 吗啡的止痛剂替代物，其包含叠氮吗啡或叠氮基与佐剂的协同组合。

公开(公告)号：US4775675A

公开(公告)日：1988-10-04

申请号：US874111

申请日：1986-06-13

申请人： Zoltan Gyorgydeak ,  Istvan Kovacs ,  Rezso Bognar ,  Geza Horvath ,  Janos Balint ,  Attila Jakab ,  Judit Krusper nee Ham ,  Karoly Lapis ,  Bela Szende ,  Ferenc Pusztai ,  Mariann Fekete nee Huszka ,  Sandor Jancso ,  Terezia Mile ,  Ildiko Mihok nee Borbely ,  Andras Jenei

发明人： Zoltan Gyorgydeak ,  Istvan Kovacs ,  Rezso Bognar ,  Geza Horvath ,  Janos Balint ,  Attila Jakab ,  Judit Krusper nee Ham ,  Karoly Lapis ,  Bela Szende ,  Ferenc Pusztai ,  Mariann Fekete nee Huszka ,  Sandor Jancso ,  Terezia Mile ,  Ildiko Mihok nee Borbely ,  Andras Jenei

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61P1/16 ,  C07D277/06 ,  C07D333/00 ,  C07D417/04 ,  C07D277/04 ,  C07D215/12 ,  C07D217/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/06

摘要： The invention relates to novel thiazolidine-4(S)-carboxylic acid derivatives of the general formula (I) ##STR1## wherein R.sup.1 stands for an optionally substituted furyl, pyrrolyl, thienyl, benzofuryl, benzopyrrolyl, benzothienyl, phenyl, pyridyl, quinolinyl, isoquinolinyl or indanyl group or a C.sub.1-4 alkyl or C.sub.2-4 alkenyl group optionally substituted by a hydroxyl, carboxyl or halogen fenoxy group,stands for hydrogen, an alkaline metal or an alkaline earth metal atom or an optionally substituted C.sub.1-4 alkyl group or aryl group;R.sup.3 represents hydrogen or an optionally substituted C.sub.1-4 alkyl or acyl group or aryl groupas well as their salts.Further on, the invention relates to pharmaceutical preparations containing these compounds and to a process for preparing these compounds and preparations.The compounds of the invention are useful for treating or preventing liver damages of either natural or experimental origin.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的噻唑烷-4（S） - 羧酸衍生物其中R1代表任选取代的呋喃基，吡咯基，噻吩基，苯并呋喃基，苯并吡咯基，苯并噻吩基，苯基，吡啶基 ，喹啉基，异喹啉基或二氢化茚基或任选被羟基，羧基或卤素取代基取代的C 1-4烷基或C 2-4链烯基，代表氢，碱金属或碱土金属原子或任选取代的C1- 4烷基或芳基; R 3表示氢或任选取代的C 1-4烷基或酰基或芳基，以及它们的盐。 此外，本发明涉及含有这些化合物的药物制剂及其制备方法。 本发明的化合物可用于治疗或预防天然或实验来源的肝损伤。