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    Mono and bis alkylamino-anthracyclines
    5.
    发明授权
    Mono and bis alkylamino-anthracyclines 失效
    单和双烷基氨基蒽环类

    公开(公告)号：US5496808A

    公开(公告)日：1996-03-05

    申请号：US904650

    申请日：1992-06-26

    申请人： Alberto Bargiotti ,  Michele Caruso ,  Daniela Faiardi ,  Antonino Suarato ,  Nicola Mongelli

    发明人： Alberto Bargiotti ,  Michele Caruso ,  Daniela Faiardi ,  Antonino Suarato ,  Nicola Mongelli

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61P35/00 ,  C07H20060101 ,  C07H15/252 ,  C07H15/24

    CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H15/252

    摘要： An anthracycline glycoside of general formula 1: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy group; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy group, A and B both represent hydrogen or one of A and B is hydrogen and the other is hydroxy or a group of formula --OSO.sub.2 R.sub.5 in which R.sub.5 is C1-C4 alkyl or aryl optionally substituted by C1-C4 alkyl, nitro, amino, methoxy or halogen; R.sub.3 is a hydrogen atom or a group of formula 2 and R.sub.4 is a group of formula 2--(CH.sub.2).sub.n --X 2in which n is 2 or 3 and X is hydroxy group, a halogen or a group of formula --OSO.sub.2 R.sub.5 in which R.sub.5 is as defined above and with the proviso that if R.sub.2, X and A are an hydroxy group and R.sub.3 .dbd.H, n must be 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.Compounds of the invention have activity as antitumor agents. Processes for their preparation and pharmaceutical composition containing them are also disclosed.

    摘要翻译： 通式1的蒽环类苷：oup; R2是氢或羟基，A和B都代表氢或A和B之一是氢，另一个是羟基或式-OSO 2 R 5基团，其中R 5是任选被C 1 -C 4烷基取代的C 1 -C 4烷基或芳基 ，硝基，氨基，甲氧基或卤素; R3是氢原子或式2的基团，R4是式2 - （CH2）nX2的基团，其中n是2或3，X是羟基，卤素或式-OSO2R5基团，其中R5 条件是如果R2，X和A是羟基，R3 = H，则n必须为3; 或其药学上可接受的盐。 本发明的化合物具有作为抗肿瘤剂的活性。 还公开了其制备方法和含有它们的药物组合物。

    2-acyloxy-4-morpholinyl anthracyclines
    6.
    发明授权
    2-acyloxy-4-morpholinyl anthracyclines 失效
    2-酰氧基-4-吗啉基蒽环类

    公开(公告)号：US5510469A

    公开(公告)日：1996-04-23

    申请号：US987281

    申请日：1993-05-12

    申请人： Daniela Faiardi ,  Alberto Bargiotti ,  Antonino Suarato

    发明人： Daniela Faiardi ,  Alberto Bargiotti ,  Antonino Suarato

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00 ,  C07H15/252 ,  C07H19/24 ,  C07H15/24

    CPC分类号： C07H15/252

    摘要： Anthracycline glycosides of formula 1: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or methoxy group; R.sub.2 is hydrogen or hydroxy; both R.sub.3 and R.sub.4 represent hydrogen or one of R.sub.3 and R.sub.4 is hydroxy and the other of R.sub.3 and R.sub.4 a represents hydrogen; R.sub.5 represents hydrogen atom or an acyl residue--COX in which X is a C.sub.1 -C.sub.8 linear or branched alkyl chain, an aryl, an aryl lower alkyl, or a 5- or 6-membered heteroaromatic group are anti-tumour agents.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01506 Sec。 371日期：1993年5月12日 102（e）日期1993年5月12日PCT 1991年8月8日PCT PCT。 出版物WO92 / 04362 1992年3月19日。式1的蒽环糖苷：其中R1是氢或甲氧基; R2是氢或羟基; R3和R4分别代表氢或R3和R4之一是羟基，R3和R4中的另一个代表氢; R5表示氢原子或其中X为C1-C8直链或支链烷基链，芳基，芳基低级烷基或5或6元杂芳族基团的酰基残基-COX为抗肿瘤剂。

    Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors
    8.
    发明授权
    Substituted pyrazolo-quinazoline derivatives as kinase inhibitors 有权
    取代的吡唑并喹唑啉衍生物作为激酶抑制剂

    公开(公告)号：US08541576B2

    公开(公告)日：2013-09-24

    申请号：US13327979

    申请日：2011-12-16

    申请人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

    发明人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的取代吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，特别是PIM激酶。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。