公开(公告)号：US20120190678A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13327979

申请日：2011-12-16

申请人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

发明人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61N5/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/04 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的取代吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，特别是PIM激酶。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US08541576B2

公开(公告)日：2013-09-24

申请号：US13327979

申请日：2011-12-16

申请人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

发明人： Francesco Casuscelli ,  Claudia Piutti ,  Antonella Ermoli ,  Daniela Faiardi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to substituted pyrazolo[4,3-h]quinazoline compounds which modulate the activity of protein kinases and are therefore useful in treating diseases caused by dysregulated protein kinase activity, in particular PIM kinases. The present invention also provides methods for preparing these compounds, pharmaceutical compositions comprising these compounds, and methods of treating diseases utilizing such these compounds or the pharmaceutical compositions containing them.

摘要翻译： 本发明涉及调节蛋白激酶活性的取代吡唑并[4,3-h]喹唑啉化合物，因此可用于治疗由失调蛋白激酶活性引起的疾病，特别是PIM激酶。 本发明还提供了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗疾病的方法或含有它们的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20090099221A1

公开(公告)日：2009-04-16

申请号：US12293951

申请日：2007-03-19

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/04 ,  C07D217/02 ,  C07D211/68 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症

公开(公告)号：US20050176796A1

公开(公告)日：2005-08-11

申请号：US10505200

申请日：2003-02-18

申请人： Roberto D'Alessio ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Paolo Pevarello ,  Marcellino Tibolla

发明人： Roberto D'Alessio ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Paolo Pevarello ,  Marcellino Tibolla

IPC分类号： C07D231/54 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D471/22 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04 ,  C07D498/14 ,  A61K31/4188

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/415 ,  C07D231/54 ,  C07D403/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/14 ,  C07D495/04

摘要： Compounds which are tricyclic pyrazole derivatives and analogues thereof, as set forth in the specification, or pharmaceutically acceptable salts thereof, together with pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; these compounds or compositions are useful in the treatment of diseases caused by and/or associated with an altered protein kinase activity such as cancer, cell proliferative disorders, Alzheimer's disease, viral infections, auto-immune diseases and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 公开了如说明书中所述的三环吡唑衍生物及其类似物或其药学上可接受的盐以及包含它们的药物组合物的化合物。 这些化合物或组合物可用于治疗由改变的蛋白激酶活性如癌症，细胞增殖性疾病，阿尔茨海默病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病引起的和/或与其相关的疾病。

公开(公告)号：US08263604B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US12293951

申请日：2007-03-19

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D217/06 ,  C07D211/68 ,  C07D213/69

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20050037990A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10476443

申请日：2001-06-08

申请人： Alberto Bargiotti ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Ermes Vanotti ,  Luisella Bonomini ,  Antonella Fretta

发明人： Alberto Bargiotti ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Ermes Vanotti ,  Luisella Bonomini ,  Antonella Fretta

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D473/18 ,  A61K31/522

CPC分类号： C07D473/18

摘要： The present invention relates to benzylmethyl and/or naphtylmethyl disubstituted 7,9-guaninium halides possessing antitumor activity, to pharmaceutical compositions comprising them and to a process for preparing the same. Furthermore, those compounds are expected to enhance the efficacy of other chemotherapeutic agents, in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有抗肿瘤活性的苄基甲基和/或萘甲基二取代的7,9-胍卤化物，包括它们的药物组合物及其制备方法。 此外，预期这些化合物可以增强其他化学治疗剂在治疗癌症中的功效。

公开(公告)号：US5849710A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US750208

申请日：1996-12-04

申请人： Carlo Battistini ,  Dario Ballinari ,  Antonella Ermoli ,  Sergio Penco ,  Sergio Vioglio

发明人： Carlo Battistini ,  Dario Ballinari ,  Antonella Ermoli ,  Sergio Penco ,  Sergio Vioglio

IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D209/34 ,  C07K5/072 ,  A01N43/38 ,  C07D209/14

CPC分类号： C07D209/34 ,  C07K5/06104 ,  A61K38/00

摘要： The present invention relates to indol-3-ylmethylene-2-oxindole derivatives which are useful as tyrosine kinase inhibitors. The compounds are suitable for use as anti-proliferative agents, anti-metastatic agents, anti-cancer agents, and in the control of angiogenesis and in inhibiting the development of atheromatous and an immunomogulating agents.

摘要翻译： PCT No.PCT / EP96 / 01165 Sec。 371日期1996年12月4日第 102（e）日期1996年12月4日PCT 1996年3月14日PCT公布。 公开号WO96 / 32380 日期：1996年10月17日本发明涉及可用作酪氨酸激酶抑制剂的吲哚-3-基亚甲基-2-羟基吲哚衍生物。 该化合物适合用作抗增殖剂，抗转移剂，抗癌剂，以及用于控制血管生成和抑制动脉粥样化和免疫调节剂的发展。

公开(公告)号：US08906934B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US13559762

申请日：2012-07-27

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US20120295906A1

公开(公告)日：2012-11-22

申请号：US13559762

申请日：2012-07-27

申请人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

发明人： Ermes Vanotti ,  Marina Caldarelli ,  Alessandra Cirla ,  Barbara Forte ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri ,  Antonio Pillan ,  Alessandra Scolaro

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D407/14 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  C12N9/99 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04

摘要： The present invention provides compounds of the formula (I), or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein G, W, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification. Further objects of the invention are processes and intermediates for the preparation of the compounds of the formula (I), pharmaceutical compositions comprising them and methods for treating cell proliferative disorders. As a matter of fact, the compounds of the formula (I) are useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中G，W，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如说明书中所定义。 本发明的另外的目的是制备式（I）化合物，包含它们的药物组合物和治疗细胞增殖性疾病的方法的方法和中间体。 事实上，式（I）化合物在治疗中可用于治疗与抑制性蛋白激酶活性相关的疾病，如癌症。

公开(公告)号：US07371862B2

公开(公告)日：2008-05-13

申请号：US11271191

申请日：2005-11-11

申请人： Ermes Vanotti ,  Francesco Angelucci ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri

发明人： Ermes Vanotti ,  Francesco Angelucci ,  Alberto Bargiotti ,  Maria Gabriella Brasca ,  Antonella Ermoli ,  Maria Menichincheri

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D233/00

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The present invention is directed to compounds of the formula or pharmaceutically acceptable salts, prodrug, solvate or optical isomer thereof, pharmaceutical compositions containing same and use thereof for treating diseases linked to disregulated cell proliferation or to disregulated protein kinase.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物或其药学上可接受的盐，前体药物，溶剂合物或旋光异构体，含有该化合物的药物组合物及其用于治疗与细胞增殖失调或失调的蛋白激酶相关的疾病的用途。